
- •Клиническая фармакология психотропных средств
- •Значение основных
- •КЛАССИЧЕСКАЯ МОНОАМИНОВАЯ ГИПОТЕЗА
- •КЛАССИЧЕСКАЯ МОНОАМИНОВАЯ ГИПОТЕЗА ФОРМИРОВАНИЯ ДЕПРЕССИИ (депрессия – функциональный дефицит моноаминов)
- •«От моноаминов к нейропластичности»
- •«ГЕННАЯ» МОДИФИКАЦИЯ МОНОАМИНОВОЙ ГИПОТЕЗЫ (дефицит моноаминов реализуется на генетическом уровне)
- •«НЕЙРОПЛАСТИЧНОСТЬ» И ДЕЙСТВИЕ ТИАНЕПТИНА
- •Цель лекарственной терапии психических расстройств:
- •Классификация психотропных средств
- •Классификация психотропных средств
- •Деление групп психотропных средств по доминирующему нейромедиатору
- •Определения
- •Эволюция нейролептиков
- •Механизм действия нейролептиков
- •Основной механизм действия нейролептиков
- •Химическая классификация нейролептиков
- •Спектр психотропной активности нейролептиков
- •Классификация нейролептиков по выраженности антипсихотического
- •Классификация нейролептиков по выраженности психотропного действия
- •Фармакокинетика нейролептиков
- •Фармакокинетика нейролептиков (2)
- •Показания
- •Противопоказания
- •Нежелательные эффекты нейролептиков
- •Шизофрения – широкий спектр нарушений познавательных (когнитивных) функций, поведения и эмоциональных расстройств
- •Отличия
- •Пролонгированные формы нейролептиков обеспечивают:
- •Пролонгированные формы нейролептиков обеспечивают (2):
- •Пролонгированные нейролептики
- •Выводы:
- •Определения
- •Классификация по химическому строению
- •Механизм действия бензодиазепинов
- •Механизм действия Буспирона
- •Механизм действия Афобазола
- •Основные эффекты транквилизаторов
- •Сопутствующие эффекты
- •Фармакокинетика
- •Фармакокинетика бензодиазепинов (2)
- •Транквилизаторы длительного действия (Т ½ вместе с метаболитом - более 25 ч)
- •Транквилизаторы средней продолжительности жизни (Т 1/2 10-25 ч)
- •Транквилизаторы короткого действия (Т 1/2 около 10 ч)
- •Показания
- •Противопоказания
- •Нежелательные эффекты бензодиазепинов
- •Нежелательные эффекты бензодиазепинов
- •Нежелательные эффекты небенодиазепиновых производных
- •Особая опасность – развитие психической и физической
- •Транквилизаторы - гипнотики
- •Механизм действия гипнотиков
- •Препараты, минимально
- •Передозировка транквилизаторов
- •Выводы:
- •Часть 2. Психоаналептики Антидепрессанты
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ ПРИ ДЕПРЕССИИ
- •Фармакодинамическая
- •Практическая классификация антидепрессантов (АД)
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВ ПО СЕДАТИВНОМУ И АКТИВИРУЮЩЕМУ ДЕЙСТВИЮ
- •РОСТ КОНЦЕНТРАЦИИ МОНОАМИНОВ ПОД ВОЗДЕЙСТВИЕМ ИНГИБИТОРОВ МАО
- •РОСТ КОНЦЕНТРАЦИИ МОНОАМИНОВ ПОД
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ НЕЙРОНЫ ПРИ ДЕПРЕССИИ. АУТО- И ГЕТЕРО-
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ НЕЙРОНЫ ПРИ ДЕПРЕССИИ. ДЕЙСТВИЕ МИРТАЗАПИНА Рецептор
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ НЕЙРОНЫ ПРИ ДЕПРЕССИИ. ДЕЙСТВИЕ МИАНСЕРИНА Рецептор
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ НЕЙРОНЫ ПРИ ДЕПРЕССИИ. ДЕЙСТВИЕ ТРАЗОДОНА
- •Механизм действия антидепрессантов
- •Механизм действия антидепрессантов (2)
- •Механизм действия антидепрессантов Выводы
- •Спектр психотропной, нейротропной и соматотропной активности антидепрессантов
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ И ТЕЧЕНИЕ ИБС
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ И АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ И СОКРАТИМОСТЬ МИОКАРДА
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ И НАРУШЕНИЯ РИТМА СЕРДЦА
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ И ПРОВОДЯЩАЯ СИСТЕМА СЕРДЦА
- •ИЗМЕНЕНИЯ ВЕСА ТЕЛА (В КГ)
- •НЕЙРОМЕДИАТОРНОЕ «ОБЕСПЕЧЕНИЕ» ПОЛОВЫХ ФУНКЦИЙ (ПО S.M. STAHL, 2000)
- •РАСПРОСТРАНЕННОСТЬ (%) ПОЛОВОЙ ДИСФУНКЦИИ И ЕЕ ВЫЯВЛЕНИЕ У 4557 БОЛЬНЫХ ДЕПРЕССИЕЙ
- •БЕЗОПАСНОСТЬ АНТИДЕПРЕССАНТОВ ПРИ ПЕРЕДОЗИРОВКЕ
- •МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КОАКСИЛА
- •СТРЕСС, ДЕПРЕССИЯ И ГИПОТАЛАМО- ГИПОФИЗАРНО-НАДПОЧЕЧНИКОВАЯ СИСТЕМА
- •СТРЕСС, ДЕПРЕССИЯ, ГИПОТАЛАМО- ГИПОФИЗАРНО-НАДПОЧЕЧНИКОВАЯ СИСТЕМА И ТИАНЕПТИН
- •Фармакокинетика
- •Фармакокинетика антидепрессантов (2)
- •Показания для проведения
- •Противопоказания
- •ЛЕЧЕНИЕ ДЕПРЕССИЙ
- •ТРИ ФАЗЫ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ
- •ЧТО НЕОБХОДИМО ОБЪЯСНИТЬ ПАЦИЕНТУ?
- •Недостатки «классических» антидепрессантов
- •Нежелательные эффекты антидепрессантов в больших дозах
- •Преимущества СИОЗС
- •Нежелательные эффекты СИОЗС
- •Недостатки атипичных антидепрессантов (СИОЗС, ССОЗС и др.)
- •Нежелательные эффекты ИМАО
- •«Сырный» синдром при действии ИМАО связан:
- •Преимущества НаССА
- •Выводы:
- •«Нельзя врачевать тело, не врачуя души»

Спектр психотропной, нейротропной и соматотропной активности антидепрессантов
•Тимоаналептическая
•Психостимулирующая
•Вегето- стабилизирующая
•Гипотензивная
•Седативная
•Холинолитическая
•Антифобическая
•Анксиолитическая
активность
71

АНТИДЕПРЕССАНТЫ И ТЕЧЕНИЕ ИБС
Не влияют:
•тианептин
•циталопрам и др. СИОЗС
•моклобемид
•тразодон
•миртазапин
Утяжеляют:
•амитриптилин,
доксепин
•мапротилин
72

АНТИДЕПРЕССАНТЫ И АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ
Не влияют:
•тианептин
•циталопрам и др. СИОЗС
•миртазапин
Влияют:
•амитриптилин и др.ТЦА
•венлафаксин
•моклобемид
•мапротилин
•миансерин
73

АНТИДЕПРЕССАНТЫ И СОКРАТИМОСТЬ МИОКАРДА
Не влияют: |
Снижают: |
• пароксетин и др. |
• амитриптилин и др. |
СИОЗС |
ТЦА |
• тразодон |
|
• миансерин |
|
• тианептин |
|
• миртазапин |
|
• моклобемид |
|
|
74 |

АНТИДЕПРЕССАНТЫ И НАРУШЕНИЯ РИТМА СЕРДЦА
Не вызывают
•тианептин
•пароксетин
•моклобемид
•тразодон
•циталопрам
•миртазапин
Вызывают
•амитриптилин и др. ТЦА
•венлафаксин
•мапротилин
•флуоксетин
•флувоксамин
75

АНТИДЕПРЕССАНТЫ И ПРОВОДЯЩАЯ СИСТЕМА СЕРДЦА
Не влияют:
•Тианептин
•циталопрам и др. СИОЗС
•миртазапин
Нарушают
проводимость
•амитриптилин и др. ТЦА
•мапротилин
•венлафаксин?
•тразодон?
76

ИЗМЕНЕНИЯ ВЕСА ТЕЛА (В КГ)
ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ (6 МЕСЯЦЕВ) ЛЕЧЕНИИ АНТИДЕПРЕССАНТАМИ
77
Psychothropic Drug Directory, 1997

НЕЙРОМЕДИАТОРНОЕ «ОБЕСПЕЧЕНИЕ» ПОЛОВЫХ ФУНКЦИЙ (ПО S.M. STAHL, 2000)
окись азота, дофамин ацетилхолин норадреналин
либидо, |
возбуждение, |
оргазм, |
влечение, |
эрекция, |
эякуляция |
удовлетворение |
любрикация |
|
пролактин |
ингибиторы син- |
серотонин |
|
теза окиси азота, |
(рецепторы 2A) |
|
холинолитики |
78 |

РАСПРОСТРАНЕННОСТЬ (%) ПОЛОВОЙ ДИСФУНКЦИИ И ЕЕ ВЫЯВЛЕНИЕ У 4557 БОЛЬНЫХ ДЕПРЕССИЕЙ
Выявлена половая
дисфункция функций –68,9%
При активном расспросе – 48,3%
По жалобам – 51,7%
Исследование Эликсир, Франция 200379

БЕЗОПАСНОСТЬ АНТИДЕПРЕССАНТОВ ПРИ ПЕРЕДОЗИРОВКЕ
СТЕПЕНЬ
БЕЗОПАСНОСТИ
ОТНОСИТЕЛЬНО
БЕЗОПАСНЫ
ПОТЕНЦИАЛЬНО
ОПАСНЫ
ОПАСНЫ
ОЧЕНЬ ОПАСНЫ
ЧИСЛО ЛЕТАЛЬНЫХ СЛУЧАЕВ В ПЕРЕСЧЕТЕ НА 1 МИЛЛИОН
< 10
10 - 20
20 - 40
> 40
ПРЕПАРАТЫ
КОАКСИЛ
флуоксетин
флувоксамин
сертралин
пароксетин
миансерин
кломипрамин
мапротилин
тразодон
имипрамин
фенелзин
амитриптилин
транилципрамин
80
Marey et al, 1990; Priest, Baldwin, 1996