Механизм действия транквилизаторов.

Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.

Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.

Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов, что это проявляется ГАМК–миметической активностью, поскольку сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.

Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, увеличивается вход Сl^- внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Фармакодинамика транквилизаторов и показания к применению.

1. Анксиолитический эффект.

Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, тревоги, конфликтности и внутреннего напряжения.

2. Седативно-гипнотическое действие.

Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления.

3. Снотворное действие.

Ускорение наступления сна и увеличения его продолжительности.

4. Миорелаксантное действие.

Используются при проведении транквилоанестезии, премедикации, в лечении кривошеи, миозитов, спастических параличей.

5. Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие.

6. Потенцирование действия снотворных препаратов, средств для наркоза, наркотических анальгетиков, нейролептиков и противосудорожных препаратов.

Побочные эффекты.

1. Снижение работоспособности, настроения, внимания;

2. сонливость, мышечная слабость, депрессивное состояние.

Осложнения фармакотерапии транквилизаторами.

• Привыкание (поэтому продолжительность лечения не должна составлять более 7 – 10 недель);

• перекрестное привыкание;

• синдром отмены (при резкой отмене препарата возникает бессонница, тревога, раздражительность и даже психомоторное возбуждение в более выраженной степени, чем до начала применения транквилизаторов).

Седативные средства.

Седативные средства (sedatio – успокоение) – это ЛС, которые оказывают успокаивающее действие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга.

Механизм действия седативных средств.

Механизм действия этой группы лекарств до настоящего времени окончательно не изучен. Однако известно, что эти препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют с рецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказывают антипсихотического и психоседативного действия.

Седативными свойствами обладают:

• Бромиды (KBr, NaBr);

• валерьяна;

• пустырник.

Применение этих препаратов эффективно лишь при курсовом применении.