Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Рациональная фармакотерапия. Том 05. Заболевания органов дыхания. Чучалин А.Г

..pdf
Скачиваний:
656
Добавлен:
14.06.2014
Размер:
4.44 Mб
Скачать

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 748

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

 

 

 

С

 

 

 

 

 

Способ применения и дозы

 

 

 

Салметерол

 

 

 

Ингаляционно взрослым назначают по 50 мкг

 

 

 

(Salmeterol)

 

 

 

2 р/сут; при необходимости дозу можно уве

 

 

 

 

личить до 100 мкг 2 р/сут.

 

 

 

Адреномиметики бронхоспазмолитики

 

 

 

 

 

Детям старше 4 лет — 25—50 мкг 2 р/сут.

 

 

 

 

 

 

Профилактика бронхоспазма, спровоцирован

 

 

Форма выпуска

 

 

 

 

ного физической нагрузкой или воздействием

 

 

Аэроз. инг. доз. 25 мкг/доза

аллергена: 50 мкг не менее чем за 30—60 мин до

 

 

Пор. д/инг. доз. 50 мкг/доза

предполагаемой нагрузки.

 

 

Механизм действия

Противопоказания

 

 

Преимущественно стимулирует β2 адреноре

2

 

Гиперчувствительность.

 

 

цепторы, в т.ч. бронхов. Далее см. "Фенотерол".

2

 

Детский возраст (до 4 лет).

 

 

Основные эффекты

Предостережения, контроль терапии

 

 

2 Оказывает бронхолитическое действие. По

2

Пациентам с нарушением функции почек,

 

 

 

давляет раннюю и позднюю реактивность

 

 

больным пожилого возраста изменение режи

 

 

 

бронхов. Повышает частоту движения рес

 

 

ма дозирования не требуется.

 

 

 

ничек эпителиальных клеток бронхиального

2

Не следует назначать при выраженном

 

 

 

дерева, а также уменьшает токсическое дейст

 

 

ухудшении или обострении БА (нарастание

 

 

 

вие Pseudomonas на эпителий бронхов у паци

 

 

симптомов бронхиальной обструкции, сни

 

 

 

ентов с муковисцидозом.

 

 

жение эффективности и увеличение по

 

 

2 У больных с обратимой обструкцией дыха

 

 

требности в быстродействующих ингаляци

 

 

 

тельных путей вызывает долговременное (до

 

 

онных бронходилататорах, ухудшение по

 

 

 

12 ч) расширение бронхов. Уменьшает выра

 

 

казателей пик флоуметрии и спирометрии).

 

 

 

женность синдрома обструкции дыхатель

 

 

В подобных случаях следует рассмотреть

 

 

 

ных путей и ночных приступов бронхиальной

 

 

вопрос о целесообразности назначения ГКС

 

 

 

астмы. После однократного применения ос

 

 

внутрь в виде таблеток и/или ингаляцион

 

 

 

лабляет гиперреактивный ответ бронхов. Об

 

 

ного введения ГКС в максимальных реко

 

 

 

ладает также противовоспалительными

 

 

мендуемых дозах.

 

 

 

свойствами.

2

Не заменяет таблетированные или ингаляци

 

 

2 Начало бронхолитического действия через

 

 

онные ГКС, его назначают в дополнение к ним.

 

 

 

5—20 мин, длительность — 12 ч. В терапев

 

 

Пациенты не должны прекращать прием ГКС

 

 

 

тических дозах обычно оказывает не

 

 

или снижать их дозу без рекомендации врача,

 

 

 

значительное действие или практически не

 

 

даже если их состояние улучшилось на фоне

 

 

 

влияет на сердце.

 

 

применения салметерола.

 

 

Фармакокинетика

2

 

Не предназначен для купирования симптомов

 

 

 

 

БА. Для этого показано применение бронходи

 

 

Cmax при ингаляциях по 50 мкг 2 р/сут составля

 

 

лататора с короткой продолжительностью

 

 

ет 200 пг/мл, затем концентрация вещества в

 

 

действия (например, сальбутамола), который

 

 

плазме быстро снижается.

 

 

пациент должен всегда иметь при себе.

 

 

 

Выводится в основном через кишечник (пре

2

При регулярном применении у большинства

 

 

имущественно в виде гидроксилированного ме

 

 

пациентов снижается потребность в дополни

 

 

таболита).

 

 

тельном использовании короткодействующих

 

 

Показания

 

 

β адреностимуляторов.

 

 

2

При трудностях использования дозирующего

 

2

ХОБЛ.

 

 

ингалятора можно использовать специальную

 

2

БА с ночными приступами.

 

 

насадку волюматик спейсер.

 

 

2 Бронхообструктивный синдром, связанный с

2

Терапевтический эффект препарата может

 

 

 

физической нагрузкой или воздействием ал

 

 

снижаться при охлаждении ингалятора. При

 

 

 

лергена.

 

 

охлаждении баллончика рекомендуется до

 

 

 

 

 

 

 

748

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 749

Сальбен

стать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

2У больных с обострением БА, гипоксией необхо димо контролировать содержание калия в плазме.

2Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.

2Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.

С осторожностью назначать:

2при тиреотоксикозе;

2при ИБС, аритмии, неконтролируемой АГ;

2при гипоксии различного генеза;

2при феохромоцитоме;

2при беременности;

2в период лактации.

Побочные эффекты

Со стороны дыхательной системы:

2парадоксальный бронхоспазм;

2кашель;

2спазм, раздражение или отечность гортани.

Со стороны органов пищеварительной системы:

2изменение вкусовых ощущений (дисгевзия);

2сухость или раздражение во рту либо глотке;

2абдоминальная боль;

2тошнота;

2рвота.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

2тахикардия;

2сердцебиение;

2снижение диастолического и/или повышение систолического АД;

2у предрасположенных пациентов — наруше ния сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасис толия).

Аллергические реакции:

2сыпь;

2зуд;

2крапивница;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Другие эффекты:

2головная боль;

2головокружение;

2тремор;

2спазмы или подергивания мышц;

2гипокалиемия;

2затрудненное мочеиспускание;

2артралгия;

2потливость;

2нервозность;

2беспокойство;

2бессонница;

2нарушения сна.

Передозировка

Симптомы: тремор, головная боль, сердцебие ние, тахиаритмии, тошнота, рвота, возбужде ние, падение АД, гипокалиемия, ацидоз, ги перкалиемия, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия; осторожно вводят кардиоселективные β адреноблокаторы.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

β:адреноблокаторы

Ослабление (взаимное)

 

действия

 

 

Глюкокортикоиды,

Повышение риска

диуретики,

гипокалиемии (особенно у

метилксантины

пациентов с обострением

 

БА, при гипоксии)

 

 

Ингаляционные

Совместим

глюкокортикоиды,

 

кромоглициевая кислота

 

 

 

Ингибиторы МАО и

Увеличение риска развития

трициклические

побочных эффектов со

антидепрессанты

стороны ССС

 

 

Синонимы

Серевент (Великобритания), Серевент (Франция)

Сальбен

(Salben)

Пульмомед (Россия)

Сальбутамол (Salbutamol) Селективные β2 адреномиметики

Форма выпуска и состав

Сальбен для ингаляций в виде порошка в ингаля торе “Циклохалер” по 100 или 200 доз препара та (0,2 мг сальбутамола и 9,8 мг натрия бензо ата в 1 ингаляционной дозе).

Показания

2Купирование приступов удушья при бронхи альной астме.

2Профилактика и лечение обратимой бронхи альной обструкции, включая хроническую об структивную болезнь легких (хронический об структивный бронхит, эмфизему легких).

Способ применения и дозы

Строго соблюдать инструкцию по применению ингалятора “Циклохалер”. После ингаляции ре комендуется задерживать дыхание на 10 сек.

Для купирования приступов удушья: по 200— 400 мкг сальбутамола (1—2 ингаляционные до зы) на прием 3—4 р/сут.

Для профилактики астмы физического уси лия — за 20—30 мин до нагрузки 1—2 дозы на прием.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

749

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 750

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

 

 

 

Тяжелая сердечная недостаточность.

 

 

 

2

 

Сальбутамол

 

2

Нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия.

 

 

2

Политопная желудочковая экстрасистолия).

 

(Salbutamol)

 

2

Миокардит, пороки сердца.

 

 

 

 

Адреномиметики бронхоспазмолитики

 

2

Декомпенсированный сахарный диабет.

 

 

2

Заболевания почек и печени с нарушением их

 

 

 

 

 

функции.

Форма выпуска

 

2

Одновременный прием неселективных β адре

Аэроз. доз.

 

 

 

ноблокаторов.

Аэроз. инг. 0,1 мг/доза

 

 

Предостережение, контроль терапии

Капс. с пор. д/инг. 0,2 мг; 0,4 мг

 

 

Р р д/ин. 0,1%

 

 

При необходимости назначения препарата в пе

Пор. д/инг. 0,2 мг/доза

 

 

риод лактации, грудное вскармливание следует

Р р д/инг. 0,1%; 0,1 мг/мл; 1,25 мг/мл;

 

 

прекратить.

2,5 мг/2,5 мл; 5 мг/мл

 

 

С осторожностью назначать:

Сироп 2 мг/5 мл

 

2

при сердечной недостаточности, артериаль

Табл. 2 мг; 4 мг; 7,23 мг; 8 мг

 

 

 

ной гипертензии, гипертиреозе, феохромоци

Табл., п.о., 6 мг

 

 

 

томе.

Табл. ретард 8 мг

 

 

Побочные эффекты

Механизм действия

 

2

Тремор пальцев.

Преимущественно возбуждает β2 адренорецеп

 

2

Гиперемия кожи лица.

торы, в т.ч. локализующиеся в бронхах; в не

 

2

Тревожность.

большой степени или практически не влияет на

 

2

Головная боль.

β1 адренорецепторы (в т.ч. сердца). Далее см.

 

2

Нарушение сна.

"Фенотерол".

 

2

Головокружение.

Основные эффекты

 

2

Тахикардия.

 

2

Гипокалиемия.

2

Дает выраженный бронхолитический эффект,

 

2

Повышение артериального давления.

 

предупреждая или купируя спазмы бронхов,

 

2

Ишемия миокарда.

 

снижает сопротивление в дыхательных путях,

 

 

 

 

 

увеличивает жизненную емкость легких. По

 

 

О появлении этих признаков необходимо сообщить

 

давляет раннюю и позднюю реактивность

 

 

лечащему врачу.

 

бронхов. Положительно влияет на мукоцили

 

 

Взаимодействие

 

арный клиренс (при хроническом бронхите

 

 

 

увеличивает его на 36%), стимулирует секре

 

 

Теофиллин и другие ксантины при одновремен

 

цию слизи, активирует функцию мерцатель

 

 

ном применении повышают вероятность разви

 

ного эпителия; устраняет антигензависимое

 

 

тия тахиаритмий; средства для ингаляционной

 

подавление мукоцилиарного транспорта и вы

 

 

анестезии, леводопа — тяжелых желудочковых

 

деление фактора хемотаксиса нейтрофилов.

 

 

аритмий. Ингибиторы моноаминооксидазы и

 

Предупреждает развитие индуцированного

 

 

трициклические антидепрессанты усиливают

 

аллергеном бронхоспазма. Может вызывать

 

 

действие сальбутамола, могут привести к резко

 

снижение числа β адренорецепторов, в т.ч. на

 

 

му снижению артериального давления. Не реко

 

лимфоцитах.

 

 

мендуется одновременное назначение сальбута

2

Вызывает ряд метаболических эффектов: сни

 

 

мола и неселективных β адреноблокаторов (та

 

жает содержание ионов калия в плазме, сти

 

 

ких как пропранолол) у больных с бронхиальной

 

мулирует гликогенолиз и выделение инсули

 

 

астмой из за опасности развития тяжелого

 

на, оказывает гипергликемическое (особенно у

 

 

бронхоспазма. Антихолинергические средства в

 

пациентов с БА) и липолитическое действие,

 

 

виде ингаляторов при одновременном использо

 

увеличивает риск развития метаболического

 

 

вании могут вызывать одну из форм глаукомы.

 

ацидоза.

 

 

Диуретики и глюкокортикоиды усиливают гипо

2

Бронхолитическое действие развивается быс

 

 

калиемический эффект сальбутамола. Сальбен

 

тро — через 5 мин после ингаляции, макси

 

 

усиливает действие стимуляторов центральной

 

мальный эффект отмечают через 30—40 мин,

 

 

нервной системы, побочное действие на сердце

 

продолжительность — до 6 ч. Пролонгирован

 

 

гормонов щитовидной железы. Повышает веро

 

ные формы препарата за счет постепенного

 

 

ятность развития гликозидной интоксикации.

 

высвобождения активного вещества через обо

 

 

Снижает эффективность гипотензивных препа

 

лочку таблетки обеспечивают необходимую

 

 

ратов, нитратов.

 

концентрацию в плазме для поддержания те

 

 

Регистрационное удостоверение:

 

рапевтического эффекта в течение 12—14 ч.

 

 

2 В терапевтических дозах также выраженно

 

 

Р № 002276/01—2003

 

стимулирует β2 адренорецепторы кровенос

750

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 751

 

 

 

 

Сальбутамол

 

 

ных сосудов и миометрия. В рекомендуемых

провоцирующего фактора, но не более 12 инга

 

дозах обычно оказывает незначительное по

ляций в сутки.

 

 

 

 

ложительное хроно и инотропное действие.

 

Порошок для ингаляций: вводят при помощи

 

Вызывает расширение коронарных артерий.

дискового ингалятора “Циклохалер”. Для купи

 

Оказывает также токолитическое действие —

рования приступа — однократно, для предот

 

понижает тонус и сократительную активность

вращения бронхоспазма — 3—4 р/сут. Разовая

 

миометрия.

доза — 200—400 мкг. Суточная доза — 800—

 

Фармакокинетика

1000 мкг, при необходимости она может быть

 

увеличена до 1200—1600 мкг.

 

 

 

При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатыва

 

Для профилактики бронхоспазма, вызванного

 

ние при ингаляции) абсорбция высокая. Cmax

физической нагрузкой, — 400 мкг.

 

 

 

30 нг/мл (для таблеток пролонгированного дейст

 

Детям для устранения приступа — 200 мкг,

 

вия. T1/2 — 3,7—6 ч. Во время ингаляции 10—20%

для профилактики — 200 мкг/сут, кратность

 

ингалируемой дозы достигает мелких бронхов,

введения — 3—4 раза. Для предотвращения

 

остальная часть оседает в верхних дыхательных

бронхоспазма, вызванного физической нагруз

 

путях. Связывается с белками плазмы на 10%.

кой, — 200 мкг (перед предполагаемой физичес

 

Подвергается пресистемному метаболизму в

кой нагрузкой). При возникновении неприятных

 

печени и в кишечной стенке. Выводится почка

ощущений во рту и першения в горле после ин

 

ми (преимущественно в неизмененном виде и в

галяции следует прополоскать рот водой.

 

виде неактивного фенолсульфатного метаболита

 

При тяжелом приступе возможно введение

 

в течение 72 ч) и с желчью. Проходит через пла

ингаляционного раствора с использованием не

 

центарный барьер, попадает в грудное молоко.

булайзеров различных конструкций в течение

 

Показания

5—15 мин: начальная доза — 2,5—5 мг 4 р/сут.

 

При астматическом статусе доза может быть

 

2 Внутрь, ингаляционно: бронхоспастический

увеличена до 40 мг/сут.

 

 

 

синдром, БА (в т.ч. ночная — пролонгирован

 

В/в капельно: 2,5—5 мг (1—2 ампулы) разво

 

ные формы) — профилактика и купирование,

дят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или

 

ХОБЛ.

5% раствора декстрозы. Скорость в/в капельного

 

Другие показания:

введения — 20—40 капель/мин, она зависит от

 

2 в/в (с последующим переходом на прием

интенсивности сократительной деятельности

 

внутрь) — угрожающие преждевременные

матки и от переносимости препарата (пульс бе

 

роды с появлением сократительной деятель

ременной не должен быть чаще 120 уд./мин). Да

 

ности;

лее проводят

поддерживающую

терапию:

 

2 истмико цервикальная недостаточность;

внутрь по 2—4 мг 4—5 р/сут. Первую таблетку

 

2 брадикардия плода (в зависимости от сокра

назначают за 15—30 мин до окончания инфузии.

 

щений матки в периоды раскрытия ее шейки и

Курс лечения — 14 дней.

 

 

 

изгнания);

Противопоказания

 

 

 

2 операции на беременной матке (наложение

 

 

 

циркулярного шва при недостаточности внут

2

Гиперчувствительность.

 

 

 

реннего маточного зева).

2 ИБС, выраженная АГ, сердечная

недоста

 

Способ применения и дозы

 

точность, тахиаритмия, миокардит, пороки

 

 

сердца, аортальный стеноз.

 

 

 

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет на

2

Декомпенсированный сахарный диабет.

 

значают по 2—4 мг 3—4 р/сут, при необходимо

2

Тиреотоксикоз.

 

 

 

 

сти возможно повышение дозы до 8 мг 4 р/сут.

2

Феохромоцитома.

 

 

 

Детям 6—12 лет — 2 мг 3—4 р/сут, максималь

2

Глаукома.

 

 

 

 

ная доза — 24 мг/сут; 2—7 лет — 1—2 мг 3 р/сут.

2

Эпилепсия.

 

 

 

 

Двухслойные таблетки: взрослым и детям —

2

Печеночная и/или почечная недостаточность.

 

по 8 мг каждые 12 ч, максимальная доза —

2

Одновременный прием неселективных β адре

 

32 мг/сут. Таблетки проглатывают целиком, не

 

ноблокаторов.

 

 

 

 

разжевывая.

2 Для в/в введения: инфекции родовых путей,

 

Ингаляционно: аэрозоль дозатор (при каж

 

внутриутробная гибель плода, пороки разви

 

дом нажатии дозирующего клапана распыляет

 

тия плода, кровотечение при предлежании

 

ся 0,1 мг). Для профилактики: взрослые — 0,1—

 

плаценты или

преждевременная

отслойка

 

0,2 мг (1—2 ингаляции) 4 раза равномерно на

 

плаценты, угроза прерывания беременности в

 

протяжении суток, дети — до 0,1—0,2 мг 4 р/сут.

 

II—III триместрах.

 

 

 

Купирование приступа — 0,1—0,2 мг для детей и

Предостережения, контроль терапии

 

взрослых.

 

Профилактика приступа БА физического на

2

Частое применение сальбутамола может при

 

пряжения или связанного с воздействием ал

 

вести к усилению бронхоспазма, внезапной

 

лергена: 0,2 мг за 15—30 мин до воздействия

 

смерти, в связи с чем между приемами очеред

 

 

 

 

 

 

 

 

751

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 752

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

ных доз препарата необходимо делать переры вы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в ис ключительных случаях.

2При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание сле дует прекратить (выделяется с грудным моло ком).

2При применении дозированного аэрозоля не обходимо четкое выполнение следующих ин струкций: встряхивание баллончика с аэрозо лем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препара та, максимально глубокий, интенсивный и до статочно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 сек.

2Пациентам, которым трудно выполнить пра вильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специ альное приспособление (спейсер), увеличива ющий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха.

С осторожностью назначать:

2при аритмии, АГ, сахарном диабете (особенно в/в);

2при беременности.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:

2нервное напряжение;

2тревожность;

2головная боль, головокружение;

2возбуждение;

2нарушения сна;

2судороги.

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2рвота;

2сухость во рту;

2диарея;

2снижение аппетита.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

2тахикардия (при беременности — у матери и плода);

2снижение диастолического и/или повышение систолического АД;

2аритмия;

2ишемия миокарда;

2сердечная недостаточность.

Аллергические реакции:

2ангионевротический отек;

2крапивница;

2эритема;

2бронхоспазм.

Со стороны органов дыхания:

2парадоксальный бронхоспазм;

2отек легких.

Другие эффекты:

2тремор кистей (34—42%);

2гиперемия кожи лица;

2задержка мочеиспускания;

2потливость;

2гипергликемия;

2увеличение содержания в крови свободных жирных кислот;

2гипокалиемия;

2при ингаляционном введении: тремор, голово кружение, нервозность, головная боль, бессон ница, тошнота, диспепсия, заложенность носа, фарингит, тахикардия (при беременности — у матери и у плода), изменение диастолического и/или систолического АД, кашель, гиперемия кожи лица, тревожность, возбуждение, судо роги, гипокалиемия, аллергические реакции (крапивница, эритема, ангионевротический отек), парадоксальный бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, тахи кардия, тахиаритмии, падение АД, гипоксе мия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, тремор, головная боль, галлюцинации, судоро ги.

Лечение: симптоматическая терапия; осторож но вводят кардиоселективные β адреноблока торы (особенно у больных БА). При передози ровке таблетированных форм — промывание желудка.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Холиноблокаторы

Повышение ВГД при

(в т.ч. ингаляционные)

одновременном назначении

 

 

Гипотензивные

Снижение их

препараты, нитраты

эффективности

 

 

Глюкокортикоиды,

Усиление

диуретики

гипокалиемического

 

эффекта сальбутамола

 

 

Ингибиторы МАО и

Усиление действия

трициклические

сальбутамола и риск

антидепрессанты

резкого снижения АД

 

 

Ксантины, в т.ч.

Повышение вероятности

теофиллин и др.

развития тахиаритмий

 

 

Неселективные

Ослабление (взаимное)

β:адреноблокаторы

действия

 

 

Сердечные гликозиды

Повышение вероятности

 

гликозидной интоксикации

 

 

Средства для

Повышение вероятности

ингаляционной анестезии

развития тяжелых

(голотан и др.), леводопа

желудочковых аритмий

 

 

Стимуляторы ЦНС

Усиление их действия

 

 

Синонимы

Асталин (Индия), Вентолин (Испания), Венто лин (Польша), Вентолин (Франция), Вентолин Небулы (Германия), Саламол (Великобрита ния), Саламол Легкое Дыхание (Великобрита ния), Саламол Эко (Великобритания), Сала мол Эко Легкое Дыхание (Ирландия), Сальбен

752

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 753

Сальтос

(Россия), Сальбутамол (Польша), Сальбута мол (Россия), Сальбутамола гемисукцината таблетки, покрытые оболочкой, 0,006 г (Рос сия), Сальбутамола порошок для ингаляций (Россия), Сальгим (Россия), Сальгима раствор для инъекций 1% (Россия), Сальтос (Россия), Стеринеб Саламол (Великобритания), Цибу тол циклокапс (Нидерланды), Эйромир (Гер мания)

Сальгим

(Salgim)

Пульмомед (Россия)

Сальбутамол (Salbutamol) β2 адреномиметики

Форма выпуска и состав

Порошок для ингаляций, ингалятор “Циклоха лер” по 100 или 200 доз препарата (одна доза со держит 250 мкг активной субстанции сальбута мола гемисукцината и 9,75 мг натрия бензоата). Таблетки по 0,004 г № 50.

Показания

2 Порошок для ингаляций: для купирования приступов удушья при бронхиальной астме, для профилактики и лечения бронхиальной обструкции, включая хронический обструк тивный бронхит и другие заболевания органов дыхания.

2 Таблетированная форма: для предупрежде ния приступов удушья при бронхиальной аст ме и для профилактики и лечения бронхиаль ной обструкции, включая хронический обст руктивныи бронхит и другие заболевания ор ганов дыхания.

Способ применения и дозы

2 Порошок для ингаляций: применяют инга ляционно при помощи индивидуального пор тативного ингалятора Циклохалера в соот ветствии с инструкцией. Сальгим применя ется для купирования приступов удушья по 250—500 мкг сальбутамола гемисукцината (1—2 ингаляционные дозы) на прием не более 3—4 р/сут. Для профилактики астмы физического усилия — за 20—30 мин до на грузки 1—2 дозы на прием.

2 Таблетированная форма: по 1 таблетке 3—

4 р/сут. Бронхорасширяющий эффект прояв ляется уже в течение первого часа после при ема препарата, продолжительность действия составляет 4—6 ч.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Предостережения, контроль терапии

С осторожность назначать:

2пациентам с тахиаритмией и другими наруше ниями ритма;

2миокардитом;

2пороками сердца (в том числе аортальным сте нозом);

2артериальной гипертонией;

2острой сердечной недостаточностью;

2сахарным диабетом;

2тиореотоксикозом;

2глаукомой.

Побочные эффекты

В редких случаях возможны чувство внутренне го беспокойства и слабовыраженный тремор ске летной мускулатуры, головная боль, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, коллапс, серд цебиение, нарушение сна, пародоксальный бронхоспазм, кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, слабость, снижение ар териального давления, мышечный тремор (при появлении перечисленных симптомов необхо димо прекратить прием препарата и срочно обратиться к врачу).

Лечение: симптоматическая терапия, введе ние кардиоселективных β адреноблокато ров.

Взаимодействие

Хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (глюкокортикоидные гормоны, мембраностаби лизаторы, антигистаминные, отхаркивающие средства, муколитики, холиноблокаторы, холи нолитики, ксантины). Препарат не назначают одновременно с пропранололом.

Регистрационные удостоверения (порошок для ингаляций): 2000.201.7 (табл. по 0,004 г № 50): 000442/01 2001

Сальтос

(Saltos)

Пульмомед (Россия)

Сальбутамол (Salbutamol) Селективные β2 адреномиметики

Форма выпуска и состав

Табл. пролонг. действия, п.о., № 30. 1 табл. со держит 7,23 сальбутамола гемисукцината мг.

Показания

2Лечение хронических обструктивных болез ней легких, включая бронхиальную астму,

753

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 754

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

хронический обструктивный бронхит, эмфизе му легких.

Способ применения и дозы

Внутрь. По 1 таблетке 1 р/сут или 2 р/сут. Для контроля ночных симптомов — 1 таблетка перед сном.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

2Тяжелая сердечная недостаточность.

2Аритмия (пароксизмальная тахикардия.

2Политопная желудочковая экстрасистолия).

2Миокардит.

2Пороки сердца.

2Декомпенсированный сахарный диабет.

2Гипертиреоз.

2Феохромоцитома.

2Заболевания почек и печени с нарушением их функции.

2Одновременный прием неселективных β адре ноблокаторов.

2Детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты

2Дистальный тремор.

2Гиперемия кожи лица.

2Головная боль.

2Головокружение.

2Тахикардия.

2Возбуждение.

2Нарушения сна.

2Гипокалиемия.

О появлении этих признаков необходимо сооб щить лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы:

2тахикардия;

2нарушение сердечного ритма;

2гипокалиемия;

2гипергликемия;

2мышечный тремор;

2головная боль;

2галлюцинации;

2возбуждение.

Лечение: отмена препарата, промывание же лудка и проведение симптоматической тера пии (назначение селективных β адреноблока торов требует осторожности у больных с брон хиальной астмой из за опасности развития тя желого бронхоспазма).

Взаимодействие

Теофиллин и другие ксантины при одновре менном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаля ционной анестезии, леводопа — тяжелых же лудочковых аритмий. Ингибиторы моноами

нооксидазы и трициклические антидепрес санты усиливают действие сальбутамола, мо гут привести к резкому снижению артериаль ного давления. Не рекомендуется одновре менное назначение сальбутамола и неселек тивных β адреноблокаторов (таких как про пранолол) из за опасности развития тяжело го бронхоспазма. Диуретики и глюкокортико иды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Сальтос усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щито видной железы. Повышает вероятность раз вития гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.

Регистрационное удостоверение: Р № 002277/01 2003

Селемицин

(Selemycin)

Medochemie Ltd (Кипр)

Амикацин (Amikacin) Аминогликозиды III поколения

Форма выпуска

Раствор для инъекций 500 мг/2мл

Основные эффекты

Активен в отношении P. aeruginosa, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuar tii, Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивыми к пе нициллину, гентамицину и тобрамицину M. tu berculosis.

Показания

2Сепсис, посттравматический и послеопера ционный менингит, инфекционный эндокар дит, интраабдоминальные и тазовые инфек ции, остеомиелит, нозокомиальная пневмо ния (включая вентиляционную), диабе тическая стопа, инфекции кожи и мягких тканей, раневая и ожоговая инфекция, ин фекции костей и суставов, лихорадка у па циентов с нейтропенией, туберкулез (препа рат II ряда).

Способ применения и дозы

Взрослым и детям обычная суточная доза: в/в или в/м по 10 мг/кг (начальная) и 15 мг/кг (по следующая) каждые 12 ч.

При тяжелых угрожающих жизни инфекциях доза повышается до 20—30 мг/кг/сут.

При отеках, асците и ожирении рассчитывать дозу по идеальному (сухому) весу.

754

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 755

Симбикорт Турбухалер

Максимальная суточная доза — 1,5 г/сут. Средняя продолжительность лечения — 3— 7 дней при в/в введении и 7—10 дней при в/м.

Для терапии тяжелых госпитальных и хирур гических инфекций рекомендуется комбинация с цефалоспоринами III поколения, которые уве личивают спектр антимикробной активности и клинической эффективности в отношении боль шинства грамотрицательных штаммов.

Для новорожденных и недоношенных

начальная доза — 10 мг/кг, последующая — 7,5 мг/кг через каждые 12 ч.

Болюсное введение Селемецина 1 р/сут созда ет более высокие "немедленные пики концентра ции" препарата, что ускоряет и повышает анти микробную активность Селемицина.

Продолжительность лечения не должна пре вышать 10 дней.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к амикацину или производным аминогликозидов, тяжелые нарушения функции почек, неврит слухового нерва, беременность.

Побочные эффекты

Селемицин обычно хорошо переносится.

2Возможно возникновение аллергических реак ций, нефро и ототоксического действия.

2Менее нефротоксичен, чем гентамицин.

2Редко — головная боль, тошнота, рвота, гипо тония.

Регистрационное удостоверение: (р р д/ин. 100 мг/2 мл; 250 мг/2 мл; 500 мг/2 мл во флаконах): П № 011383/01 1999 от 08.09.1999

Симбикорт Турбухалер (Sуmbicort Turbuhaler)

AstraZeneca

Будесонид/формотерол Ингаляционные глюкокортикоиды/ селективные β2 адреномиметики пролонгированного действия

Форма выпуска и состав

Турбухалер, пластиковый ингалятор сухого порошка, содержаший 60 доз препарата. Порошок для ингаляций дозированный. Каждая доставленная доза содержит будесо нида 80 мкг и формотерола фумарат дигидра та 4,5 мкг; или будесонида 160 мкг и формоте рола фумарат дигидрата 4,5 мкг.

Механизм действия и основные эффекты

Будесонид, ингаляционный глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное действие в

легких, снижая выраженность симптомов и час тоту обострений бронхиальной астмы. Формоте рол, селективный агонист β2 адренорецепторов, вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое дейст вие наступает быстро, в течение 1—3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после приема разовой дозы. Ингредиенты препарата проявляют аддитивный эффект.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели сходны с та ковыми для соответствующих монопрепаратов, однако при введении будесонида в составе ком бинированного препарата площадь под кривой "концентрация время" (AUC) несколько больше, а всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше.

Показания

2Бронхиальная астма.

2ХОБЛ.

Способ применения и дозы

Бронхиальная астма.

Взрослым и подросткам (12 лет и старше) на значают по 1—2 ингаляции (80/4,5—160/4,5 мкг/ доза) два раза в день. После достижения опти мального контроля симптомов возможно сниже ние дозы до наименьшей эффективной, вплоть до приема один раз в день.

Детям старше 6 лет — по 1—2 ингаляции (80/4,5 мкг/доза) 2 раза в день.

ХОБЛ.

Назначают взрослым по 2 ингаляции (160/4,5 мкг/доза) 2 раза в день.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе.

2Детский возраст до 6 лет.

Предостережения, контроль терапии

2Симбикорт (80/4,5 мкг/ингаляция) не предназ начен пациентам с тяжелой бронхиальной аст мой.

2Следует соблюдать осторожность при лечении ингаляционными глюкокортикоидами пациен тов с активной или неактивной формами ту беркулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов ды хания.

С осторожностью назначать;

2пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцито мой, сахарным диабетом, неконтролируемой гипокалиемией, гипертрофической обструк тивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, тяжелой гипертензией, аневризмой или другими серь

755

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 756

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

езными сердечно сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой сте пени), удлиненным QTс интервалом.

2Во время беременности следует использовать только в тех случаях, когда польза от примене ния препарата перевешивает потенциальный риск для плода.

2Кормящим женщинам может быть назначен, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ре бенка.

2У пациентов, страдающих сахарным диабетом, следует дополнительно контролировать кон центрацию глюкозы в крови.

2У пациентов с тяжелым циррозом печени мож но ожидать замедления скорости выведения препарата.

Побочные эффекты

2Так как Симбикорт содержит будесонид и формотерол, можно ожидать такие же по бочные эффекты, которые отмечают в случае использования этих препаратов в отдельности.

2На фоне совместного назначения двух препа ратов не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций.

2Наиболее чатыми побочными реакциями, свя

занными с приемом препарата, являются та кие фармакологически ожидаемые для β2 аго нистов нежелательные побочные явления, как тремор и учащенное сердцебиение. Эти симп томы обычно имеют умеренную степень выра женности и проходят через несколько дней лечения.

Взаимодействие

2Кетоконазол и другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, могут повышать концент рации будесонида в плазме крови.

2Блокаторы β адренергических рецепторов мо гут ослаблять действие формотерола.

2Совместное применение Симбикорта Турбуха лера и хинидина, дизопирамида, прокаинами да, фенотиазинов, антигистаминных препара тов (терфенадина), ингибиторов моноаминок сидазы (МАО) и трициклических антидепрес сантов может приводить к удлинению QTс ин тервала и повышению риска желудочковых аритмий.

2Леводопа, L тироксин, окситоцин и алкоголь

могут снижать толерантность сердечной мыш цы к β2 адреномиметикам.

2При проведении общей анестезии препарата ми галогенизированных углеводородов повы шается риск аритмий.

2Гипокалиемия, вызываемая β2 адреномимети ками, может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минераль ными производными глюкокортикоидов или диуретиками и увеличивать предрасположен

ность к развитию аритмий у пациентов, прини мающих сердечные гликозиды.

Регистрационное удостоверение: П № 013167/01 2001

Спарфло® (Sparflo®)

Dr. Reddy's Laboratoriеs Ltd (Индия)

Cпарфлоксацин (Sparfloxacin) Хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Табл. 200 мг

Основные эффекты

Спарфлоксацин характеризуется широким спек тром антибактериального действия, включаю щим грамположительные и грамотрицательные бактерии, спорообразующие и неспорообразую щие анаэробы, ряд микроорганизмов с внутри клеточной локализацией. Отмечена активность

в отношении S. aureus (MSSA), S. epidermidis, E. faecalis, E. faecium, S. pneumoniae, S. pyogenes, E. cloacae, E. coli, H. influenzae, K. pneumoniae, K. oxytoca, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, Salmo nella spp, B. fragilis, Peptostreptococcus spp, M. pneumoniae, M. tuberculosis, L. pneumophila, C. trachomatis, C. pneumoniae, Acinetobacter spp., Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Pro teus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Y. enterocolitica.

Фармакокинетика

Спарфлоксацин хорошо всасывается при перо ральном приеме, биодоступность составляет 92%, достигает максимальных концентраций в крови через 3—6 ч. После однократного приема 400 мг Сmax составляет1,3 + 0,2 мкг/мл; Vd — 300 л по сле приема 400 мг препарата, период полувыве дения — около 20 ч. Почечный клиренс неизме ненного препарата составляет менее 15% общего клиренса, экскреция спарфлоксацина с мочой колеблется от 5 до 10%, а его метаболита глюку ронида — от 18 до 34,5%.

Показания

2Лечение неосложненных и осложненных ин фекций, вызванных возбудителями, чувстви тельными к препарату.

2Инфекции дыхательных путей (пневмонии, обострения хронических обструктивных забо леваний легких, отиты, синуситы).

2Болезни, передающиeся половым путем (гоно рея, хламидиоз).

2Желудочно кишечные инфекции (инфекции, вызванные шигеллами и сальмонеллами).

756

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 757

Спарфлоксацин

2Инфекции почек и мочевыводящих путей (уретриты, циститы, пиелиты).

2Инфекции кожи и мягких тканей (инфициро ванные раны, абсцессы, пиодермии, фурунку лезы, инфекционные дерматиты).

2Хирургические инфекции.

Способ применения и дозы

При отсутствии особых предписаний врача ре комендуются следующие ориентировочные дозы.

Первый прием — 2 таблетки по 200 мг (разо вый прием) утром независимо от приема пи щи, в последующие дни — по 1 таблетке 200 мг 1 р/сут.

Длительность лечения зависит от тяжести за болевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования, но обычно составляет 10 дней.

Больным с почечной недостаточностью (кли ренс креатинина 50 мл/мин) назначают 2 таб летки по 200 мг (разовый прием) в первый день и по 1 таблетке по 200 мг один раз в два дня. При этом продолжительность лечения обычно со ставляет 9 дней.

Таблетки следует проглатывать, не разжевы вая, запивая жидкостью. Препарат можно при нимать независимо от приема пищи.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность в анамнезе к препаратам из класса хинолонов.

2Наличие в анамнезе реакций фоточувстви тельности.

2Недостаточность глюкозо 6 фосфат дегидро геназы.

2Беременность.

2Период кормления грудью.

2Возраст до 18 лет.

2Одновременный прием антиаритмических препаратов 1а и III классов, антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол).

Побочные эффекты

Спарфло обычно хорошо переносится больными. При лечении спарфлоксацином могут возни кать следующие, обычно обратимые, побочные

явления:

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея;

2боли в животе;

2метеоризм.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2бессонница.

Со стороны ССС:

2удлинение интервала QT;

2расширение сосудов.

Со стороны опорно двигательного аппарата:

2артралгии;

2миалгии.

Со стороны системы кроветворения:

2 лейкоцитоз.

Со стороны кожных покровов:

2повышенная чувствительность к ультрафио летовому облучению (фотодерматозы).

Влияние на лабораторные показатели:

2отмечается незначительное увеличение уров ня сывороточных трансаминаз.

Регистрационное удостоверение: П № 011913/01 2000 от 04.05.2000

Спарфлоксацин

(Sparfloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Табл., п.о., 200 мг

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается несколько медленнее других фторхинолонов: максималь ный уровень в крови достигается через 3—6 ч. Имеет более длительный период полуэлимина ции (16—20 ч), что позволяет применять его 1 р/сут. Биодоступность при приеме внутрь удовлетворительная (60%). В умеренной степени (45%) связывается с белками крови, имеет боль шой объем распределения. Хорошо проникает в большинство органов и тканей, где создаются концентрации, равные сывороточным или их превышающие. Хорошо проникает в клетки ма кроорганизма (альвеолярные макрофаги), где содержится в концентрациях значительно пре вышающих внеклеточные. Подвергается био трансформации в печени. Выводится с мочой (в неизмененном виде около 10%) и фекалиями (30—50%).

Показания

2Инфекции верхних (острый синусит) и нижних (пневмония, обострение хронического бронхи та) дыхательных путей.

2Кишечные инфекции, вызванные сальмонел лами и шигеллами.

2Урогенитальные инфекции (цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит).

2Инфекции кожи и мягких тканей, суставов и костей (остеомиелит).

Способ применения и дозы

Первый прием — 2 таблетки по 200 мг (разо вый прием) утром независимо от приема пи

757

Соседние файлы в предмете Фармакология