Гранулы (Granula)

Фармакопейная лекарственная форма по ГФ ХI (т.2, стр. 139).

По ОСТ «Гранулы – твердая дозированная или недозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде агломератов (крупинок) шарообразной или неправильной формы, содержащих смесь активных действующих и вспомогательных веществ.

Гранулы могут быть покрытые оболочками, в том числе желудочно-резистентными; непокрытые; шипучие; для приготовления оральных жидкостей и с модифицированным высвобождением активных действующих веществ».

Упаковка с недозированными гранулами может быть снабжена устройством для дозирования.

Дозировка лекарственных веществ в форме гранул относительно велика (более 1 г) и обеспечивается объемными дозаторами (ложки, мензурки, стаканчики).

Достоинства гранул:

1. Легкость проглатывания, в т.ч. детьми.

2. Хорошая распадаемость и биологическая доступность.

3. Возможность корригирования вкуса.

4. Возможность повышения влагозащитности.

5. Возможность совмещения взаимореагирующих ингредиентов в одной дозе.

6. Возможность дозирования «по счету» (например, для гранул растительного сырья – мать-и-мачеха и цветки бессмертника или гомеопатических гранул).

Недостатки:

1. Необходимость дополнительных дозаторов и неточная дозировка.

2. Относительная влагослеживаемость при хранении.

Основные требования (показатели качества):

1. Однородность по окраске (если нет других указаний в частных статьях).

2. Размер гранул должен быть 0,2-3 мм (гранул крупнее и мельче в сумме не более 5%).

3. Влажность гранул (содержание влаги) должна быть указана в частных статьях.

4. Содержание лекарственных веществ с отклонениями 10%.

5. Распадаемость не более 15 мин по методике статьи «Таблетки» на сетке с отверстиями 0,5 мм.

6. При необходимости тест «Растворение» по статье «Таблетки».

В производстве гранул и при покрытии их оболочками применяют все те же вспомогательные вещества, что и для таблеток (по ФС ГФ ХI).

Технологическая схема производства гранул аналогична таковой для таблеток, за исключением стадии прессования, то есть, пригодны все методы гранулирования, дающие однородные по размеру гранулы:

• продавливанием влажной массы;

• пресс-грануляция;

• структурная грануляция.

Виды упаковки гранул:

• стеклянные металлические и полимерные банки (с дозаторами и без них);

• полимерные пакеты из термосвариваемых материалов (типа «Полифепана»);

• однодозовые пакетики в картонных коробках (типа «Регидрон»).

Номенклатура гранул: более 15 единиц (препаратов); из отечественных наиболее известны – Уродан, Магурлит, Полифепан; гранулы плантаглюцида, ламинарида, глицерофосфата, парааминосалицилата натрия, гидроксиапатита, кислоты глютаминовой; микрогранулы нитроглицерина; специально для детей: кислоты аминокапроновой, мезапама, хлорхинальдона, калия оротата.

Огромный импортный ассортимент, включая гранулы, покрытые оболочкой типа «Агиолакс» и т.п.

Фактически к гранулам относится такая относительно новая форма как пеллеты. Однако ОСТ на «Стандарты качества лекарственных средств» относит их к капсулам и основные их признаки это: покрытые оболочкой твердые частицы шарообразной формы с размерами от 2 до 5 мм (2000-5000 мкм).

Литература:

1. Лекционный материал.

2. ГФ Х, ГФ ХI.- Т.2.- С.164 “Таблетки”.

3. Муравьев И.А. Технология лекарств.- М.:Медицина.- 1980.- Т.1.

4. Руководство к лабораторным занятиям по заводской технологии лекарственных форм/ Под ред. Л.А. Ивановой. - М.,1991.- Т.2.- С.134-221.

5. Технология лекарственных форм/ Под ред. Л.А.Ивановой.-Т.2.

6. Вальтер М.Б. и др. Постадийный контроль в производстве таблеток.- М.,1982.

7. Белоусов В.А., Вальтер М.Б. Основы дозирования и таблетирования лекарственных порошков.- М., 1980.

8. Таблеточные машины в медицинской промышленности/ Под ред. Э.Э. Кольман-Иванова.- М.,1975.