Класифікація

1. Природні сполуки – ефір бензоїлекгоніну: кокаїн.

2. Синтетичні азотисті сполуки:

   1. Ефірні сполуки (похідні ПАБК):

   1. легкорозчинні у воді: новокаїн (прокаїн), дикаїн (тетракаїн);

   2. малорозчинні у воді: анестезин (бензокаїн), ортокаїн.

2. Амідні сполуки: лідокаїн (ксикаїн), прилокаїн (цитанест), піромекаїн (бумекаїн), маркаїн (бупівакаїн).

Місцевоанестезуючі засоби повинні мати такі властивості:

• високу вибіркову дію

• короткий латентний період

• високу ефективність при різних видах місцевої анестезії

• певну тривалість дії

• бажано, щоб вони звужували судини (така дія зменшує всмоктування анестетика і його токсичні ефекти)

Використовують місцевоанестезувальні засоби для різних видів анестезії:

• поверхнева, або термінальна анестезія (анестетик наносять на поверхню слизової оболонки, рани, виразки);

• інфільтраційна (розчином анестезувальної речовини послідовно “приймають” шкіру і більш глибокі тканини. Для цього використовують 400-800 мл 0,25-0.5% розчину новокаїну або лідокаїну);

• провідникова (анестетик вводять по ходу нерва використовують 1-2% розчин новокаїну або лідокаїну);

• спинномозкова (0,7-0,8 мл розчину анестетика вводять у простір над твердою оболонкою спинного мозку. Використовують 5% розчин новокаїну або лідокаїну).

Першим анестезувальним засобом, який застосовували в медичній практиці, був кокаїн – алкоїд рослини. Препарат має високу анестезувальну активність, але застосування його заборонено через високу токсичність та здатність зумовлювати медикаментозну залежність.

Дикаїн за активністю майже в 10 разів перевершує кокаїн, але в 2-5 разів токсичніший. Використовують в офтальмологічній практиці і у ЛОР-практиці. Дітям до 10 років анестезію дикаїном не проводять.

Анестезин погано розчиняється у воді (легко в спирті, оліях), тому призначають для зовнішнього застосування у вигляді присипок, паст, мазей, а також внутрішньо (при болю в шлунку) та вводять у пряму кишку у вигляді супозиторіїв.

Новокаїн має широкий спектр терапев­тичної дії та відносно незначну токсичність. Застосовують для провідникової, інфільтраційної та спинномозкової анестезії. Роз­чин новокаїну призначають внутрішньо (при гіпертонічній хворо­бі, пізніх токсикозах вагітних, виразковій хворобі шлунка та два­надцятипалої кишки) та ректально (при спазмах у кишках). Роз­чин новокаїну використовують для розчинення бензилпеніциліну натрієвої та калієвої солі з метою подовження тривалості дії.

Побічні явища: алергійні реакції (дерматит, набряк Квінке і на­віть анафілактичний шок).

Лідокаїн діє швидше, сильніше і трива­ліше, ніж новокаїн. У малих концентраціях (0,5%) за токсичністю не відрізняється від новокаїну, але з підвищенням концентрації (1 і 2%) токсичність підвищується. Застосовують при всіх видах місцевої анестезії. Резорбтивну дію лідокаїну використовують при гострій фазі інфаркту міокарда, для профілактики фібриляцій шлуночків (протиаритмічна дія).

Особливості роботи з місцевоанестезуючими засобами:

• зібрати алергологічний анамнез; якщо він не з’ясований, роб­лять пробу на чутливість (на внутрішню поверхню плеча кладуть тампон, змочений препаратом, покривають вощаним папером і за­бинтовують. Поява через добу дерматиту є проявом підвищеної чут­ливості);

• для зменшення всмоктування і подовження дії анестетиків до них додають 1-2 краплі 0,1% розчину адреналіну гідрохлориду на 5-10 мл анестетиків по 1 краплі;

• лідокаїн може спричинити артеріальну гіпотензію, брадикар­дію, у разі передозування можливе психомоторне збудження, судоми;

• новокаїн несумісний з сульфанілімідними препаратами;

• лідокаїн у 10% розчині не можна вводити в тканини, оскільки розвивається миттєва анафілаксія;

• місцевоанестезувальні засоби несумісні з М-холіноміметиками, антихолінестеразними засобами, серцевими глікозидами, судинорозширювальними та β-адреноблокуючими засобами.