Похідні 8-оксихіноліну

До похідних 8-оксихіноліну належать хініофон, нітроксолін. Ці препарати мають антибактеріальні, антипаразитар­ні і протигрибкові властивості, використовуються як хіміотерапевтичні й антисептичні засоби.

Механізм протимікробної дії полягає в здатності вступати у взаємодію із залізом ферментів мікроорганізмів з утворенням відповідних комплексів. Вони блокують синтез ДНК, РНК і білка. До похідних 8-оксихіноліну чутливі коки, група кишкової палички, вульгарний протей, дизентерійна амеба, лямблії, трихомонади тощо. Хініофон має переважно протиамебні властивості, тому використовується для лікування амебної дизентерії. При тривалому лікуванні або при підвищеній чутливості у хворих можуть розвинутися периферичні неврити, мієлопатії й ураження зорового нерва. Тому їх треба застосовувати з обережністю. Похідні 8-оксихіноліну не можна призначати хворим з ураженнями зорового і периферичних нервів, нирковою недостатністю, підвищеною чутливістю.

Нітроксолін – препарат, що добре всмоктується з травного тракту і виділяється нирками в незміненому вигляді.

Показання: для лікування інфекцій сечостатевої сфери, зокрема пієлонефритів, циститів, уретритів, простатитів. Приймають також для профілактики інфекційних ускладнень у зв’язку з оперативними втручаннями на нирках і сечових шляхах.

Препарат хворі переносять добре. Інколи спостерігаються диспепсичні розлади, тому приймати його необхідно під час їди. Під час лікування сеча набуває яскраво-жовтого кольору.

Нітроксолін протипоказаний при наявності підвищеної чутливості до похідних 8-оксихіноліну.

3. Виписати рецепт на 0,4% розчин дексаметазону в ампулах для в/в введення.

Recipe: Solutionis Dexamethasoni 0,4%- 1ml

Da tales doses numero 5 in ampullis

Signa. 1 мл препарату розвести в 20 мл фізрозчину. Вводити в/в при

набряку Квінке.

БІЛЕТ №15

1. Охарактеризувати наркотичні анальгетики, дати загальну характеристику. Розкрити механізм дії. Назвати особливості дії окремих препаратів, застосування.

   Наркотичні анальгетики – речовини, які отримують з опію – морфін, кодеїн, а також напівсинтетичні сполуки, які одержують на основі цих алкалоїдів, що також міститься в опії. Опіоїдами називають усі речовини природного або синтетичного походження, що взаємодіють з опіоїдними рецепторами та подібні до морфіну за фармакологічними властивостями.

Класифікація

• похідні піперидинфенантрену, які мають вплив на центральну нервову систему (морфін);

• похідні ізохіноліну, які розслаблюють гладеньку мускулатуру (папаверин).

Морфіну гідрохлорид. Його вплив на центральну нервову систему характеризується пригніченням функції одних структур та збудженням інших – «мозаїчність дії». До пригнічуючих ефектів належать аналгезія, зменшення частоти та глибини дихання, пригнічення центральних ланок кашльового рефлексу, з боку психічної сфери – сонливість, загальмованість. З іншого боку, під впливом морфіну можуть розвиватись блювання, брадикардія ; характерний міоз ; виникає ейфорія. Під впливом препарату може зростати активність вставних нейронів спинного мозку із пожвавленням сухожилкових рефлексів.  

Болезаспокійлива дія морфіну розвивається за умови збереженої свідомості. Під впливом препарату змінюється суб’єктивне ставлення до болю та його оцінка. При цьому спостерігається зміна параметрів, що характеризують больову реакцію: підвищується поріг сприйняття болю, послаблюються емоційно-поведінкові реакції на біль. Аналгезія супроводжується змінами психічної сфери: знижується самоконтроль, посилюється уява, іноді розвиваються ейфорія, сонливість. Морфін більш ефективний при тривалому тупому болю, ніж при гострому, що виникає раптово.  

Болезаспокійлива дія морфіну зумовлена його впливом на міжнейронну передачу ноцицептивних (больових) імпульсів на різних рівнях ЦНС. Цей ефект грунтується на здатності морфіну взаємодіяти з опіоїдними рецепторами тонких первинних аферентних нейронів спинного мозку. Пресинаптична дія морфіну зумовлена відкриванням калієвих або блокуванням кальцієвих каналів.

У результаті збудження опіоїдних рецепторів постсинаптичної мембрани під впливом морфіну відбувається її гіперполяризація, що призводить до гальмування активності нейронів заднього рога спинного мозку, які беруть участь у проведенні больових імпульсів. Крім того, морфін підсилює нисхідні гальмівні впливи ряду структур середнього і довгастого мозку на активність нейронів спинного мозку.

Показання:

• для профілактики і лікування больового шоку;

• при травмах, опіках, гострому інфаркті міокарда;

• для премедикації, для потенціювання дії наркозних речовин;

• для аналгезії в післяопераційному періоді;

• при коліках (застосовують лише в комбінації з атропіном);

• для полегшення страждань тих онкологічних хворих, які не підлягають радикальному лікуванню;

• при гострому животі (сильний біль у черевній порожнині, зумовлений перфорацією виразки, гострим апендицитом, гострою кишковою непрохідністю).

Знеболююча дія розвивається через 10-15 хв при його підшкірному та внутрішньом’язовому введенні. Іноді препарат приймають під язик, звідки він швидко всмоктується. Тривалість аналгезивної дії морфіну становить 4-6 год. Для знеболювання в онкології препарат іноді вводять у шлуночки мозку.

Вища разова доза морфіну становить 0,02 г, вища добова – 0,05 г.

Морфін викликає пригнічення тонусу вазомоторних центрів із розширенням артеріол і венул та зменшенням навантаження на серце. Ця властивість препарату використовується при гострій лівошлуночковій серцевій недостатності. При цьому він також зменшує прояви серцевої астми та страх смерті.

Пригнічення центральних ланок кашльового рефлексу під впливом морфіну може бути використане у випадку травм грудної кліт­ки, що супроводжуються кашлем.

Побічні ефекти:

• можуть виникати блювання;

• брадикардія;

• закрепи ШКТ;

• затримка сечовипускання;

• бронхоспазм.

Протипоказання:

• при болю, який супроводжує хронічні захворювання;

• дітям до 2 років;

• не використовується під час вагітності і в матерів, що годують дитину грудьми;

• не застосовують для знеболювання пологів;

• при травмах черепа;

• крововиливах у мозок;

• не застосовують при пригніченні функції дихального центру, ураженні органів дихання, при бронхіальній астмі.

Омнопон є препаратом, який містить суміш алкалоїдів опію (морфіну 50 %). Не викликає спазмів гладенької мускулатури. Може використовуватись для знеболювання за тими ж показаннями, що й морфіну гідрохлорид.

Промедол є синтетичним препаратом. Тривалість його аналгезивної дії становить 3-4 год. Проявляє помірний спазмолітичний вплив на гладеньку мускулатуру внутрішніх органів, водночас стимулює ритмічні скорочення матки. Враховуючи, що препарат практично не пригнічує дихання, його можна використовувати для знеболювання та стимуляції пологів. Ефек­тивний також у випадку больового синдрому, що пов’язаний із спазмами гладенької мускулатури.

Фентаніл є синтетичним наркотичним аналгетиком короткої дії. Його аналгезивна активність у 300 разів вища, ніж у морфіну. Знеболюючий ефект після внутрішньовенного введення препарату розвивається через 1-3 хв. і триває 15-30 хв. В подальшому протягом декількох годин може зберігатися зниження больової чутливості. При введенні фентанілу в м’яз або підшкірно ефект розвивається через 5-10 хв. і триває довше, ніж при введенні у вену.

Кодеїн є алкалоїдом опію, в якого аналгезивна дія невелика, але значний протикашльовий ефект. Використовується як протикашльовий засіб центральної дії, також як аналгетик слабкої дії у поєднанні з ненаркотичними аналгетиками. Входить до складу мікстури Бехтерева, яка має седативні властивості.

Пентазоцин – наркотичний аналгетик, який належить до групи агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів. Препарати цієї групи відрізняються від агоністів певними особливостями. Їх болезаспокійлива дія і здатність пригнічувати дихання наростає до певного рівня, а далі збільшується незначно (“ефект плато”). Вони мають менший наркогенний потенціал, тому є, порівняно з морфіном, безпечнішими щодо розвитку залежності.

Показаний при болю середньої інтенсивності у тих випадках, що й інші наркотичні аналгетики. При сильному болю його застосування обмежене, оскільки при підвищенні дози препарату з’являються психотоміметичні ефекти (тривога, збудження). На відміну від морфіну, пентазоцин може викликати підвищення артеріального тиску і тахікардію, тому його не радять застосовувати при гострому інфаркті міокарда. У зв’язку з подразнюючими властивостями препарат не рекомендують вводити підшкірно.

При гострому отруєнні пентазоцином застосовують налоксон – антагоніст всіх підтипів опіоїдних рецепторів.