
- •Производные циклопентанпергидрофенантрена
- •Классификация
- •Сердечные гликозиды (сг)
- •Историческая справка
- •Получение
- •Строение сг
- •Общая структурная формула карденолидов
- •Строение сахарной части
- •Связь между строением и биологической активностью
- •Препараты - карденолиды
- •Реакции на стероидный цикл
- •Реакции 5-ти лактонное кольцо
- •Анализ сахаров
- •Физические и физико-химические показатели подлинности и чистоты
- •Несовместимости сг
- •Количественное определение
- •Факторы, влияющие на стабильность
Факторы, влияющие на стабильность
СГ лабильны, что усложняет методики получения, применения и анализа. Они легко подвергаются кислотному, щелочному и ферментативному гидролизу.
К
ислотный гидролиз – протекает с расщеплением О-гликозидной связи с образованием аликона и гликона.
Щелочной гидролиз
А) в слабощелочной среде идет поэтапное отщепление сахаров с деацетилированием без расщепления О-гликозидной связи.
Б) при рН > 9,0 происходит необратимая изомеризация. Образуется изоагликон, не обладающий фармакологической активностью.
Ферментативный гидролиз:
А) протекает с отщеплением последнего в цепи сахара, образуя из «первичных» «вторичные» гликозиды. Ферменты действуют избирательно и позволяют осуществить ступенчатое отщепление сахаров.
Б) под действием ряда ферментов лактонное кольцо из β-положения перемещается в α-положение. Фармакологическая активность препарата при этом исчезает.