Вспомогательная группа лекарственных средств, обладающих аналитическим эффектом

Ингибиторы кининогенеза. Контрикал (трасилол, апротинин и др.) представ­ляет собой инактиватор калликреина — предшественника кининов, в норме образую­щихся в организме в незначительных колличествах, необходимых для осуществления регуляции ряда физиологических функций. Контрикал и другие ингибиторы кини­ногенеза препятствуют развитию отека и боли, улучшают капиллярный кровоток и являются эффективным средством лечения операционной кровопотери, поскольку активируют процесс коагуляции и препятствуют фибринолизу. Важными являются противошоковые свойства контрикала, проявляющиеся поддержанием органного кровотока, уменьшением интерстициального отека. Учитывая многочисленные полезные свойства ингибиторов кининогенеза, следует считать целесообразным их использование в периоперационном периоде как компонента интенсивной терапии при больших хирургических операциях для предотвращения серьезных нарушений гомеостаза, связанных с операционной травмой, избыточным кининообразованием и кровопотерей.

Блокаторы натриевых каналов. К данному классу лекарственных средств от­носятся противоэпилептические препараты — карбамазепин и др. Доказана их эф­фективность при невралгии тройничного нерва. Механизм аналгетического действия связан с блокадой натриевых каналов мембран нейронов в ядрах тройничного нерва. Карбамазепин может быть эффективным при языкоглоточной невралгии, пароксизмальных болях при рассеянном склерозе, диабетической невропатии. К лекарствен­ным препаратам, способным блокировать натриевые каналы нервных волокон, отно­сятся местные анестетики.

Блокаторы кальциевых каналов. Многочисленными исследованиями установ­лено значение кальция в аналгетическом действии опиатов и высказана гипотеза о том, что их болеутоляющее действие обусловлено снижением входа кальция в клет­ки или его связывания с синаптическими мембранами. Ионы кальция участвуют в процессах регуляции болевой чувствительности. При стимуляции каппа-рецепторов эндогенными лигандами или опиатами блокируются кальциевые каналы мембран, что приводит к уменьшению тока кальция в окончаниях первичных афферентов в спинном мозге и соответственно к угнетению выделения медиаторов. Выявлена спо­собность верапамила и нимодипина, блокаторов кальциевых каналов L-типа, потен­цировать действие аналгетиков.

Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Доказана эффек­тивность антидепрессантов при лечении хронических болевых синдромов различного происхождения. При этом их дозировка существенно ниже тех, которые используют­ся в психиатрической практике. Например, для амитриптилина она составит 50—75 мг соответственно. Для возникновения аналгезии достаточно приема препарата в тече­ние 4—5 дней. Эффективность антидепрессантов показана при постгерпетической невралгии, диабетической нейропатии, хронических болях в спине, фибромиалгии, болях после инсульта, мигрени, головной боли напряжения.

Антагонисты NMDA-рецепторов. Возбуждающие аминокислоты — L-глутаминовая и L-аспарагиновая участвуют в передаче сигналов на уровне спин­ного мозга и в супраспинальных структурах. Среди неконкурентных антагонистов NMDA-рецепторов наиболее известен кетамин.

Агонисты α₂-адренорецепторов. Клонидин (клофелин) является производным имидазолина и относится к гипотензивным средствам. Механизм действия клонидина связан преимущественно с активацией центральных адренергических α ₂-рецепторов. Клофелин при внутривенном введении обладает собственной аналитической активностью. Экспериментальные и клинические исследования показали, что клофе­лин значительно потенцирует аналитический эффект опиатов и общих анестетиков, а также устраняет связанные с болью гемодинамические реакции.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ). Рядом экспери­ментальных исследований показано наличие собственных аналгетических свойств у некоторых представителей ИАПФ, например, каптоприла. Обезболивающее дейс­твие ИАПФ реализуется за счет повышения β-эндорфинов.

Синтетические аналоги лейэнкефалинов. Даларгин — отечественный препа­рат, синтезированный в 1978 г в лаборатории пептидов ВКНЦ АМН СССР. Эндо­генные опиатные пептиды - энкефалины и эндорфины обладают морфиноподобным аналгезирующим действием. Далар­гин обладает антистрессовым действием, ему присущи свойства, относящиеся к препаратам-протекторам.

Резюмируя приведённое и учитывая результаты научно-практических работ, выполненных в 2006-2007 гг., средствами выбора обезболивающих препаратов для догоспитального этапа являются: ксефокам и кеторолак, а также фентанил и трамадол.