I I поколение. Частичные метаболиты.

Антигистаминные препараты 2-го поколения имеют высокую специфичность к Н₁-рецепторам, не проникают или частично приникают через гематоэнцефалический барьер, не оказывают выраженного, но могут оказывать легкое седативное действие. Чаще других седативный эффект отмечается у цетиризина. Не обладают М-холинолитическим действием, не вызывают тахифилаксии. Их значимым достоинством является отсутствие седативного эффекта и влияния на когнитивные функции. Поэтому они являются препаратами выбора при лечении АД, в том числе у детей с респираторной аллергией (БА и АР). Их можно использовать длительно для устранения не только ночного, но и дневного зуда.

Цетиризин (Зиртек) оказывает противозудное и противоэкссудативное действие. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую фазу аллергической реакции, ограничивает выделение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базафилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Достигает максимальной концентрации через 1 час после приема внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 час время достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет – 6 часов, 2 - 6 лет – 5 часов, 0 – 2 лет – 3,5 часа. В связи с этим противозудный и противовоспалительный эффект цетиризина, особенно у маленьких детей, может быть кратковременным.

Лоратадин (Кларитин) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая терапевтической концентрации через 30 минут. Время достижения максимальной концентрации – 1,3 часа, прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации на 1 час. Период полувыведения 24 часа. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов и длится 24 часа. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. При совместном приеме с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме.

Таблица 15

Возможности применения в различные возрастные периоды:

	0 месяцев	1 месяц	3 месяцев	4 месяца	6 месяцев	12 месяцев	3 – 6 лет	Более 6 лет
58ктивные58 (Кларитин) Сироп 0,1% 5 мг/5 мл по 60 и 120 мл., табл. 0,01 (кларидол, лорагексал, ломилам)							С 2 лет при массе до 30 кг – 5 мг в сутки, более 30 кг – 10 мг в сутки	при массе до 30 кг – 5 мг в сутки, более 30 кг – 10 мг в сутки
цетиризин (Зиртек) Капли 10 мг \мл флаконы 10 и 20 мл, табл. 0,01 ( цетрин, зодак и др.)					1,5 мг (3 капли) 1 раз в сутки. Только Зиртек!	2,5 мг (5 кап) 1 раз в сутки. Воз-можны генери-ки.	С 2-х лет 5 мг (15 капель) 2раза в сутки	10 мг в 1-2 приема
Эбастин (Кестин)								С 12 лет 5 мг в сутки