
- •Фармацевтична хімія
- •Вступ. Загальні положення про аналіз лікарських засобів
- •Методи аналізу лікарських препаратів
- •Загальні реакції на тотожність
- •Визначення функціональних груп
- •Питання для самоконтролю
- •Аналіз чистоти лікарських засобів
- •Кількісне визначення лікарських засобів
- •1. Похідні галогенів
- •1. Препарати гідроген пероксиду
- •Аналіз сполук вісмуту, цинку, купруму, аргентуму, феруму, платини і гадолінію.
- •Загальні реакції, які використовуються в аналізі
- •Сполуки купруму Купруму сульфат
- •Сполуки аргентуму
- •Колоїдні розчини срібла
- •Сполуки феруму Феруму сульфат
- •Органічні фармацевтичні препарати
- •Лікарські речовини – галогенопохідні вуглеводнів аліфатичного ряду
- •Хлороформ (Chloroformium)
- •Фізичні властивості
- •Йодоформ (Iodoformium)
- •Трийодметан
- •Добування
- •Етилхлорид (Aethylii chloridum)
- •Добування
- •Лікарські речовини – похідні спиртів
- •Спирт етиловий (Spiritus aethylicus)
- •У процесі отримання побічними продуктами можуть бути піровиноградна кислота, ацетальдегід, гліцерин, сивушні масла. Для очищення від домішок етиловий спирт переганяють.
- •Гліцерин (Glycerinum)
- •Лікарські речовини – феноли та їх похідні
- •Ф енол чистий (Phenolum purum)
- •Т имол (Thymolum)
- •Ф енолфталеїн (Phenolphtaleinum)
- •Д ля ідентифікації фенолфталеїну використовують реакцію з лугом, при додаванні якого розчин препарату забарвлюється у малиновий колір:
- •Лікарські речовини – похідні альдегідів
- •Розчин формальдегіду 40 %-вий (Solutio Formaldehydi) ф ормалін (Formalinum)
- •Х лоралгідрат (Chloralum hydratum)
- •Лікарські речовини – похідні карбонових кислот аліфатичного ряду
- •Калію ацетат (Kalii acetas)
- •Кальцію лактат (Calcii lactas)
- •Кальцію глюконат (Calcii gluconas)
- •Натрію цитрат (Natrii citras)
- •Лікарські речовини – амінокислоти аліфатичного ряду
- •Кислота глутамінова (Acidum glutamicum)
- •Ц истеїн (Cysteinum)
- •Лікарські речовини, похідні етерів
- •Питання для самоконтролю
- •Лікарські речовини, похідні естерів
- •Лікарські речовини – похідні барбітурової кислоти
- •Лікарські речовини– похідні ароматичних кислот та фенолокислот
- •К ислота бензойна (Acidum benzoicum)
- •С аліцилова кислота (Acidum salicylicum)
- •Н атрію саліцилат (Natrii salicylas) Натрію 2-гідроксибензолкарбоксилат
- •К ислота ацетилсаліцилова (Acidum acetylsalicylicum) Саліциловий естер оцтової кислоти
- •Зберігання
- •Ф енілсаліцилат (Phenylii salicylas) Феніловий естер саліцилової кислоти
- •Органічні фармацевтичні препарати – похідні ароматичних амінів
- •К сикаїн (Xycainum) Лідокаїн (Lidocainum)
- •П арацетамол (Paracetamolum)
- •Лікарські речовини, похідні біс-(β-хлоретил)аміну
- •Сарколізин
- •Лікарські речовини – похідні ароматичних амінокислот
- •А нестезин (Anaesthesinum)
- •Новокаїн (Novocainum)
- •Дикаїн (Dicainum)
- •Лікарські речовини – похідні піразолу
- •Ф еназон (Phenasone)
- •Метамізолу натрієва сіль (Metamizolum natricum) а нальгін (Analginum)
- •Лікарські речовини – похідні гідразиду ізонікотиновоі кислоти
- •Лікарські речовини – похідні 8-оксихіноліну
- •Лікарські речовини з групи алкалоїдів
- •Загальні алкалоїдні реактиви:
- •Спеціальні алкалоїдні реактиви:
- •Похідні тропану
- •А тропіну сульфат (Atropini sulfas)
- •Скополаміну гідробромід (Scopolamini hydrobromidum)
- •Похідні хіноліну : хінін та його солі
- •Хімічні властивості і аналіз якості
- •Похідні бензилізохіноліну : папаверіну гідрохлорид
- •П апаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridum)
- •Похідні фенантренізохіноліну
- •М орфіну гідрохлорид (Morphini hydrochloridum)
- •Е тилморфіну гідрохлорид
- •Похідні імідазолу: пілокарпіну гідрохлорид, дибазол, метронідазол, клонідину гідрохлорид п ілокарпіну гідрохлорид
- •Похідні пурину
- •Т еобромін (Theobrominum)
- •Лікарські речовини – вітаміни
- •Тотожність
- •Тотожність
- •Лікарськіречовини групи антибіотиків та їх напівсинтетичних аналогів
- •І. Метацикліну гідрохлорид (Methacyclini hydrochloridum). Рондоміцин.
- •Іі. Антибіотики ароматичного ряду Левоміцетин
- •IV. Цефалоспорини
- •V. Антибіотики – глікозиди Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas) (дфу)
- •VI. Антибіотики – аміноглікозиди
- •Viі. Лінкоміцини Лінкоміцину гідрохлорид (Lyncomycini hydrochloridum) (дфу)
- •Т ерпінгідрат
- •К амфора
- •Б ромкамфора.
- •Лікарські речовини - комплексоутворюючі сполуки
- •Ф ерамід
- •Етилендіамінтетраацетати
- •Препарат добувають конденсацією етилендіаміну з надлишком монохлороцтової кислоти:
- •О сарсол
- •Металоорганічні сполуки.
- •М еркурійсаліцилова кислота
- •Лікарcькі речовини, продукти переробки нафти
- •Лікарські речовини – гормони та гормоноподібні препарати
- •Гормони мозкового шару наднирників
- •Гормони стероїдної структури
- •1. Реакції, які ґрунтуються на відновних властивостях препаратів:
- •Дезоксикортикостерону ацетат
- •Кортизону ацетат
- •Преднізолон (Prednisolonum)
- •Статеві гормони
- •Андростан
- •Прогестерон (Progesteronum)
- •Література
- •Фармацевтична хімія
- •За загальною редакцією професора і. Ф. Мещишена Українською мовою
Преднізолон (Prednisolonum)
(Прегнадієн-1,4-тріол-11β, 17α,21-діон-3,20)
Преднізон (Прегнадієн-1,4 діол-17α,21-тріон-3,11,20)
Властивості. Білі кристалічні порошки без запаху, нерозчинні у воді.
Тотожність. Преднізолон і преднізон відрізняються один від іншого за реакцією з конц. Н2SО4. Преднізон дає зеленувато-жовте забарвлення, при стоянні проявляється жовто-зелена флуоресценція. Преднізолон дає червоне забарвлення.
Для кількісного визначення преднізолону ДФХ рекомендує спектрофотометричний метод.
Застосування. Обидва препарати мають глюкокортикоїдну дію. Застосовуються при лікуванні поліартритів, ревматизму, алергійних захворюваннях. Мазі виготовлені на основі преднізолону і преднізону, особливо в сполученні з антибіотиками,широко застосовуються в дерматологічній практиці.
Статеві гормони
До групи стероїдних гормонів відносяться також гормони, які впливають на статеві процеси в організмі. В залежності від біологічної дії їх ділять на З групи:
андрогенні, або тестоїдні гормони;
гестогенні, або лутоїдні гормони;
естрогенні, або фолікулярні гормони.
Гормони останніх двох груп відносяться до жіночих статевих гормонів.
Андрогенні гормони (чоловічі) в хімічному відношенні є похідними андростону:
Андростан
Метилтестостерон і тестостерону пропіонат широко застосовуються в медицині і є фармакопейними препаратами.
Жіночі статеві гормони. В основі лежить вуглеводень естран:
Природними гормонами естрогенної групи є три гормони: естрон (фолікулін), естрадіол і естріол.
Зараз естрогенні гормони одержують синтетичним шляхом. Найбільшою фізіологічною активністю володіє естрадіол. В медицині застосовується при захворюваннях, пов'язаних з недостатньою функцією яєчників, при лікуванні гіпертонії в клімактеричному періоді, при лікуванні раку молочної залози.
Тотожність визначається за реакцією з конц. Н2SO4. Утворюється оранжево-червоне забарвлення з жовтувато-зеленою флуоресценцією, а при додаванні залізоамонійних галунів випадає осад червонувато-коричневого кольору.
Кількісно їх визначають фотоколориметричним методом.
З гестагенних (лутоїдних) гормонів в медицині використовуються: прогестрон.
Прогестерон (Progesteronum)
Тотожність препарату визначається:
а) реакцією з конц. Н2SО4 – жовте забарвлення.
б) за tтопл.=270-270°С 2,4-динітроферілгідразону, одержаного при взаємодії препарату з 2,4-динітрофенілгідразином.
в) реакцією з лужним розчином м-динітробензолу – рожеве забарвлення, яке поступово переходить в червоно-коричневе.
Кількісне визначення проводять гравіметричним методом, що ґрунтується на одержанні 2,4-динітрофенідидразону, який є ваговою формою.
Застосування. Застосовують внутрім'язово у вигляді масляних розчинів.
Фармакопейним препаратом з синтетичних аналогів прогестерону, є прегнін. Застосовується в тих же випадках, що і прогестерон, але він менш активний.
Якісно прегнін визначають за реакцією з конц. Н2SО4 – малинове забарвлення
Для кількісного визначення використовують УФ-спектроскопію. Крім цього можна застосовувати фотометричні методи, які ґрунтуються на кольорових реакціях препарату, ваговий метод, який ґрунтується на утворенні оксилу прегніна як вагової форми.
Питання для самоконтролю
1.Як класифікуються гормони?
2.Як пов’язана фізіологічна дія з хімічною будовою гормонів?
3.Назвіть гомони, похідні амінокислот, їх застосування?
4.Які функціональні групи гормонів щитовидної залози?
5.Приведіть схему синтезу адреналіну і норадреналіну.
6.Які реакції використовуються для встановлення тотожності кортикостероїдів?
7.Як досліджувати преднізолон(якісне і кількісне визначення)?
8.Яка частина молекули кортикостероїдів обумовлює їх відновні властивості?
9..Які препарати естроген них гормонів використовуються в медицині?
Тестові завдання
Кількісне визначення адреналіну гідротартрату можна проводити методами:
А) кислотно-основного титрування в безводному середовищі;
В) ацидиметрією у водному середовищі;
С) спектрофотометрично;
Д) окисно-відновними методами.
2. Гормоном щитоподібної залози є:
А) адреналін; В)тироксин; С) кортизону ацетат; Д)бетазин.
3.Смарагдово-зелене забарвлення з′являється при додаванні до розчину феруму(ІІІ) хлориду:
А) мезатону; В) норадреналіну гідротартрату; С) адреналіну гідротартрату; Д) ефедрину.
4. Які з наведених гормонів можна розглядати як похідні оксиарилалкіламінокислот:
А) преднізолон; В) кортизону ацетат; С) тироксин; Д)адреналін.
5. Відрізнити адреналіну гідротартрат від норадреналіну гідротартрату можна за:
А) розчинністю у воді;
В) реакцією з феруму(ІІІ) хлоридом;
С)реакціями з загальноалкалоїдними реактивами;
Д) реакцією з йодом при різних значеннях рН.