
- •Фармацевтична хімія
- •Вступ. Загальні положення про аналіз лікарських засобів
- •Методи аналізу лікарських препаратів
- •Загальні реакції на тотожність
- •Визначення функціональних груп
- •Питання для самоконтролю
- •Аналіз чистоти лікарських засобів
- •Кількісне визначення лікарських засобів
- •1. Похідні галогенів
- •1. Препарати гідроген пероксиду
- •Аналіз сполук вісмуту, цинку, купруму, аргентуму, феруму, платини і гадолінію.
- •Загальні реакції, які використовуються в аналізі
- •Сполуки купруму Купруму сульфат
- •Сполуки аргентуму
- •Колоїдні розчини срібла
- •Сполуки феруму Феруму сульфат
- •Органічні фармацевтичні препарати
- •Лікарські речовини – галогенопохідні вуглеводнів аліфатичного ряду
- •Хлороформ (Chloroformium)
- •Фізичні властивості
- •Йодоформ (Iodoformium)
- •Трийодметан
- •Добування
- •Етилхлорид (Aethylii chloridum)
- •Добування
- •Лікарські речовини – похідні спиртів
- •Спирт етиловий (Spiritus aethylicus)
- •У процесі отримання побічними продуктами можуть бути піровиноградна кислота, ацетальдегід, гліцерин, сивушні масла. Для очищення від домішок етиловий спирт переганяють.
- •Гліцерин (Glycerinum)
- •Лікарські речовини – феноли та їх похідні
- •Ф енол чистий (Phenolum purum)
- •Т имол (Thymolum)
- •Ф енолфталеїн (Phenolphtaleinum)
- •Д ля ідентифікації фенолфталеїну використовують реакцію з лугом, при додаванні якого розчин препарату забарвлюється у малиновий колір:
- •Лікарські речовини – похідні альдегідів
- •Розчин формальдегіду 40 %-вий (Solutio Formaldehydi) ф ормалін (Formalinum)
- •Х лоралгідрат (Chloralum hydratum)
- •Лікарські речовини – похідні карбонових кислот аліфатичного ряду
- •Калію ацетат (Kalii acetas)
- •Кальцію лактат (Calcii lactas)
- •Кальцію глюконат (Calcii gluconas)
- •Натрію цитрат (Natrii citras)
- •Лікарські речовини – амінокислоти аліфатичного ряду
- •Кислота глутамінова (Acidum glutamicum)
- •Ц истеїн (Cysteinum)
- •Лікарські речовини, похідні етерів
- •Питання для самоконтролю
- •Лікарські речовини, похідні естерів
- •Лікарські речовини – похідні барбітурової кислоти
- •Лікарські речовини– похідні ароматичних кислот та фенолокислот
- •К ислота бензойна (Acidum benzoicum)
- •С аліцилова кислота (Acidum salicylicum)
- •Н атрію саліцилат (Natrii salicylas) Натрію 2-гідроксибензолкарбоксилат
- •К ислота ацетилсаліцилова (Acidum acetylsalicylicum) Саліциловий естер оцтової кислоти
- •Зберігання
- •Ф енілсаліцилат (Phenylii salicylas) Феніловий естер саліцилової кислоти
- •Органічні фармацевтичні препарати – похідні ароматичних амінів
- •К сикаїн (Xycainum) Лідокаїн (Lidocainum)
- •П арацетамол (Paracetamolum)
- •Лікарські речовини, похідні біс-(β-хлоретил)аміну
- •Сарколізин
- •Лікарські речовини – похідні ароматичних амінокислот
- •А нестезин (Anaesthesinum)
- •Новокаїн (Novocainum)
- •Дикаїн (Dicainum)
- •Лікарські речовини – похідні піразолу
- •Ф еназон (Phenasone)
- •Метамізолу натрієва сіль (Metamizolum natricum) а нальгін (Analginum)
- •Лікарські речовини – похідні гідразиду ізонікотиновоі кислоти
- •Лікарські речовини – похідні 8-оксихіноліну
- •Лікарські речовини з групи алкалоїдів
- •Загальні алкалоїдні реактиви:
- •Спеціальні алкалоїдні реактиви:
- •Похідні тропану
- •А тропіну сульфат (Atropini sulfas)
- •Скополаміну гідробромід (Scopolamini hydrobromidum)
- •Похідні хіноліну : хінін та його солі
- •Хімічні властивості і аналіз якості
- •Похідні бензилізохіноліну : папаверіну гідрохлорид
- •П апаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridum)
- •Похідні фенантренізохіноліну
- •М орфіну гідрохлорид (Morphini hydrochloridum)
- •Е тилморфіну гідрохлорид
- •Похідні імідазолу: пілокарпіну гідрохлорид, дибазол, метронідазол, клонідину гідрохлорид п ілокарпіну гідрохлорид
- •Похідні пурину
- •Т еобромін (Theobrominum)
- •Лікарські речовини – вітаміни
- •Тотожність
- •Тотожність
- •Лікарськіречовини групи антибіотиків та їх напівсинтетичних аналогів
- •І. Метацикліну гідрохлорид (Methacyclini hydrochloridum). Рондоміцин.
- •Іі. Антибіотики ароматичного ряду Левоміцетин
- •IV. Цефалоспорини
- •V. Антибіотики – глікозиди Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas) (дфу)
- •VI. Антибіотики – аміноглікозиди
- •Viі. Лінкоміцини Лінкоміцину гідрохлорид (Lyncomycini hydrochloridum) (дфу)
- •Т ерпінгідрат
- •К амфора
- •Б ромкамфора.
- •Лікарські речовини - комплексоутворюючі сполуки
- •Ф ерамід
- •Етилендіамінтетраацетати
- •Препарат добувають конденсацією етилендіаміну з надлишком монохлороцтової кислоти:
- •О сарсол
- •Металоорганічні сполуки.
- •М еркурійсаліцилова кислота
- •Лікарcькі речовини, продукти переробки нафти
- •Лікарські речовини – гормони та гормоноподібні препарати
- •Гормони мозкового шару наднирників
- •Гормони стероїдної структури
- •1. Реакції, які ґрунтуються на відновних властивостях препаратів:
- •Дезоксикортикостерону ацетат
- •Кортизону ацетат
- •Преднізолон (Prednisolonum)
- •Статеві гормони
- •Андростан
- •Прогестерон (Progesteronum)
- •Література
- •Фармацевтична хімія
- •За загальною редакцією професора і. Ф. Мещишена Українською мовою
Гормони мозкового шару наднирників
А
дреналін
- ароматичний
аміноспирт,який є похідним β-етаноламіну
і пірокатехіну:
Адреналін оптичноактивний.Природний адреналін - лівообертаючий, синтетичний - рацемат.Питоме обертання основи –від -480 до -540. Не дивлячись на наявність в молекулі декількох гідрофільних груп, адреналін у воді практично нерозчинний через те, що він утворює внутрішню сіль (цвіттер-іон).
Якщо рацемат обробити винною кислотою одержиться суміші лівого і правого тартрату. Їх можна розділити за їх різною розчинністю в спирті. Лівий ізомер тартрату погано розчиняється в спирті і викристалізовується, правий -залишається в розчині
Лікарськими речовинами адреналіну є його солі – гідротартрат або гідрохлорид, а норадреналіну – гідротартрат.
Норадреналін відрізняється від адреналіну лише відсутністю метильної групи в боковому ланцюзі.
В організмі людини адреналін і норадреналін знаходяться в складі симпатину.
Оскільки препарати близькі за структурою, фізичні і хімічні властивості їх теж подібні. Обидва — білі кристалічні порошки без запаху. Змінюються під дією світла і повітря. Легко розчинні у воді, мало - в спирті, нерозчинні – в ефірі та хлороформі.
Тотожність. Препарати мають в своєму складі ядро двохатомного фенолу, тому легко окислюються, проявляючи відновні властивості. Відновлюють срібло з АgNO3, Cu з Сu2О. Особливо легко вони окиснюються в лужному середовищі,що використовується для кольорової реакції з 1,2-динітробензолом (синьо-фіолетове забарвлення). З FeCl3 дають смарагдово-зелене забарвлення, яке при додаванні розчину аміаку переходить у вишнево-червоне,потім в цегляно-червоне .З калію йодатом в присутності Н3PО4 (окислення) дають рожеве забарвлення. Препарати адреналіну і норадреналіну легко змінюються під дією кисню повітря і світла. Адреналін розкладається швидше, ніж норадреналін, внаслідок того що перший утворює цвіттер-іон, який легко окиснюється., а норадреналін утворює важкоокиснюваний хелат.
Кількісно визначають адреналін і норадреналін фотоелектроколори-метричним методом, на основі реакції утворення забарвлених комплексних солей з катіонами феруму(ІІ).Для підвищення стійкості комплексів використовують ферумцитратний реактив і буферну суміш на основі кислоти амінооцтової.
ДФХ рекомендує для кількісного визначення обох препаратів метод кислотно - основного титрування в неводному середовищі.
Застосування. Адреналін і норадреналін використовують як засоби, які підвищують кров'яний тиск, що пов'язано з їх судиннозвужуючою дією. При цьому норадреналін має сильнішу дію,
Адреналін застосовують для продовження дії місцевоанестезуючих засобів і зменшення кровотеч.
Адреналін випускається в порошках і ампулах по 1 мл 0,18% розчин для ін'єкцій, і в флаконах по 10 мл 0,18% для зовнішнього застосування.
Норадреналіну гідротартрат випускається у вигляді порошку і в ампулах по 1 мл 0,2% розчину,
Адреналін не застосовують всередину, бо він не стійкий і швидко руйнується в шлунково-кишковому тракті.
Стабілізують лікарські форми додаванням антиоксиданта натрію метабісульфіту .
Мезатон – (1-(м-оксифенол)-2-метиламіноетанолу гідрохлорид) відрізняється від адреналіну тим, що в його молекулу входить одноатомний фенол, а тому він більш стійкий:
Властивості. Білий кристалічний порошок легко розчинний у воді, спирті, розведених розчинах кислот і основ, нерозчинний в ефірі.
Тотожність. З розчином FeCl3 дає фіолетове забарвлення. З CuSO4 в присутності NaОН утворюється комплекс, забарвлений в синьо-фіолетовий колір, нерозчинний в ефірі (на відміну від ефедрину).
Кількісне визначення можна проводити різними методами: нейтралізації, аргентометрії, титрування в неводних середовищах, фотометрією. ДФХ рекомендує броматометричний метод.
Застосування. Мезатон викликає звуження периферичних кровоносних судин і відповідно підвищує артеріальний кров’яний тиск.