
- •Фармацевтична хімія
- •Вступ. Загальні положення про аналіз лікарських засобів
- •Методи аналізу лікарських препаратів
- •Загальні реакції на тотожність
- •Визначення функціональних груп
- •Питання для самоконтролю
- •Аналіз чистоти лікарських засобів
- •Кількісне визначення лікарських засобів
- •1. Похідні галогенів
- •1. Препарати гідроген пероксиду
- •Аналіз сполук вісмуту, цинку, купруму, аргентуму, феруму, платини і гадолінію.
- •Загальні реакції, які використовуються в аналізі
- •Сполуки купруму Купруму сульфат
- •Сполуки аргентуму
- •Колоїдні розчини срібла
- •Сполуки феруму Феруму сульфат
- •Органічні фармацевтичні препарати
- •Лікарські речовини – галогенопохідні вуглеводнів аліфатичного ряду
- •Хлороформ (Chloroformium)
- •Фізичні властивості
- •Йодоформ (Iodoformium)
- •Трийодметан
- •Добування
- •Етилхлорид (Aethylii chloridum)
- •Добування
- •Лікарські речовини – похідні спиртів
- •Спирт етиловий (Spiritus aethylicus)
- •У процесі отримання побічними продуктами можуть бути піровиноградна кислота, ацетальдегід, гліцерин, сивушні масла. Для очищення від домішок етиловий спирт переганяють.
- •Гліцерин (Glycerinum)
- •Лікарські речовини – феноли та їх похідні
- •Ф енол чистий (Phenolum purum)
- •Т имол (Thymolum)
- •Ф енолфталеїн (Phenolphtaleinum)
- •Д ля ідентифікації фенолфталеїну використовують реакцію з лугом, при додаванні якого розчин препарату забарвлюється у малиновий колір:
- •Лікарські речовини – похідні альдегідів
- •Розчин формальдегіду 40 %-вий (Solutio Formaldehydi) ф ормалін (Formalinum)
- •Х лоралгідрат (Chloralum hydratum)
- •Лікарські речовини – похідні карбонових кислот аліфатичного ряду
- •Калію ацетат (Kalii acetas)
- •Кальцію лактат (Calcii lactas)
- •Кальцію глюконат (Calcii gluconas)
- •Натрію цитрат (Natrii citras)
- •Лікарські речовини – амінокислоти аліфатичного ряду
- •Кислота глутамінова (Acidum glutamicum)
- •Ц истеїн (Cysteinum)
- •Лікарські речовини, похідні етерів
- •Питання для самоконтролю
- •Лікарські речовини, похідні естерів
- •Лікарські речовини – похідні барбітурової кислоти
- •Лікарські речовини– похідні ароматичних кислот та фенолокислот
- •К ислота бензойна (Acidum benzoicum)
- •С аліцилова кислота (Acidum salicylicum)
- •Н атрію саліцилат (Natrii salicylas) Натрію 2-гідроксибензолкарбоксилат
- •К ислота ацетилсаліцилова (Acidum acetylsalicylicum) Саліциловий естер оцтової кислоти
- •Зберігання
- •Ф енілсаліцилат (Phenylii salicylas) Феніловий естер саліцилової кислоти
- •Органічні фармацевтичні препарати – похідні ароматичних амінів
- •К сикаїн (Xycainum) Лідокаїн (Lidocainum)
- •П арацетамол (Paracetamolum)
- •Лікарські речовини, похідні біс-(β-хлоретил)аміну
- •Сарколізин
- •Лікарські речовини – похідні ароматичних амінокислот
- •А нестезин (Anaesthesinum)
- •Новокаїн (Novocainum)
- •Дикаїн (Dicainum)
- •Лікарські речовини – похідні піразолу
- •Ф еназон (Phenasone)
- •Метамізолу натрієва сіль (Metamizolum natricum) а нальгін (Analginum)
- •Лікарські речовини – похідні гідразиду ізонікотиновоі кислоти
- •Лікарські речовини – похідні 8-оксихіноліну
- •Лікарські речовини з групи алкалоїдів
- •Загальні алкалоїдні реактиви:
- •Спеціальні алкалоїдні реактиви:
- •Похідні тропану
- •А тропіну сульфат (Atropini sulfas)
- •Скополаміну гідробромід (Scopolamini hydrobromidum)
- •Похідні хіноліну : хінін та його солі
- •Хімічні властивості і аналіз якості
- •Похідні бензилізохіноліну : папаверіну гідрохлорид
- •П апаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridum)
- •Похідні фенантренізохіноліну
- •М орфіну гідрохлорид (Morphini hydrochloridum)
- •Е тилморфіну гідрохлорид
- •Похідні імідазолу: пілокарпіну гідрохлорид, дибазол, метронідазол, клонідину гідрохлорид п ілокарпіну гідрохлорид
- •Похідні пурину
- •Т еобромін (Theobrominum)
- •Лікарські речовини – вітаміни
- •Тотожність
- •Тотожність
- •Лікарськіречовини групи антибіотиків та їх напівсинтетичних аналогів
- •І. Метацикліну гідрохлорид (Methacyclini hydrochloridum). Рондоміцин.
- •Іі. Антибіотики ароматичного ряду Левоміцетин
- •IV. Цефалоспорини
- •V. Антибіотики – глікозиди Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas) (дфу)
- •VI. Антибіотики – аміноглікозиди
- •Viі. Лінкоміцини Лінкоміцину гідрохлорид (Lyncomycini hydrochloridum) (дфу)
- •Т ерпінгідрат
- •К амфора
- •Б ромкамфора.
- •Лікарські речовини - комплексоутворюючі сполуки
- •Ф ерамід
- •Етилендіамінтетраацетати
- •Препарат добувають конденсацією етилендіаміну з надлишком монохлороцтової кислоти:
- •О сарсол
- •Металоорганічні сполуки.
- •М еркурійсаліцилова кислота
- •Лікарcькі речовини, продукти переробки нафти
- •Лікарські речовини – гормони та гормоноподібні препарати
- •Гормони мозкового шару наднирників
- •Гормони стероїдної структури
- •1. Реакції, які ґрунтуються на відновних властивостях препаратів:
- •Дезоксикортикостерону ацетат
- •Кортизону ацетат
- •Преднізолон (Prednisolonum)
- •Статеві гормони
- •Андростан
- •Прогестерон (Progesteronum)
- •Література
- •Фармацевтична хімія
- •За загальною редакцією професора і. Ф. Мещишена Українською мовою
Лікарські речовини – гормони та гормоноподібні препарати
Гормони – це група фізіологічно активних речовин, які виробляються залозами внутрішньої секреції. Гормони надходять безпосередньо в кров або лімфу і проявляють дистантність дії.
Гормони виробляються в організмах в дуже малих кількостях, але значення їх для організму надзвичайно велике. В організмі відбуваються складні хімічні процеси і перетворення. Але при всіх умовах для нормальної функції організму в його тканинах повинна зберігатися відносна сталість хімічних компонентів, і в цьому основна роль належить ендокринній системі. Саме вона реагує в першу чергу на всі зовнішні і внутрішні фактори дії середовища і порушення чіткої системи хімічних реакцій шляхом виділення гормонів, які по праву називають особливими хімічними сигналами. Сприйняття цих сигналів клітинами різних тканин викликає зміну швидкостей тих чи інших реакцій обміну речовин. Звідси зрозуміло, яку велику роль відіграють гормони – вони впливають як регулятори на всі сторони обміну речовин. Тому гормони і різні гормональні препарати знаходять широке застосування з медицині.
Зараз створено велике число синтетичних гормональних препаратів, багато з яких за біологічною активністю переважають природні гормони. Класифікуються гормони за місцем свого походження. Але зараз з'явилась можливість хімічної класифікації цієї групи препаратів.
За хімічною структурою гормони зараз поділяють на 3 групи:
1. Гормони– похідні амінокислоти і близьких їм сполук (тироксину, адреналіну, норадреналіну, мелатоніну);
2. Гормони стероїдної структури, які виробляються корковим шаром наднирників (кортикостероїди), статевими залозами тощо;
3. Гормони - поліпептиди і білки (інсулін, глюкагон, визопресин тощо).
Гормони щитоподібної залози – тироксин, дийодтирозин, бетазин.
L-Тироксин є йодовмісною α-амінокислотою
Встановлено, що продукти окислення тироксину впливають як каталізатори на окисно-відновні процеси в організмі.
Трийодтиронін в 3-5 раз більш ефективний і діє скоріше, ніж тироксин, тому, що менше зв'язуєтся білками крові.
Зараз трийодтиронін одержаний синтетично, його застосовують як самостійний лікарський препарат у вигляді гідрохлориду.
Основна якісна реакція на тиреоїдин - це підтвердження наявності йоду в молекулі. Для цього йод переводять в іоногенний стан шляхом прокалювання препарату з Н2СО3 і КNОз (мінералізація). При цьому йод переходить в йодид і може бути визначений звичайними аналітичними реакціями: з АgNO3:
KJ + AgNO3 → AgJ↓ + КNO3
жовтий
хлорамін
або окисленням (хлорамін, хлорна вода): 2КІ ––––––––→ I2
HCI
Тиреоїдин має кислі властивості і тому добре розчиняється в лугах і карбонатах з утворенням солей. Фенольні гідроксили можна відкрити реакцію з FeС13. Цінність препарату вимірюється кількістю органічно зв'язаного йоду, який визначається після мінералізації методом йодометрії.
Мінералізацію препарату проводять пергідролем i Н2SО4. Після охолодження додають розчин КМnО4. Йодид окислюється до КJО3 (йодату калію), з якого виділяють І2 додаванням розчину KJ:
КІО3 + 5КІ + 3Н2SO4 → 3I2 + 3K2SO4 + 3H2O
I2 + 2Na2S2O3 → 2NaI + Na2S4O6
Йод відтитровують натрію тіосульфатом. Вміст йоду в препараті повинен бути 0,17-0,23%
Тиреоїдин застосовується для стимуляції загального обміну речовин при всіх явищах, пов'язаних з гіпертиреозом.
Дийодтирозин
Тотожність.
∙
1. Реакція на органічно зв’язаний йод – за виділенням фіолетових парів йоду при нагріванні сухого препарату або за оранжевим забарвленням при дії концентрованої НNОз в присутності розведеної H2SO4;
2. Реакція з нінгідрином – темно-фіолетове забарвлення.
Кількісний вміст дийодтирозину в препараті визначають аргентометрично (методом Фаянса) після мінералізації.
Застосування.
Застосовується дийодтирозин при гіпертиреозі, його призначають також з метилтіоурацилом або іншими антитиреоїдними препаратами для зменшення „ зобної” дії.
Випускається в порошку і таблетках.
Зберігають за списком Б в темному місці.
В медицині застосовують синтетичний аналог дийодтирозину - бетазин, який відрізняється положенням аміногрупи в боковому ланцюгу і є β –амінокислотою.