
- •Фармацевтична хімія
- •Вступ. Загальні положення про аналіз лікарських засобів
- •Методи аналізу лікарських препаратів
- •Загальні реакції на тотожність
- •Визначення функціональних груп
- •Питання для самоконтролю
- •Аналіз чистоти лікарських засобів
- •Кількісне визначення лікарських засобів
- •1. Похідні галогенів
- •1. Препарати гідроген пероксиду
- •Аналіз сполук вісмуту, цинку, купруму, аргентуму, феруму, платини і гадолінію.
- •Загальні реакції, які використовуються в аналізі
- •Сполуки купруму Купруму сульфат
- •Сполуки аргентуму
- •Колоїдні розчини срібла
- •Сполуки феруму Феруму сульфат
- •Органічні фармацевтичні препарати
- •Лікарські речовини – галогенопохідні вуглеводнів аліфатичного ряду
- •Хлороформ (Chloroformium)
- •Фізичні властивості
- •Йодоформ (Iodoformium)
- •Трийодметан
- •Добування
- •Етилхлорид (Aethylii chloridum)
- •Добування
- •Лікарські речовини – похідні спиртів
- •Спирт етиловий (Spiritus aethylicus)
- •У процесі отримання побічними продуктами можуть бути піровиноградна кислота, ацетальдегід, гліцерин, сивушні масла. Для очищення від домішок етиловий спирт переганяють.
- •Гліцерин (Glycerinum)
- •Лікарські речовини – феноли та їх похідні
- •Ф енол чистий (Phenolum purum)
- •Т имол (Thymolum)
- •Ф енолфталеїн (Phenolphtaleinum)
- •Д ля ідентифікації фенолфталеїну використовують реакцію з лугом, при додаванні якого розчин препарату забарвлюється у малиновий колір:
- •Лікарські речовини – похідні альдегідів
- •Розчин формальдегіду 40 %-вий (Solutio Formaldehydi) ф ормалін (Formalinum)
- •Х лоралгідрат (Chloralum hydratum)
- •Лікарські речовини – похідні карбонових кислот аліфатичного ряду
- •Калію ацетат (Kalii acetas)
- •Кальцію лактат (Calcii lactas)
- •Кальцію глюконат (Calcii gluconas)
- •Натрію цитрат (Natrii citras)
- •Лікарські речовини – амінокислоти аліфатичного ряду
- •Кислота глутамінова (Acidum glutamicum)
- •Ц истеїн (Cysteinum)
- •Лікарські речовини, похідні етерів
- •Питання для самоконтролю
- •Лікарські речовини, похідні естерів
- •Лікарські речовини – похідні барбітурової кислоти
- •Лікарські речовини– похідні ароматичних кислот та фенолокислот
- •К ислота бензойна (Acidum benzoicum)
- •С аліцилова кислота (Acidum salicylicum)
- •Н атрію саліцилат (Natrii salicylas) Натрію 2-гідроксибензолкарбоксилат
- •К ислота ацетилсаліцилова (Acidum acetylsalicylicum) Саліциловий естер оцтової кислоти
- •Зберігання
- •Ф енілсаліцилат (Phenylii salicylas) Феніловий естер саліцилової кислоти
- •Органічні фармацевтичні препарати – похідні ароматичних амінів
- •К сикаїн (Xycainum) Лідокаїн (Lidocainum)
- •П арацетамол (Paracetamolum)
- •Лікарські речовини, похідні біс-(β-хлоретил)аміну
- •Сарколізин
- •Лікарські речовини – похідні ароматичних амінокислот
- •А нестезин (Anaesthesinum)
- •Новокаїн (Novocainum)
- •Дикаїн (Dicainum)
- •Лікарські речовини – похідні піразолу
- •Ф еназон (Phenasone)
- •Метамізолу натрієва сіль (Metamizolum natricum) а нальгін (Analginum)
- •Лікарські речовини – похідні гідразиду ізонікотиновоі кислоти
- •Лікарські речовини – похідні 8-оксихіноліну
- •Лікарські речовини з групи алкалоїдів
- •Загальні алкалоїдні реактиви:
- •Спеціальні алкалоїдні реактиви:
- •Похідні тропану
- •А тропіну сульфат (Atropini sulfas)
- •Скополаміну гідробромід (Scopolamini hydrobromidum)
- •Похідні хіноліну : хінін та його солі
- •Хімічні властивості і аналіз якості
- •Похідні бензилізохіноліну : папаверіну гідрохлорид
- •П апаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridum)
- •Похідні фенантренізохіноліну
- •М орфіну гідрохлорид (Morphini hydrochloridum)
- •Е тилморфіну гідрохлорид
- •Похідні імідазолу: пілокарпіну гідрохлорид, дибазол, метронідазол, клонідину гідрохлорид п ілокарпіну гідрохлорид
- •Похідні пурину
- •Т еобромін (Theobrominum)
- •Лікарські речовини – вітаміни
- •Тотожність
- •Тотожність
- •Лікарськіречовини групи антибіотиків та їх напівсинтетичних аналогів
- •І. Метацикліну гідрохлорид (Methacyclini hydrochloridum). Рондоміцин.
- •Іі. Антибіотики ароматичного ряду Левоміцетин
- •IV. Цефалоспорини
- •V. Антибіотики – глікозиди Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas) (дфу)
- •VI. Антибіотики – аміноглікозиди
- •Viі. Лінкоміцини Лінкоміцину гідрохлорид (Lyncomycini hydrochloridum) (дфу)
- •Т ерпінгідрат
- •К амфора
- •Б ромкамфора.
- •Лікарські речовини - комплексоутворюючі сполуки
- •Ф ерамід
- •Етилендіамінтетраацетати
- •Препарат добувають конденсацією етилендіаміну з надлишком монохлороцтової кислоти:
- •О сарсол
- •Металоорганічні сполуки.
- •М еркурійсаліцилова кислота
- •Лікарcькі речовини, продукти переробки нафти
- •Лікарські речовини – гормони та гормоноподібні препарати
- •Гормони мозкового шару наднирників
- •Гормони стероїдної структури
- •1. Реакції, які ґрунтуються на відновних властивостях препаратів:
- •Дезоксикортикостерону ацетат
- •Кортизону ацетат
- •Преднізолон (Prednisolonum)
- •Статеві гормони
- •Андростан
- •Прогестерон (Progesteronum)
- •Література
- •Фармацевтична хімія
- •За загальною редакцією професора і. Ф. Мещишена Українською мовою
Т ерпінгідрат
n -Ментадіол-1,8
Добування. Одержується терпінгідрат здавна із скипидару, основною складовою частиною якого є пінен шляхом гідратації пінену утворюється терпінгідрат. Піненову фракцію скипидару охолоджують до О0С і змішують з тирсою та сульфатною кислотою. Через кілька днів суміш нейтралізують содою. Відділяють технічний терпінгідрат від тирси, відганяють терпенові вуглеводні, що не прореагували з водяною парою, очищають препарат перекристалізацією з спирту або води.
Властивості. Терпінгідрат – безбарвні прозорі кристали або білий кристалічний порошок, майже без запаху, гіркуватий на смак. Мало розчинний у воді, хлороформі ефірі і скипидарі. Важкорозчинний в киплячій воді, розчинний в спирті і ще краще - в киплячому спирті. При обережному нагріванні до 100°С терпінгідрат сублімує, утворюючи голчасті кристали.
Тотожність. Розчини терпінгідрату нейтральні на лакмус. Характерною реакцією на терпінгідрат є реакція дегідратації його в присутності сульфатної кислоти. При цьому спостерігається помутніння та виникнення приємного запаху (бузку) в результаті утворення продуктів збезводнення - терпінеолу, евкаліптову та дипентену.
При додаванні до препарату 3% спиртового розчину FеСІз і випарюванні утворюється карміново-червоне, фіолетове і зелене забарвлення.
Для визначення чистоти препарату визначають його фізичні константи, терпінгідрат повинен випаровуватись без запаху, бути нейтральним на лакмус.
Застосування. Випускається у вигляді порошку і у вигляді таблеток. Застосовується при хронічних бронхітах як відхаркувальний засіб по 0,2-0,5 г на день, іноді при набряках як сечогінне. Великі дози токсичні і діють подразливо на нирки.
Валідол – 24-30 % розчин ментолу в метиловому спирті.
Властивості. Прозора безбарвна масляниста рідина з запахом ментолу. Легко розчинний у спирті, нерозчинний у воді.
Тотожність. При дії ваніліна в концентрованій сульфатній кислоті з'являється жовте забарвлення, яке переходить в малиново-червоне(ментол).
Кількісне визначення препарату проводиться методом омилення ефірної групи -валідол нагрівають з спиртовим розчином лугу, надлишок якого відтитровують соляною кислотою.
Застосування. Застосовується як спазмолітичний (судинно-розширювальний) засіб при стенокардії, неврозах. Випускається у вигляді таблеток і рідини яку призначають в краплях (на цукор); 5-10% спиртовий розчин валідолу використовують для заспокоєння шкірної сверблячки.
Біциклічні терпеноїди.
К амфора
Камфора входить в склад ефірних олій деяких рослин -камфороносів. До них відносяться камфорний лавр, камфорний базилік, деякі види полині, шалфей, розмарин.
Добування. Зараз камфора одержується синтетичним або напівсинтетичним шляхом. Для синтезу використовують камфен і пінен, що міститься в нижчих фракціях смерекової олії. Смерекову олію піддають фракційній перегонці. Одержують 4 фракції. Перша (до 156°С) не представляє цінності. Друга фракція (156-162°С) містить пінен і камфен.Пінен за методом Тищенка В.Є. ізомеризують в камфен (каталізатори: дрібнодисперсні глини, оброблені НСІ). З усієї маси другої фракції одержують камфору. Третя фракція (163-180°С) містить фелландрен і теж не представляє інтересу. Четверта фракція (після 1800С) містить борнілацетат, який і використовується для одержання камфори. Борнілацетат піддають гідролізу, а одержаний борнеол піддають kаталітичному дегідруванню.Як каталізатоо застосовують основні вуглекислі солі нікелю і міді.Одержують d,ℓ-камфору. За фізіологічною дією вона не поступається японській (d -камфорі).
Властивості. Камфора - білі кристалічні куски. Це або безбарвний кристалічний порошок, або пресовані плитки з сильним характерним запахом та пряним, гіркуватим і охолоджувальним смаком.
Тотожність. Згідно ДФ X, камфора повинна задовольняти таким вимогам: при розчиненні 1 г камфори в 4 мл спирту розчин повинен бути прозорим і безбарвним. При розчиненні 1г препарату в 10 мл петролейного ефіру не повинно бути помутніння (вода).
При віджиманні препарату між листками білого паперу не повинно виникати масляних плям.
Кількісне визначення. ДФ Х не вимагає кількісного визначення камфори в сухому вигляді, але в масляному розчині камфори для ін’єкцій - рекомендується кількісно визначати вміст камфори ваговим методом.
Для визначення камфори застосовують також і оксимний метод. З цією метою кип’ятять у спиртовому розчині камфору з гідрохлоридом гідроксиламіну:
С9Н16C=О + NН2ОН.НСІ → С9Н16С=NОН +Н2О + НСІ
Утворену в реакції соляну кислоту титрують 0,5 н. розчином КОН при наявності бромфенолового синього.
Застосування. Камфора виявляє при місцевому застосуванні подразнювальну та частково антисептичну дію. Застосовують у вигляді камфорної олії та камфорного спирту (10% розчини) для натирань при запальних процесах, ревматизмі, тощо. 20% камфорну олію в дозах по1-5мл вводять підшкірно при гострій та хронічній серцевій недостатності, при колапсі для збудження дихання та кровообігу, при пневмонії, інфекційних захворюваннях, отруєннях тощо. В більших дозах використовують для попередження судом при шизофренії.
Камфора малотоксична, але великим її недоліком є нерозчинність у воді. Введення масляних розчинів під шкіру викликає біль внаслідок повільного всмоктування . В зв’язку з цим створені замінники камфори - кордіамін, коразол, які добре розчиняються у воді.