Е тилморфіну гідрохлорид

Етилморфіну гідрохлорид – білий кристалічний порошок, гіркий на смак. Розчиняється у воді (1:12), слабко розчиняється в спирті, майже нерозчинний в ефірі та хлороформі. Аналізується за тих же умов, що і морфіну гідрохлорид та кодеїн. При взаємодії препарату з концентрованою сульфатною кислотою в присутності FeCI₃ як каталізатора, виникає зелене забарвлення, яке переходить в фіолетово-синє, а при додаванні 1 краплини нітратної кислоти розведеної – в червоне.

Застосовують для заспокоєння кашлю при хронічних бронхітах та туберкульозі легенів, як болезаспокійливий засіб в очній практиці.

Похідні імідазолу: пілокарпіну гідрохлорид, дибазол, метронідазол, клонідину гідрохлорид п ілокарпіну гідрохлорид

(3S,4R)-3-Етил-4-[1-метил-1Н-імідазол-5-іл)метил]дигідро-3Н-фуран-

2-она гідрохлорид)

Пілокарпіну гідрохлорид – безбарвні кристали або білий кристалічний порошок. Гігроскопічний. Дуже легко розчинний у воді, легко розчинний в спирті, практично нерозчинний в ефірі і хлороформі.

Молекула включає два цикла: імідазолу і 4,5-дигідрофуранону (лактону), в якого у 3-му і 4-му положенні є два центри хіральності. Пілокарпін – сполука природного походження, алкалоїд. Застосовують як міотичний засіб для звуження зіниць при лікуванні глаукоми, а також при тромбозі центральної вени сітківки, атрофії зорового нерва. Бендазолу гідрохлорид (дибазол), метронідазол і клонідину гідрохлорид (клофелін) – препарат синтетичного походження. Застосовують як холіноміметичний засіб (міотичний) засіб, дибазол – як спазмолітичний і гіпотензивний, клонідіну гідрохлорид – гіпотензивний, метронідазол – протимікробний і протипаразитичний засіб.

Фізико-хімічні властивості. За зовнішнім виглядом ЛЗ є білими кристалічними порошками, для метронідазолу допускається зеленкуватий відтінок. Дибазол і метронідазол – малорозчинні у воді, пілокарпіну хлорид і клонідину гідрохлорид легко розчинні у воді.

Всі лікарські засоби цієї групи мають характерні спектри поглинання в ІЧ- і УФ областях спектра. Пілокарпіну гідрохлорид, як оптично активна сполука, характеризується величиною питомого обертання.

Кислотно-основні властивості. Похідні імідазолу – слабкі однокислотні основи. Їх солі з хлоридною кислотою піддаються гідролізу з утворенням кислого середовища розчину. Тому при оцінці якості ЛЗ нормується кислотність препарату.

За рахунок основних властивостей ЛЗ даної групи утворюють з загальноалкалоїдними реактивами нерозчинні комплексні солі.

Гідролітичний розклад характерний для пілокарпіну гідрохлориду за рахунок наявності лактонного циклу. В лужному середовищі цикл розкривається і одночасно відбувається ізомеризація речовини, що призводить до втрати активності. За рахунок лактонного циклу пілокарпін дає гідроксамову пробу.

Специфічні реакції. 1. Пілокарпіну гідрохлорид вступає в реакцію, яка називається пробою Хелча. Суть її полягає в утворенні комплексної солі основи пілокарпіну з хромпероксидом CrO₅. До розчину пілокарпіну гідрохлориду додають реактиви: кислоту сульфатну, калію дихромат, гідрогену пероксид і хлороформ. При цьому утворюються надхромові кислоти і хромпероксид, який з основою пілокарпіну утворює забарвлену в синьо-фіолетовий колір комплексну сіль, що переходить у хлороформний шар.

2. При додаванні до водного рорзчину препарату нітратної кислоти та аргентуму нітрату утворюється білий осад аргентуму хлориду.

3. Препарат, розтертий з каломеллю, стає чорним внаслідок утворення металічної ртуті при оксидації пілокарпіну.

Кількісне визначення

1. Титрування препарату в льодяній оцтовій кислоті (або мурашиній) 0,1 М розчином НСІО₄ при наявності меркурію (ІІ) ацетату та індикатора – кристалічного фіолетового.

2. Використовують алкаліметрію (при внутрішньоаптечному контролі). Титрують лугом за залишком хлоридної кислоти в присутності хлороформу, який екстрагує органічну основу.