А тропіну сульфат (Atropini sulfas)

Тропінового ефіру-d,l-тропової кислоти сульфат моногідрат або

(R,S)-3-тропоілокситропану сульфат моногідрат.

Атропіну сульфат – білий кристалічний або зернистий порошок без запаху. Легко розчинний у воді і в спирті.

Атропін добувають з різних рослин (блекоти, беладонни). Атропіну в рослинах дуже мало. В рослинах міститься лівообертаючий ізомер – гіосціамін. Атропін утворюється з гіосціаміну при температурі 114-116˚С в вакуумі, або при дії спиртового розчину лугу. З рослинної сировини екстрагують алкалоїди бензолом або дихлоретаном

З добутого екстракту алкалоїди переводять у солі дією розбавленої НСІ. Гідрохлориди алкалоїдів (гіосціамін, атропін, скополамін і ін.) розділяють хроматографічно

Скополаміну гідробромід (Scopolamini hydrobromidum)

Скопінового ефіру (-) тропової кислоти гідробромід тригідрат.

Скополаміну гідробромід – безбарвні прозорі кристали або білий кристалічний порошок, легко розчинний у воді, розчинний у спирті.

В медицині використовуються синтетичні і напівсинтетичні холіноблокатори, модифіковані по кислотному фрагменту: гоматропіну гідроброміду, тропацин, тропафен(виражений β-адреноблокатор). Синтетичні холіноблокатори, модифіковані по спиртовому гідроксилу – тровентол (бронхорозширювальний засіб).

Хімічні властивості і аналіз якості

Всі наведені вище лікарські речовини групи тропану і екгоніну є солями третинних або четвертинних амонієвих основ, тому для всіх характерна взаємодія з загальноалкалоїдними осаджувальними реактивами.

Виділення нерозчинних основ з водних розчинів лікарських речовин солей групи тропану проводять додаванням розчину аміаку. Застосування для осадження основ водних розчинів лугів небажане, тому що при цьому відбувається гідроліз препаратів як складних ефірів.

Як складні ефіри вказані препарати вступають в реакцію гідроксамової проби, гідролітичного розщеплення і переетерифікації.

Реакція Віталі-Морена характерна для складних ефірів деяких ароматичних кислот. Її виконання: до декількох кристалів препарату в фарфоровій чашці додають 3-4 краплини нітратної кислоти концентрованої і випарюють досуха. Залишок змочують декількома краплинами спиртового розчину гідроксиду калію і ацетону, виникає фіолетове забарвлення:

Атропін Динітроатропін

Нітроапоатропін

П ри нагріванні препарату з концентрованою нітратною кислотою відбувається нітрування ароматичного кільця в 4-му положенні і одночасно - етерифікація спиртового гідроксилу. Від одержаного динітроатропіну легко відщеплюється молекула води і утворюється нітроапоатропін, який в лужному середовищі знову приєднує воду, перетворюючись на нітроатропін. Нітроатропін в лужному середовищі утворює барвник азооксанолового типу:

В реакцію вступають складні ефіри, але не кислоти.

Кількісне визначення

Кількісне визначення атропіну і скополаміну за ДФ проводять методом кислотно-основного титрування в середовищі льодяної оцтової кислоти (титрант – 0,1 М розчин хлорної кислоти). При титруванні скополаміну гідроброміду додають меркурію(П) ацетат.

Зберігання

Атропіну сульфат і скополаміну гідробромід зберігають за списком А в щільно закритій тарі.

Застосування

Застосовують атропіну сульфат (0,5-1% розчини) в очній практиці для розширення зіниць, а також як протиотрута при отруєнні ацетилхоліном, карбахоліном, фосфорорганічними сполуками (0,1% розчин внутрівенно), для лікування виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, холециститу, бронхіальної астми, жовчокам’яної хвороби, спазмів кишківника і жовчних шляхів. Приймають як спазмолітик.

Скополаміну гідробромід викликає розширення зіниці ока (як атропін), виявляє холінолітичну дію, седативний ефект. В психіатричній практиці використовують як заспокійливий засіб, в неврології – при лікуванні паркінсонізму, у хірургії – для підготовки до операції.