
- •Фармацевтична хімія
- •Вступ. Загальні положення про аналіз лікарських засобів
- •Методи аналізу лікарських препаратів
- •Загальні реакції на тотожність
- •Визначення функціональних груп
- •Питання для самоконтролю
- •Аналіз чистоти лікарських засобів
- •Кількісне визначення лікарських засобів
- •1. Похідні галогенів
- •1. Препарати гідроген пероксиду
- •Аналіз сполук вісмуту, цинку, купруму, аргентуму, феруму, платини і гадолінію.
- •Загальні реакції, які використовуються в аналізі
- •Сполуки купруму Купруму сульфат
- •Сполуки аргентуму
- •Колоїдні розчини срібла
- •Сполуки феруму Феруму сульфат
- •Органічні фармацевтичні препарати
- •Лікарські речовини – галогенопохідні вуглеводнів аліфатичного ряду
- •Хлороформ (Chloroformium)
- •Фізичні властивості
- •Йодоформ (Iodoformium)
- •Трийодметан
- •Добування
- •Етилхлорид (Aethylii chloridum)
- •Добування
- •Лікарські речовини – похідні спиртів
- •Спирт етиловий (Spiritus aethylicus)
- •У процесі отримання побічними продуктами можуть бути піровиноградна кислота, ацетальдегід, гліцерин, сивушні масла. Для очищення від домішок етиловий спирт переганяють.
- •Гліцерин (Glycerinum)
- •Лікарські речовини – феноли та їх похідні
- •Ф енол чистий (Phenolum purum)
- •Т имол (Thymolum)
- •Ф енолфталеїн (Phenolphtaleinum)
- •Д ля ідентифікації фенолфталеїну використовують реакцію з лугом, при додаванні якого розчин препарату забарвлюється у малиновий колір:
- •Лікарські речовини – похідні альдегідів
- •Розчин формальдегіду 40 %-вий (Solutio Formaldehydi) ф ормалін (Formalinum)
- •Х лоралгідрат (Chloralum hydratum)
- •Лікарські речовини – похідні карбонових кислот аліфатичного ряду
- •Калію ацетат (Kalii acetas)
- •Кальцію лактат (Calcii lactas)
- •Кальцію глюконат (Calcii gluconas)
- •Натрію цитрат (Natrii citras)
- •Лікарські речовини – амінокислоти аліфатичного ряду
- •Кислота глутамінова (Acidum glutamicum)
- •Ц истеїн (Cysteinum)
- •Лікарські речовини, похідні етерів
- •Питання для самоконтролю
- •Лікарські речовини, похідні естерів
- •Лікарські речовини – похідні барбітурової кислоти
- •Лікарські речовини– похідні ароматичних кислот та фенолокислот
- •К ислота бензойна (Acidum benzoicum)
- •С аліцилова кислота (Acidum salicylicum)
- •Н атрію саліцилат (Natrii salicylas) Натрію 2-гідроксибензолкарбоксилат
- •К ислота ацетилсаліцилова (Acidum acetylsalicylicum) Саліциловий естер оцтової кислоти
- •Зберігання
- •Ф енілсаліцилат (Phenylii salicylas) Феніловий естер саліцилової кислоти
- •Органічні фармацевтичні препарати – похідні ароматичних амінів
- •К сикаїн (Xycainum) Лідокаїн (Lidocainum)
- •П арацетамол (Paracetamolum)
- •Лікарські речовини, похідні біс-(β-хлоретил)аміну
- •Сарколізин
- •Лікарські речовини – похідні ароматичних амінокислот
- •А нестезин (Anaesthesinum)
- •Новокаїн (Novocainum)
- •Дикаїн (Dicainum)
- •Лікарські речовини – похідні піразолу
- •Ф еназон (Phenasone)
- •Метамізолу натрієва сіль (Metamizolum natricum) а нальгін (Analginum)
- •Лікарські речовини – похідні гідразиду ізонікотиновоі кислоти
- •Лікарські речовини – похідні 8-оксихіноліну
- •Лікарські речовини з групи алкалоїдів
- •Загальні алкалоїдні реактиви:
- •Спеціальні алкалоїдні реактиви:
- •Похідні тропану
- •А тропіну сульфат (Atropini sulfas)
- •Скополаміну гідробромід (Scopolamini hydrobromidum)
- •Похідні хіноліну : хінін та його солі
- •Хімічні властивості і аналіз якості
- •Похідні бензилізохіноліну : папаверіну гідрохлорид
- •П апаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridum)
- •Похідні фенантренізохіноліну
- •М орфіну гідрохлорид (Morphini hydrochloridum)
- •Е тилморфіну гідрохлорид
- •Похідні імідазолу: пілокарпіну гідрохлорид, дибазол, метронідазол, клонідину гідрохлорид п ілокарпіну гідрохлорид
- •Похідні пурину
- •Т еобромін (Theobrominum)
- •Лікарські речовини – вітаміни
- •Тотожність
- •Тотожність
- •Лікарськіречовини групи антибіотиків та їх напівсинтетичних аналогів
- •І. Метацикліну гідрохлорид (Methacyclini hydrochloridum). Рондоміцин.
- •Іі. Антибіотики ароматичного ряду Левоміцетин
- •IV. Цефалоспорини
- •V. Антибіотики – глікозиди Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas) (дфу)
- •VI. Антибіотики – аміноглікозиди
- •Viі. Лінкоміцини Лінкоміцину гідрохлорид (Lyncomycini hydrochloridum) (дфу)
- •Т ерпінгідрат
- •К амфора
- •Б ромкамфора.
- •Лікарські речовини - комплексоутворюючі сполуки
- •Ф ерамід
- •Етилендіамінтетраацетати
- •Препарат добувають конденсацією етилендіаміну з надлишком монохлороцтової кислоти:
- •О сарсол
- •Металоорганічні сполуки.
- •М еркурійсаліцилова кислота
- •Лікарcькі речовини, продукти переробки нафти
- •Лікарські речовини – гормони та гормоноподібні препарати
- •Гормони мозкового шару наднирників
- •Гормони стероїдної структури
- •1. Реакції, які ґрунтуються на відновних властивостях препаратів:
- •Дезоксикортикостерону ацетат
- •Кортизону ацетат
- •Преднізолон (Prednisolonum)
- •Статеві гормони
- •Андростан
- •Прогестерон (Progesteronum)
- •Література
- •Фармацевтична хімія
- •За загальною редакцією професора і. Ф. Мещишена Українською мовою
Натрію цитрат (Natrii citras)
H2C―COONa
|
HO―C―COONa ∙ 5½ H2O
|
H2C―COONa
Фізичні властивості
Натрію цитрат – безбарвні кристали або білий кристалічний порошок солонуватого смаку, без запаху, вивітрюється на повітрі. Препарат добре розчинний у воді, практично нерозчинний у спирті.
Добування
Натрію цитрат одержують взаємодією цитринової кислоти з натрію карбонатом:
H2C―COOH H2C―COONa
| |
2 HO―C―COOH + Na2CO3 → 2 HO―C―COONa + 3H2O + 3CO2↑
| |
H2C―COOH H2C―COONa
Тотожність
Для випробовування тотожності натрію цитрату з допомогою відповідних аналітичних реакцій виявляють у розчині препарату наявність іонів натрію та цитрат-іонів.
1. Реакції на іони Na+:
а) з розчином цинк-уранілацетатом в оцтовокислому середовищі утворю-ється жовтий кристалічний осад:
Na++Zn2++[(UO2)3(CH3COO)8]2‾+CH3COO‾+9H2O→NaZn[(UO2)3(CH3COO)9]∙ 9H2O↓
б) забарвлює безбарвне полум’я в жовтий колір.
Реакції на цитрат-іони:
а) з розчином кальцію хлориду при кип’ятінні утворюється білий осад кальцію цитрату:
H2C―COONa
H2C―COO‾
| t˚ |
2 HO―C―COONa + 3СаCl2 → HO―C―COO‾ Ca3↓ + 6NaCl
| |
H2C―COONa H2C―COO‾ 2
б) реакція утворення пентабромацетону при взаємодії з розчином калію перманганату і бромною водою; випадає білий кристалічний осад (нефармакопейна реакція):
H2C―COONa H2C―COOН CH3 CBr3
|
Н+
|
KMnO4;
t˚ | 5Br2
|
HO―C―COONa
HO―C―COOН
C = O C = O
| | -3CO2,-H+ | -5HBr |
H2C―COONa H2C―COOН CH3 CHBr2
ацетон
Специфічна домішка
Солі щавелевої кислоти відкривають дією розчином кальцію хлориду – розчин має залишитися прозорим:
С2О4– + Са2+ → СаС2О4↓
Повинен містити не більше 0,03% домішок солей кальцію.
Кількісне визначення
Іонообмінна хроматографія, яку поєднують з методом нейтралізації. Наважку препарату розчиняють і пропускають через колонку з катіонітом КУ-2 в Н-формі. Відбувається обмін іонів:
H2C―COONa H2C―COOH
| |
3 [Kat]ˉH+ + HO―C―COONa HO―C―COOH + 3[Kat]ˉ Na+
| |
H2C―COONa H2C―COOH
Цитринову кислоту, яка утворилася, нейтралізують 0,05н. розчином натрію гідроксиду, індикатор – метиловий оранжевий, Е = 1/3М.м.:
H2C―COOH H2C―COONa
| |
HO―C―COOH + 3NaOH HO―C―COONa + 3H2O
| |
H2C―COOH H2C―COONa
2. Аргентометрія за методом Фольгарда, Е = 1/3 М.м. – грунтується на осадженні цитрат-іонів надлишком стандартного розчину аргентуму нітрату з подальшим його відтитровуванням стандартним розчином амонію роданіду:
H
2C―COONa
H2C―COOAg
| |
HO―C―COONa + 3 AgNO3 HO―C―COOAg + 3NaNO3
| |
H2C―COONa H2C―COOAg
A gNO3 + NH4SCN AgSCN↓ + NH4NO3
F eNH4(SO4)2 + 3NH4SCN Fe(SCN)3 + 2(NH4)2SO4
Зберігання
Натрію цитрат зберігають у добре закупореній тарі через можливість втрати препаратом кристалізаційної води.
Застосування
Натрію цитрат застосовують для консервації крові у вигляді 4-5%-вого розчину – запобігає зсіданню і створює лужний резерв крові.
Питання для самоконтролю
Які сполуки називаються карбоновими кислотами, які їх основні властивості?
Як залежить фармакологічна активність карбонових кислот від їх будови?
Чому калію ацетат рекомендується зберігати у добре закупореній тарі?
Яким методом можна кількісно визначити кальцію лактат?
Який препарат використовують для консервації крові?
За допомогою яких аналітичних реакцій можна довести наявність цитрат- іонів у розчині препарату цитрату натрію?
Тестові завдання
1. Кількісне визначення калію ацетату можна проводити методами:
А) ацидиметрії; В) йодометрії;
С) йодохлорометрії; D) нітритометрії.
2. Комплексонометричним методом кількісно можна визначити лікарські речовини:
кальцію глюконат; B) кислоту аскорбінову;
C) натрію нітрит; D) калію йодид.
3. Яким методом можна ідентифікувати калію ацетат:
забарвленням полум’я у фіолетовий колір;
реакцією з гексанітритокобальтатом натрію;
реакцією з хлоридом феруму (ІІІ);
всіма вказаними методами.
4. Глюконат кальцію визначають комплексонометрично, при цьому робочим розчином є:
А)розчин хлоридної кислоти; В) розчин натрію гідроксиду;
С) розчин трилону Б; D)розчин калію йодиду.