Симпатолитики

В настоящее время почти полностью утратили значение. Симпатолитики нарушают передачу возбуждения в адренергических синапсах за счет блокады (нарушения) синтеза, хранения или высвобождения НА. В отличие от ББ, они не влияют на рецепторы постсинаптической мембраны. На фоне действия симпатолитиков снижен эффект естественной симпатической стимуляции, тогда как полностью сохраняется эффект вводимых извне адреномиметиков.

Резерпин (рауседил, серпазил)

Алкалоид растения раувольфии змеевидной, произрастающей в Индии. Резерпин истощает запасы НА в адренергических нейронах, блокируя механизм депонирования НА в нервных окончаниях. В результате снижается сосудистый тонус, общее сосудистое периферическое сопротивление и АД. При его применении выявилось много побочных эффектов. Так как он легко преодолевает гематоэнцефалический барьер, то у больных нередко возникает избыточная седация, депрессия, описаны случаи психозов. Кроме того, наблюдались случаи паркинсонизма, язвенной болезни желудка, отек слизистой носа, снижение либидо. В настоящее время резерпин входит в состав комбинированных препаратов, например «Адельфана», которые только имитируют лечение и не должны применяться.

Форма выпуска – табл. по 0,1 и 0,25 мг

Октадин (изобарин, исмелин )

Симпатолитик, не проникающий через гематоэнцефалический барьер и действующий в периферических структурах. Октадин накапливается в гранулах симпатических окончаний и вытесняет из них НА. С истощением запасов НА происходит ослабление или прекращение передачи в них нервного возбуждения.

В начале лечения возможны постуральные реакции.

Форма выпуска – табл. по 25 мг.

Экспериментальная работа

Опыт 1. Действие адреналина на капилляры языка лягушки.

Под микроскопом наблюдают наполнение капилляров языка кровью до и после нанесения на него 0,1% раствора адреналина гидрохлорида. Отмечают реакцию и объясняют полученные результаты.

Результаты. Выводы. Практические рекомендации.

Опыт 2. Влияние адреналина на просвет сосудов.

Опыт на изолированных задних конечностях лягушки. В течение 5 мин подсчитывают количество капель, вытекающих из сосудов изолированных конечностей. Затем при помощи шприца вводят в трубку 1 мл раствора адреналина гидрохлорида в концентрации 1:10000 и сразу же подсчитывают в течение 5 минут количество вытекающих капель. Сравнивают результаты с контрольной цифрой.

Результаты. Выводы. Практические рекомендации.

Решите фармакологические задачи.

1. Определить вещество: очень эффективно снижает тонус бронхов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Облегчает атриовентрикулярную проводимость. Стимулирует центральную нервную систему. Вызывает гипергликемю. Применяется при бронхоспазме.

2. После внутривенного введения 1 мл 0,1% раствора адреналина собаке в остром опыте наблюдали значительное повышение артериального давления. Если животному ввести предварительно 1 мл 0,1% раствора дигидроэрготоксина моносульфата, то артериальное давление в ответ на последующее введение адреналина не только не повышается, но даже несколько снижается. Объясните причину изменения эффекта

Рисунок.

3. Проанализируйте протокол эксперимента. Во время эксперимента у собаки под фторотановым наркозом произошла остановка сердца. Экспериментатор решил ввести интракардиально адреналин. Животное погибло. Оцените причину гибели животного, правильность назначения адреналина

4. Проанализируйте протокол эксперимента. После введения препарата А животному в эксперименте ритм сердечных сокращений составил 60 ударов в 1 минуту (до введения более 84 ударов в 1 минуту). Второму животному предварительно перед введением препарата А был назначен атропина сульфат в мышцу. Ритм сердечных сокращений не изменился. Назовите препарат А

Рисунок.

5. Отметить показания к назначению норадреналина: 1) гипогликемия, 2) остановка сердца, 3)гипотензия, 4) атония кишечника

6.Проанализируйте протокол эксперимента. При повторном введении подопытному животному эфедрина гидрохлорида с интервалом 15 минут прессорное действие препарата быстро снизилось. Как называется данный эффект? Каковы его причины?

Рисунок.

7.Больной Н., 58 лет с диагнозом: бронхиальная астма. По поводу развившегося приступа бронхиальной астмы применил препарат ингаляционно при помощи карманного ингалятора. Но приступ не был купирован. Больной повторил введение препарата. После 3-ей ингаляции развились боли в области сердца. Причина боли? Какой препарат применил больной? Какой препарат выгодно отличается меньшей токсичностью и чем это отличие обусловлено?

8.Больной К., 40 лет. диагноз: ИБС, стенокардия покоя. Врач назначил ему для профилактики приступов стенокардии препарат, обладающий способностью понижать потребность мышцы сердца в кислороде, понижать артериальное давление. уменьшать частоту и силу сердечных сокращений, замедлять скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, вызывать бронхоспазм. Какой это препарат? Назовите заменители. обладающие аналогичным действием на сердце, объясните механизм действия.

Назовите препараты:

Средство, повышающее артериальное давление

1. Средство для лечения бронхиальной астмы в виде ингаляций

2. Вещество, возбуждающее преимущественно -адренорецепторы

3. Препарат для лечения ринита

4. Селективный бета2 – адреномиметик

5. Адреномиметик непрямого действия

6. Препарат с кардиотоническим и бронхолитическим действием

7. Адреномиметик, расширяющий зрачок и снижающий внутриглазное давление

8. Средство для предупреждения приступов стенокардии

9. Средство, применяемое при феохромоцитоме

10. Кардиоселективный бета – адреноблокатор

11. Средство, применяемое при спазмах периферических сосудов

12. Селективный альфа1 – адреноблокатор

13. Неселективный альфа –, бета – адреноблокатор

ВЫПИСАТЬ РЕЦЕПТЫ

1.Адреналина гидрохлорид

2. Сальбутамол

3. Празозин

4. Анаприлин

5. Атенолол

6. Нафтизин

7. Небиволол

8. Карведилол

Вопросы для подготовки:

1. Структура адренергического синапса и механизмы передачи импульсов в нем.

2. Классификация лекарственных средств, действующих в области адренергических синапсов.

3. Адреналин. Реакция организма при подкожном и внутривенном введении. Особенности действия норадреналина.

4. Альфа-адреномиметики и особенности их действия. Основные эффекты мезатона. Применение нафтизина.

5. Локализация бета-адренорецепторов. Классификация бета-адреномиметиков. Клиническое применение.

6. Адреномиметики непрямого действия. Механизм действия эфедрина. Основные эффекты. Применение.

7. Альфа-адреноблокаторы. Механизм действия. Применение фентоламина и празозина в клинической практике.

8. Бета-адреноблокаторы. Механизм действия. Препараты. Показания к назначению, побочные эффекты.

9. Симпатолитики. Локализация, механизм действия. Основные эффекты октадина и резерпина. Применение, побочное действие.