Б. Синтетические противодиабетические средства
1. Производные сульфанилмочевины (сульфаниламиды) I поколение: - бутамид - букарбан - хлорпропамид
П поколение: - глибенкламид= манинил
- диабетон - гликлазид - глимепирид= амарил -
2. Бигуаниды: - метформин
3. Ингибиторы L-глюкозидазы: - акарбоза=глюкобай
Механизм действия инсулина: взаимодействует со специфическими рецепторами на поверхности клеточных мембран. Образуется комплекс «инсулин-рецептор», который проникает внутрь клетки и распадается с образованием инсулина. Рецептор возвращается на поверхность мембраны. Инсулин повышает проницаемость мембраны для глюкозы и ионов, в течение нескольких секунд активирует гексокиназы, которые переводят глюкозу в легко усвояемую форму, т.е. обеспечивают метаболизм глюкозы. Показания:
Различные формы сахарного диабета, особенно ИЗСД, за 30 минут до еды. Дозы подбирают индивидуально.
Гипогликемическая кома.
Истощение, гипотрофия, хронический гепатит, фурункулез, тиреотоксикоз, атония желудка, начальные формы цирроза печени (анаболическое действие - 4-8ЕД).
4. Входит в состав поляризующей смеси (при острой сердечной недостаточности) Побочные эффекты:
Гипогликемия
Аллергические реакции (инсулины длительного действия)
-
Противопоказания: о. заболевания печени, поджелудочной железы, почек, ЯБЖ и 12-ти перстной кишки, декомпенсированные пороки сердца. Принципы инсулинотерапии:
Индивидуальный подбор доз и препаратов (1 ЕД инсулина утилизирует 4-5 г сахара)
Диета с ограничением углеводов
Контроль уровня сахара, в том числе самоконтроль (диагностические полоски на содержание сахара в моче, приборы для определения глюкозы в крови).
Синтетические противодиабетические средства (пероральныё) Механизм действия сульфаниламидов:
Стимулируют В-клетки поджелудочной железы и способствуют высвобождению инсулинов. Закрывают калиевые каналы В-клеток и снижают выход калия, его накопление приводит к высвобождению инсулина
Снижают секрецию глюкагона ,
Снижают активность ферментов, разрушающих инсулин
Показания: сахарный диабет П типа, легкие и средние степени тяжести (более 35
лет).
П.Э.: - гипогликемия *
тошнота, рвота
нарушения кроветворения
гепатотоксичность
поражения почек
- антабусный эффект - как у тетурама. Высокий риск развития гипогликемии при употреблении алкоголя. ** Препараты П поколения:
- более активны, можно использовать в меньшей дозе, меньше побочных эффектов
- нормализуют нарушенный фибринолиз
- снижают агрегацию тромбоцитов, препятствуют поражению сосудов при сахарном диабете, проявляют ангиопротекторное действие.
Бигуаниды.
Механизм действия: 1- уменьшают всасывание глюкозы в кишечнике; 2- угнетают
глюконеогенез (образование глюкозы из лактата и пирувата); 3 - снижают
активность глюкогона; 4 - активируют липолиз, снижают аппетит (анорексигенное
действие).
Назначаются нри ИНСД, особенно при наличии ожирения.
Побочные эффекты: 1- расстройства ЖКТ (металлический вкус во рту, рвота,
тошнота); 2- аллергические реакции; 3- гипогликемия; 4 - способствуют
накоплению лактата и развитию лактоацидоза.