Вимоги до пероральних цукрознижувальних препаратів
(А.С.Єфімов)
1. Достатня цукрознижувальна дія.
2. Добра переносимість хворими.
3. Економна витрата резервів інсуліну.
4. Мінімальний ризик розвитку вторинної сульфаніл-амідорезистентності.
5. Запобігання розвитку діабетичних ускладнень.
Основні групи пероральних цукрознижувальних засобів
Похідні сульфонілсечовини.
Бігуаніди.
Засоби, що знижують абсорбцію глюкози в кишках.
Постпрандіальні стимулятори секреції інсуліну короткої дії.
Препарати, що потенціюють дію інсуліну.
1. Похідні сульфанілсечовини – основні препарати. Механізм дії – прискорення секреції інсуліну, підвищують чутливість тканин до інсуліну і пригнічують секрецію глюкагону.
Пероральні цукрознижувальні препарати групи сульфонілсечовини
Miжнapoднa нaзвa |
Koмepцiйнa нaзвa |
Maca тaб-лeтки, мг |
Межі добової дози, мг |
Тривалість дії, год |
І генерація |
||||
Toлбyтaмiд |
Бyтaмiд Диpacтaн |
250 |
500 – 1500 |
8 – 12 |
Xлopпpoпaмiд |
Дiaбeнeзe Xлoпaмiд |
100 |
100 – 500 |
36 |
ІІ генерація |
||||
Глiбeнклaмiд |
Бeнклaмiд Дaoнiл Бeтaнaз Глiбeн Maнiнiл |
2,5 і 5 |
2,5 – 20 |
18 – 24 |
Глiбeнклaмiд мiкpoнiзoвaний |
|
1,75 і 3,5 |
1,75 – 14 |
18 – 24 |
Глiквiдoн |
Глюpeнopм Бeглiкop |
30 |
15 – 120 |
8 – 10 |
Глiклaзид |
Дiaбeтoн Пpeдiaн |
80 |
40 – 320 |
18 – 24 |
Глiпiзид |
Глiбeнeзe Miнiдiaб |
5 |
4 – 40 |
18 – 24 |
ІІІ генерація |
||||
Глiмeпipид |
Aмapил |
1, 2, 3 і 4 |
1 – 8 |
24 |
Побічні ефекти – алергічні реакції, затримка води, вплив на гемопоез.
Протипокази – кетоз, вагітність, лактація, цитопенії, ураження печінки і нирок, опіки, ангіопатії.
Найменш активний – толбутамід (бутамід). Це антагоніст К каналів β-клітин, стимулює викид інсуліну. Табл.. 0,25 і 0,5, діє 6-12 год, метаболізується в печінці.
Хлорпропамід – 1 раз на добу (дає гіпоглікемію). Через 3-4 год максимальна концентрація, повністю виводиться через 4 доби. Табл.. 0,25 г. Приймають 16 дн., чекати 20 днів.
Зараз мають глібенкламід (манініл)(1-3 рази на добу). Впливає на реологію крові і ліпідний обмін. Табл. 0,005. ефект через 3 год, особливо для мікронізованого, триває 8-15 год. В 50-100 разів сильніший за І покоління.
Гліпизид впливає на реологію крові і ліпідний обмін.
При уражених нирках - гліклазид, глюренорм (гліквидон)(бо виводиться в неактивному стані). Має ангіопротекторну дію.
ІІІ покоління – глімепірид (феномен взаємодії з рецепторами – економно активує секрецію.
ІІ.Бігуаніди – це перші цукрознижуючі – 1918 р. Франція - з лілеї виділені речовину гуанідин. Зараз метформін 500 та 850 мг.
Глюкофаг (сіофор) – не стимулюють залозу. Механізм:
1. зниження інсулінорезистентності;
2. збільшення використання глюкози органами;
3. гальмування глюконеогенезу в печінці;
4. сповільнює всмоктування глюкози в тонкому кишечнику;
5. гальмують (може?) інактивацію інсуліну.
Призначають при ІІ типі + ожиріння, алергії до сульфанілсечовини, інсуліну, при інсулінорезистентності.
Протипокази – кетоз, гострі інфекційні захворювання печінки і нирок, інфекційний міокардит, інфекційні захворювання, вагітність, алкоголізм.
Вживають підчас їди як монотерапію або в комбінації (850 мг) зранку і поступово збільшують дозу.
ІІІ.Препарати, що уповільнюють абсорбцію глюкози.
Акарбоза (глюкобай) – синтезований тетрасахарид, що гальмує активність α-глюкозидази (що розщеплює вуглеводи до глюкози). Відповідно знижуються ХС, ТГ.
Табл. по 50 і 100 мг, 50 мг 2 рази під час їди, поступово збільшують до 200 мг.
Гуар гум – смола, що утворює гелеподібну субстанцію і гальмує. 2,5 г (1/2 пакета) 3 рази під час їди з великою кількістю рідини.