Препараты витамина с:

аскорбиновая кислота, магния аскорбинат, натрия аскорбинат В организме не синтезируется. Участвует участвует в окислительно-восстановитель­ных процессах, регулирует углеводный обмен . Участвуе в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе коллагена, протромбина, стероидных гормонов, норадреналина и адреналина. Облегчает всасывание железа из кишечника и вклю­чение его в гем. Нормализует проницаемость капилляров, обеспечивает активное протекание процессов регенерации тканей, обезвреживает токсические вещества и обладает антиоксидантными свойствами.Участвует в регуляции иммун­ных реакций организма: повышает образование антител, синтез интерферона, фагоцитарную активность — повышает сопротивляемость к инфекции.

При недостаточности витамина С развивается цинга, снижается сопротивляе­мость к инфекциям.

Применяют аскорбиновую кислоту для профилактики и лечения гипо- и ави­таминоза, при инфекционных заболеваниях, нарушении кроветворения, заболе­ваниях сердца, печени, легких, заболеваниях, связанных с нарушением трофики и репаративных процессов (язвы, раны и т.д.), переломах костей, при отравлени­ях, шоке, коллапсе, при повышенной психической и физической нагрузках. Пре­парат назначают внутрь и парентерально.

При длительном применении больших доз аскорбиновая кислота может выз­вать нарушения функции почек и поджелудочной железы.

Билет

IV. Комбинированные препараты «Терпинкод» и «Седальгин» содержат несколько лекарственных веществ. Один компонент у них одинаковый. Назовите его. Укажите его фармакологическую группу и фармакологические эффекты. Вспомните побочные эффекты и противопоказания.

Назовите другие комбинированные средства, содержащие это действующее вещество.

Кодеин относится к противокашлевым средствам центрального действия. Алкалоид опия, по структуре является метилморфином, обладает выраженным противокашлевым действием, обусловленным прямым угнетением нейронов кашлевого центра. Слабое анальгетическое действие кодеина связы­вают с его превращением в организме в морфин.

Кодеин выпускается в виде основания и в виде кодеина фосфата. Кодеин применяется также в составе комбинированных препаратов: входит в состав мик­стуры Бехтерева (настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблеток «Кодтерпин» (кодеин и отхаркивающие средства натрия гидрокарбонат и терпингидрат), «Кодтермопсис» и др. В терапевтических дозах кодеин практически не угнетает дыхательный центр, или это действие мало выражено. При системати­ческом применении препарат может вызвать констипацию. При длительном ис­пользовании кодеина развивается привыкание и лекарственная зависимости.

Билет

IV. Ознакомиться с представленными препаратами, применяемыми при сердечно- сосудистых заболеваниях.

Распределите их по фармакологическим группам.

Дайте классификацию сердечных гликозидов.

Объясните механизм их кардиотонического действия.

Назовите препараты, применяемые при острых и хронических формах сердечной недостаточности.

Кардиотонические средства повышают сократимость миокарда (силу сокра-щений сердца); применяются при сердечной недостаточности.

По скорости развития заболевания различают острую и хроническую сердечную недостаточность. Кардиотонические средства, повышая силу сокращений миокарда, увеличивают сердечный выброс и улучшают кровоснабжение органов и тканей, нормализуют почечный кровоток и уменьшают задержку жидкости в организме, снижают венозное давление, ликвидируют застой крови в венозной системе. В результате исчезают отеки, одышка, восстанавливается функция внутренних органов. Кардиотонические средства подразделяют на:

сердечные гликозиды; Дигитоксин, дигоксин (Ланоксин, Ланикор, Диланацин), ланатозид С (Целанид, Изоланид), уабаин (Строфантин К), коргликон.

Сердечные гликозиды, действуя на миокард, вызывают следующие основные эффекты.

Положительный инотропный эффект (от греч. inos — волокно, мускул; tropos — направление) - увеличение силы сердечных сокращений (усиле-ние и укорочение систолы).

Отрицательный хронотропный эффект (от греч. chronos - вре¬мя) - урежение сокращений сердца и удлинение диастолы, связанное с усилени¬ем парасимпатических влияний на сердце (повышением тонуса вагуса

Отрицательный дромотропный эффект (от греч. dromos — доро¬га). Сердечные гликозиды оказывают как прямое, так и связанное с повышением тонуса вагуса угнетающее влияние на проводящую систему сердца.

положительный батмотропный эффект, увеличивают возбудимость миокарда от (греч. eathmos — порог) В небольших дозах сердечные гликозиды снижают порог возбудимости мио¬карда в ответ на стимулы В больших дозах сердечные гликозиды понижают возбудимость.

Назначают при хронической сердечной недостаточности.

Дигитоксин - гликозид, содержащийся в листьях наперстянки пурпуро¬вой {Digitalispurpurea обла¬дает выраженной способностью к материальной кумуляции. Назначают дигитоксин внутрь в виде таблеток

Дигоксин — гликозид наперстянки шерстистой {Digitalis lanata), основной препарат сердечных гликозидов в клинической практи¬ке Назначают дигоксин внутрь и внутривенно. Дигоксин применяют при хронической и острой (вводят внутривенно) сердеч¬ной недостаточности.

Ланатозид С- первичный (генуинный) гликозид из листьев наперс¬тянки шерстистой (Digitalis lanata), по химической структуре, физико-хи¬мическим и фармакокинетическим свойствам сходен с дигоксином

Показания к применению такие же, как у дигоксина. Оказывает более «мягкий» эффект (лучше переносит¬ся пожилыми больными).

Строфантин - сердечный гликозид, выделенный из семян строфанта глад¬кого (Strophantus gratus) и строфанта Комбе (Strophantus Kombe)

вводят внутривенно. Действие строфантина начинается через 5—10 мин, достигая максимума через 15—30 мин. Выводится почками в неизме-ненном виде. Полностью выводится из организма в течение 24 ч.

Коргликон - препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ланды¬ша (Convallaria majalis). По характеру действия и фармакокинетическим свойствам близок к строфантину. Оказывает несколько более продолжительное действие.. Вводят внутривенно медлен¬но (в растворе глюкозы).

Сердечные гликозиды различаются не только по их биологической активнос¬ти, но и по фармакокинетическим свойствам (скорости и степени всасывания, характеру элиминации), а также по способности к кумуляции при повторном вве-дении. Различаются они по скорости развития эффекта и продолжительности действия.

При передозировке сердечных гликозидов возникают как кардиальные, так и экстракардиальные нарушения.

кардиотонические средства негликозидной структуры Добутамин (Добутрекс), допамин (Дофамин, Допмин) Милринон.

Билет

IV. В отдел безрецептурного отпуска обратился посетитель с просьбой ознакомить его с ассортиментом имеющихся в отделе противовоспалительных средств применяемых при восполительных заболеваниях горла.

Билет

IV. Для купирования острого приступа стенокардии больной сублингвально принял препарат. После этого боль в области сердца прошла, но возникла сильная головная боль и чувство жара.

Какой препарат принял больной?

Определить фармакологическую группу препарата.

Перечислить пролонгированные препараты.

Объяснить механизм действия данной группы.

Перечислить побочные явления и пути их минимизации.

Охарактеризуйте особенности использования этих препаратов у больных

гериатрического возраста.

препарат нитроглицерина

фарм.группа- антиангинальные средства применяются при стенокардии

Антиангинальные средства подразделяют на следующие группы:

1.средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода;

а)препараты нитроглицерина;

б)органические нитраты длительного действия.

в)блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины, бензотиазепины).

1) средства, понижающие потребность миокарда в кислороде;

2) средства, повышающие доставку кислорода к миокарду.

Кроме того, при лечении стенокардии используются кардиопротекторные сред¬ства, повышающие устойчивость кардиомиоцитов к ишемии.

• органические нитраты (нитровазодилататоры):

Препараты нитроглицерина

Нитроглицерин Для купирования приступов стенокардии применяют препараты, которые вво¬дят сублингвально (обеспечивают быстрый эффект):

• капсулы с 1% масляным раствором нитроглицерина в дозе 0,0005 и 0,001 г;

• таблетки нитроглицерина по 0,0005 г;

• аэрозоль для сублингвального применения (1 доза — 0,0004 г нитроглицери¬на): Нитроспрей-ICN, Нитролингвал-спрей и др.;

• 1% спиртовой раствор нитроглицерина (применяют по 1-2 капли на сахар).

пленки для накле¬ивания на десну, содержащие 0,001 и 0,002 г нитроглицерина (Тринитролонг).

Механизм антиангинального действия нитроглицерина определяется несколь-кими факторами. Нитроглицерин расширяет периферические сосуды (преиму-щественно вены). Расширяя вены, нитроглицерин уменьшает венозный возврат к сердцу (снижает преднагрузку на сердце) и конечно-диастолическое давление.

Расширяя артериальные сосуды, нитроглицерин уменьшает общее перифери-ческое сопротивление и артериальное давление (снижает постнагрузку на серд¬це). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению работы сердца и, следовательно, его потребности в кислороде.

Кроме того, нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды, устраняет спазм сосудов и стимулирует коллатеральное кровообращение, перераспределяя коронарный кровоток в пользу ишемизированного участка (увеличивает доставку кислорода).

Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с действием на гладкомышечные клетки сосудов оксида азота (NO), который высвобождается из молекулы нитроглицерина в процессе его метаболизма. Оксид азота идентичен эндотелиальному релаксирующему фактору. Это приводит к расслаблению гладких мышц.

Нитроглицерин обладает антиагрегантной активностью. Оказывая спазмолитическое действие на гладкие мышцы внутренних органов, нитроглицерин снижает тонус бронхов, желчевыводящих путей, кишечника, мочеточников.

Нитроглицерин рассматривается в настоящее время как эталонный препарат в группе нитратов и применяется для купирования и для профилактики приступов стенокардии.

Побочные эффекты нитроглицерина — сильная головная боль, гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, возможны покраснение лица, ощу-щение жара.

При длительном непрерывном приеме нитроглицерина к нему развивается толерантность. Уменьшаются также побочные эффекты (в первую очередь головная боль). При резком прекращении приема нитроглицерина возможно развитие синдрома отмены, который может проявляться приступами стенокардии.

Органические нитраты длительного действия:

• изосорбида динитрат (Нитросорбид, Изокет, Изокард; пролонгированные формы: Изокет ретард, Кардикет и др.); • изосорбида мононитрат (Изомонат, Моночинкве, Оликард; пролонгирован-ные формы: Эфокс лонг, Моночинкве ретард, Оликард ретард и др.);

пентаэритритил тетранитрат (Нитропентон, Эринит)

Нитроглицерин также применяют (вводят внутривенно) при остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности

Билет

IV. Сформулировать определение и дать фармакологическую характеристику группе антиангинальных средств. Осуществить сравнительную характеристику различных лекарственных форм нитратов. Дать фармакологическую и фармакотерапевтическую характеристику нитроглицерину и его пролонгированным формам. Сформулировать основные аспекты программы «Здоровое сердце».

Стенокардия (от лат. angina pectoris — грудная жаба) Различают стенокардию напряжения (стабильная стенокардия, классическая стенокардия), вазоспастинескую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокар¬дия Принцметала), нестабильную стенокардию.

При всех видах стенокардии возникает несоответствие между кровоснабжением миокарда и его потребностью в кислороде Причины недостаточного кровоснабжения миокарда при различных видах стенокардии различны Приступ стенокардии может привести к развитию инфаркта миокарда. Для быстрого прекращения (купирования) приступов стенокардии, а также для их предупреждения используют антиангинальные средства.

Антиангинальные средства в соответствии с их преимущественным действием можно подразделить на следующие группы:

Антиангинальные средства в соответствии с их преимущественным действием можно подразделить на следующие группы:

1.средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода; а) препараты нитроглицерина; органические нитраты длительного действия; б) блокаторы кальциевых каналов верапамил и дилтиазем. Эти вещества уменьшают сердечный выброс и расширяют коронарные сосуды.

2.средства, понижающие потребность миокарда кислороде в являются Нифедипин амлодипин (Норваск, Стамло) и фелодипин (Плендил). К коронарорасширяющим средствам миотропного действия относится Курантил( Персантин). валидол (25-30% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты).

3.средства, повышающие доставку кислорода к миокарду. β-адреноблокаторы, к которым относятся как неселективные (пропранолол), так и кардиоселективные (метопролол, атенолол, талинолол, бисопролол) препараты

Кроме того, при лечении стенокардии используются кардиопротекторные сред¬ства, повышающие устойчивость кардиомиоцитов к ишемии. Предуктал

Препараты нитроглицерина

Нитроглицерин Для купирования приступов стенокардии применяют препараты, которые вводят сублингвально (обеспечивают быстрый эффект):

• капсулы с 1% масляным раствором нитроглицерина в дозе 0,0005 и 0,001 г;

• таблетки нитроглицерина по 0,0005 г;

• аэрозоль для сублингвального применения (1 доза — 0,0004 г нитроглицерина): Нитроспрей-ICN, Нитролингвал-спрей и др.;

• 1% спиртовой раствор нитроглицерина (применяют по 1-2 капли на сахар).

пленки для наклеивания на десну, содержащие 0,001 и 0,002 г нитроглицерина (Тринитролонг).

Механизм антиангинального действия нитроглицерина определяется несколькими факторами. Нитроглицерин расширяет периферические сосуды (преимущественно вены). Расширяя вены, нитроглицерин уменьшает венозный возврат к сердцу (снижает преднагрузку на сердце) и конечно-диастолическое давление.

Расширяя артериальные сосуды, нитроглицерин уменьшает общее периферическое сопротивление и артериальное давление (снижает постнагрузку на сердце). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению работы сердца и, следовательно, его потребности в кислороде.

Кроме того, нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды, устраняет спазм сосудов и стимулирует коллатеральное кровообращение, перераспределяя коронарный кровоток в пользу ишемизированного участка (увеличивает доставку кислорода).

Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с действием на гладкомышечные клетки сосудов оксида азота (NO), который высвобождается из молекулы нитроглицерина в процессе его метаболизма. Оксид азота идентичен эндотелиальному релаксирующему фактору. Это приводит к расслабле¬нию гладких мышц.

Нитроглицерин обладает антиагрегантной активностью. Оказывая спазмолитическое действие на гладкие мышцы внутренних органов, нитроглицерин снижает тонус бронхов, желчевыводящих путей, кишечника, мочеточников.

Нитроглицерин рассматривается в настоящее время как эталонный препарат в группе нитратов и применяется для купирования и для профилактики приступов стенокардии.

Побочные эффекты нитроглицерина — сильная головная боль, гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, возможны покраснение лица, ощущение жара.

При длительном непрерывном приеме нитроглицерина к нему развивается толерантность. Уменьшаются также побочные эффекты (в первую очередь головная боль). При резком прекращении приема нитроглицерина возможно развитие синдрома отмены, который может проявляться приступами стенокардии.

Органические нитраты длительного действия:

• изосорбида динитрат (Нитросорбид, Изокет, Изокард; пролонгированные формы: Изокет ретард, Кардикет и др.);

изосорбида мононитрат (Изомонат, Моночинкве, Оликард; пролонгированные формы: Эфокс лонг, Моночинкве ретард, Оликард ретард и др.);

пентаэритритил тетранитрат (Нитропентон, Эринит)

Нитроглицерин также применяют (вводят внутривенно) при остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности

Билет

IV. К фармацевту аптеки обратился посетитель, страдающий мочекаменной болезнью. Подберите лекарственное растительное сырье, препараты растительного и синтетического происхождения, применяемые при данном заболевании. Обоснуйте применение данных лекарственных препаратов и лекарственного растительного сырья. Охарактеризуйте другие методы лечения мочекаменной болезни.

Билет

IV.Охарактеризовать возможные пути коррекции атеросклеротических осложнений гиполипидимическими средствами. Охарактеризовать лекарственные препараты с учетом их механизма действия.

Средства, снижающие повышенный уровень атерогенных липопротеинов (ЛП) в плазме крови, применяются с целью предупреждения прогрессирования атеросклеротического процесса. Холестерин является важным для организма стеролом, так как входит в состав клеточных мембран, используется для синтеза стероидных гормонов и желчных кислот. В организме холестерин в основном синтезируется в печени, а также частично поступает с пищей.

Для снижения риска прогрессирования атеросклероза необходимо использ¬вать лекарственные средства, снижающие в плазме крови уровень атерогенных и повышающих уровень антиатерогенных липопротеинов.

Антигиперлипопротеинемические (гиполипидемические) средства, с помощью которых возможна коррекция липидного обмена при атеросклерозе, классифицируются следующим образом:

- ингибиторы З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (статины);

Ловастатин (Мевакор), симвастатин (Зокор), правастатин (Ли-постат), флувастатин (Лескол), аторвастатин (Липримар) Препараты обратимо ингибируют, ключевой фермент синтеза ХС на этапе образования мевалоновой кислоты. В результате содержание ХС в печени уменьшается, а количество рецепторов ЛПНП на гепатоцитах ком¬пенсаторно увеличивается, что приводит к снижению содержания ЛПНП плазмы крови. Кроме того, статины способны незначительно уменьшать уровни ЛППП и ЛПОНП и несколько повышать уровень ЛПВП в плазме крови. Препараты обычно применяются длительно (в течение нескольких месяцев). переносятся относительно хорошо. Побочные эффекты: диспептические расстройства, бессонница, головная боль, эритема кожи, сыпь. Зависимый от дозы побочный эффект — гепатотоксичность (с повышением уровня трансаминаз или без него) — могут вызывать все препараты группы статинов. Характерный и наиболее тяжелый побочный эффект для всех препаратов — миопатия.

секвестранты желчных кислот; Колестирамин и колестипол представляют собой анионообменные смолы, примерно одинаковой эффективности. В кишечнике они образуют не всасывающиеся комплексы с желчными кислотами, что приводит к усилению выведения желчных кислот из организма. Применяются внутрь, в 2—3 приема в течение 14 дней. Действие препаратов начинается через 24—48 ч, продолжительность действия 12—24 ч. Пик действия достигается в течение месяца. Эффект сохраняется в течение 2-4 нед после отмены препарата. Побочные эффекты: запоры, тошнота, изжога, метеоризм, головная боль.

препараты никотиновой кислоты; Никотиновая кислота (Ниацин) и ее пролонгированные формы Эндурацин. Никотиновая кислота оказывает гиполипидемическое действие путем снижения мобилизации свободных жирных кислот из жировых депо и поступления их в печень, что приводит к уменьшению биосинтеза ТГ в печени, и образованию ЛПОНП и угнетению секреции печенью ЛПОНП. Никотиновую кислоту назначают в дозе 1,5—3 г в сутки Пик гиполипидемического действия наступает через 2 мес и эффект сохраняется в течение 2—6 нед после отмены препарата. При приеме внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. t составляет 45 мин. В организме препарат подвергается метаболизму в печени и экскретируется почками в основном в неизмененном виде.

Из побочных эффектов следует отметить: покраснение лица, кожный зуд, расстройства со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы.

производные фиброевой кислоты (фибраты).

Гемфиброзил (Регулип, Иполипид), фенофибрат (Липантил), безафибрат, ципрофибрат (Липанор). Фибраты увеличивают активность липопротеинлипазы сосудистой стенки, повышают катаболизм ЛПОНП, повышается также катаболизм ЛППП, что приводит к снижению продукции ЛПОНП и ЛППП. Препараты обычно назначается в два приема за 30—40 мин до еды. Из побочных эффектов отмечаются диспептические расстройства, холелитиаз; миалгия, миозит, головная боль, затуманенное зрение. Фибраты нельзя комбинировать со статинами.

Выраженное антигиперлипидемическое действие может быть достигнуто при сочетании препаратов с разным механизмом действия:

секвестранты + никотиновая кислота;

секвестранты + статины.

АНТИОКСИДАНТЫ Пробукол (Фенбутол) по химической структуре напоминает токоферол. Механизм его действия не вполне ясен. Пробукол обладает антиоксидантным действием. Таким образом пробукол, защищая липопротеины от окисления, подавляет образование «пенистых» клеток в интиме сосудов. Его действие сохраняется в течение 20 дней и более. Препарат обычно хорошо переносится и применяется в основном как гипохолестеринемическое средство при неэффективности других препаратов. Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота, диарея, боли в животе, нарушение функционального состояния печени.

Билет