Билет

IV. Определите фармакологическую группу лекарственного препарата «Сульфацил Na». Назовите фармакологические свойства, особенности применения препарата, аналоги, возможные осложнения, пути их минимизации

Синтетические противомикробные препараты.

Сульфаниламиды можно рассматривать как производные амида сульфаниловой кислоты.

На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты, являющейся фактором роста микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, тканевой распад), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина). Длительное применение сульфаниламидов приводит к возникновению устойчивости со стороны микроорганизмов.

Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Длительное применение сульфаниламидов приводит к возникновению устойчивости со стороны микроорганизмов.

Сульфаниламиды для местного применения

Сульфацетамид (Сульфацил-натрий, Альбуцид), сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра (Аргосульфан).

Сульфацетамид— сульфаниламид для местного применения, который применяют в глазной практике в виде растворов (10-20-30%) и мази (10-20-30%) при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и гонорейных заболеваниях глаз. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, особенно при использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражающее действие; в этих случаях назначают растворы меньшей концентрации.

Билет

IV. Выбрать из представленных препаратов муколитические и отхаркивающие средства. Объясните, в чем отличие муколитиков от отхаркивающих препаратов.

Охарактеризуйте спектр применения муколитических и отхаркивающих средств. Дайте фармакологическую характеристику комбинированных лекарственных средств. Перечислите препараты этих групп, имеющие несколько фармакологических эффектов?

Отхаркивающие средства способствуют удалению из дыхательных путей мокроты (слизи, секретируемой бронхиальными железами). Назначают эти препараты при кашле с вязкой и трудноотделяемой мокротой. Препараты лекарственных растений: настои и экстракты травы термопсиса, отвар корня истода, препараты корня солодки, алтейного корня, плодов аниса, пертуссин и др., а также натрия-бензоат, терпингидрат, калия йодид и натрия гидрокарбонат

К муколитическим средствам относят лекарственные препараты, которые непосредственно действуют на мокроту, разжижают и облегчают удаление вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей. (ацетилцистеин, карбоцистеин, бромгексин, амброксол, ферментные препараты - трипсин, химотрипсин)

Показания к применению: препараты применяют при остром и хроническом бронхите, пневмонии, бронхиальной астме, бронхоэктатической болезни.

Особенность действия бромгексина и амброксола является его способность стимулировать образование эндогенного сурфактанта

Сурфактанты это лекарственные средства, являющиеся поверхностно-активными веществами, замещающие (временно) природный сурфактант при нарушениях его обра­зования, применяются при лечении респираторного дистресс-синдрома у новорожденных (недоношенных) детей. Препаратами сурфактанта являются куросурф, экзосурф.

НО ЭТО СТУДЕНТ ДОЛЖЕН ЗНАТЬ!!!!Отхаркивающие средства можно разделить на две основные группы:• средства, стимулирующие секрецию бронхиальных желез:

а) рефлекторного действия;Препараты этой группы при приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно повышают активность мерцательного эпителия дыхательных путей, стимулируют перистальтические сокращения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты, что также облегчает ее отделение. Трава термопсиса, (ликорин) в больших дозах рефлекторно стимулируют рвотный центр и вызывают рвоту. Из отхаркивающих средств рефлекторного действия в основном применяют препараты лекарственных растений: настои и экстракты травы термопсиса, отвар корня истода, препараты корня солодки, алтейного корня, плодов аниса, пертуссин и др., а также натрия-бензоат, терпингидрат.

б) прямого действия;

К ним относят натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат. Препараты прямого действия при приеме внутрь выделяются слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют секрецию бронхиальных желез и вызывают разжижение (гидратацию) мокроты; уменьшают ее вязкость, они также несколько повышают двигательную активность мерцательного эпителия дыхательных путей. Калия йодид и натрия гидрокарбонат назначают внутрь и ингаляционно.

эфирные масла вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.

К муколитическим средствам относят лекарственные препараты, которые непосредственно действуют на мокроту, разжижают и облегчают удаление вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей. В настоящее время в качестве муколитических средств в основном применяют ацетилцистеин (АЦЦ, Мукосольвин, Мукобене) и карбоцистеин (Мукодин, Мукосол),. Аце­тилцистеин благодаря наличию в его молекуле свободных сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей протеогликанов, вызывая таким образом их деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижая мокроту и увеличивая ее объем, ацетилцистеин облегчает ее отделение. Применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся повышенной вязкостью мокроты (хронические бронхиты и трахеобронхиты, пневмония. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тошнота, рвота, шум в ушах, крапивница. Осторожность следует соблюдать при применении препарата у больных бронхиальной астмой (при внутривенном введении возможен бронхоспазм). Ацетилцистеин противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонности к легочным кровотечениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников, при беременности, лактации. Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и протеолитических ферментов нежелательно во избежание инактивации препарата. Не­совместим с некоторыми материалами (железо, медь, резина), при контакте с которыми образует сульфиды с характерным запахом. Препарат уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина, усиливает эффект нитроглицерина (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч)

Бромгексин (Солвин, Бизолвон),амброксол (Амбробене, Амброгексал, Лазолван). вызывают деполимеризацию мукополисахаридов и мукопротеинов мокроты и отхаркивающее действие. Одной из особенностей действия бромгексина является его способность стимулировать образование эндогенного сурфактанта ,

Показания к применению: препарат применяют при остром и хроническом бронхите, пневмонии, бронхиальной астме, бронхоэктатической болезни. Имеются указания, что амброксол может быть использован для стимуляции образования сурфактанта при респира­торном дистресс-синдроме у недоношенных и новорожденных детей. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические реакции (кожная сыпь, ринит и др.). При длительном приеме возможны диспептические расстройства.

В качестве муколитических средств иногда используют ферментные препараты (трипсин, химотрипсин, рибонуклеазу, дезоксирибонуклеазу и др.). Протеолитические ферменты разрывают пептидные связи в белковых молекулах. Ферментные препараты применяют инга-ляционно.

Для облегчения разжижения и отделения мокроты рекомендуется при применении отхаркивающих препаратов назначать обильное теплое питье.

Билет

IV. Больной язвенной болезнью желудка обратился к Вам с просьбой объяснить, для чего ему назначили «Кларитромицин». Сформируйте механизм действия препарата, его противопоказания и побочные эффекты. Какие еще препараты могут быть назначены с этой же целью?

Кларитромицин (Клацид) - полусинтетический 14-членный макролид. Эффективн при применении внутрь, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, при этом пища не влияет на абсорбцию. Создают высокие концентрации в тканях. Продолжительность действия кларитромицина — 3—4 ч. Кларитромицин применяется для эрадикации Helicobacter pylory при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также для профилактики и лечения атипичных микобактериозов при СПИДе.

По спектру антимикробного действия макролиды напоминают препараты бензилпенициллина.

Макролиды применяются для лечения стрептококкового тонзиллофарингита, пневмонии (в том числе — «атипичной», вызванной микоплазмами, хламидиями и легионеллами), коклюша, дифтерии, скарлатины, инфекций кожи и мягких тканей, хламидиоза, микоплазменной инфекции, инфекций полости рта, а также с целью круглогодичной профилактики ревматизма (при аллергии на пенициллины). Побочное действие препаратов данной группы проявляется, в основном, аллергическими реакциями и диспептическими расстройствами.

Метронидазол —

Висмута трикалия дицитрат(гастропротектор) — коллоидный препарат висмута, обра­зующий в кислой среде защитную пленку на поверхности эрозий и язв. Стимулирует образование простагландина Е₂, увеличивает выработку защитной слизи. Угнетает развитие Helicobacter pylori.

Аминопенициллины и комбинированные препараты: амоксициллин/клавулановая кислота (Амоксиклав, Аугментин),

Билет

IV. Посетитель аптеки приобретает в аптеке «Семя льна», которые используются в комплексной терапии гастрита, и просит фармацевта объяснить, как ему приготовить слизь в домашних условиях. Назовите фармакологическую группу семени льна, механизм действия, другие препараты из этой фармакологической группы, другие случаи применения.

Обволакивающие средства образуют с водой коллоидные растворы. Растворы обволакивающих веществ образуют коллоидную пленку на воспаленных участках, язвах и таким образом предохраняют ткани и находящиеся в них окончания чувствительных нервов от раздражения. Поэтому обволакивающие средства оказывают местное противовоспалительное и болеутоляющее действие. Они находят применение при воспалительных и язвенных поражениях слизистой оболочки желудка (гастрит, язвенная болезнь) и кишечника (энтероколит). К обволакивающим средствам относятся крахмальная слизь, слизь из семян льна.

ПРИГОТОВЛЕНИЕ НАПИСАТЬ

Льняную слизь назначают совместно или непосредственно перед приемом лекарственных веществ, обладающих раздражающими свойствами. Обволакивающие средства назначают продолжительное время (2—3 нед) при отравлениях кислотами и щелочами с целью защиты воспаленной и изъязвленной поверхности.

Семя льна (Semen Lini)

Семя в упаковке по 200 г

Внутрь в виде слизи (теплой) по 1 столовой ложке 3—6 раз в день

Билет

IV.В состав аптечки первой помощи входят следующие антисептики: раствор перекиси водорода, спиртовой раствор йода, бриллиантового зеленого. К какой группе по химической классификации они относятся? Объясните механизм действия каждого препарата. Охарактеризуйте спектр применения препаратов. Почему из аптечки изъят калия перманганат?

Антисептические средства это вещества, оказывающие губительное действие на мик­роорганизмы. Используются для профилактики и лечения инфекционных болезней. К антисептическим средствам относятся препараты, применяемые для обеззараживания кожи, слизистых оболочек, ожоговых и раневых поверхностей. Отдельные антисептики используют при инфекциях мочевыводящих путей и желудочнокишечного тракта. Антисептические средства разнообразны по химической природе и происхождению, поэтому для удобства их подразделяют на 10 групп:

Галогены и галогенсодержащие соединения

Эта группа представлена препаратами, содержащими хлор и йод.

Раствор йода - спиртовой препарат, содержащий активный йод. Применяется как антисептик для обработки операционного поля перед хирургическими операциями, а также для обработки краев ран. Препарат оказывает сильное раздражающее действие на кожу и может вызывать химические ожоги кожи. Соединения йода вызывают коагуляцию белков микробной клетки. Применяются йодсодержащие соединения только как антисептики

Окислители

К данной группе относятся вещества, которые, разлагаясь, выделяют молекулярный или атомарный кислород, окисляющий различные биологические молекулы, в частности, белки микробных клеток, вызывая, таким образом, гибель микроорганизмов. Вещества, выделяющие атомарный кислород, обладают более высокой антисептической активностью.

Перекись водорода при контакте с тканями под влиянием содержащегося в них фермента каталазы разлагается с выделением молекулярного кислорода. Однако антимикробная активность молекулярного кислорода незначительна. Большее значение в данном случае имеет выделение пузырьков и образование пены, что способствует механическому очищению раны, язв, полости. Перекись водорода действует так же, как местное кровоостанавливающее средство. Применяют растворы перекиси водорода при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки ротовой полости и горла, для обработки гнойных ран и т.п.

Калия перманганат оказывает выраженное противомикробное, а также дезодорирующее действие за счет отщепления атомарного кислорода. В больших концентрациях калия перманганат оказывает раздражающее и прижигающее действие. Растворы калия перманганата применяют для промывания ран, полоскания полости рта и горла, смазывания язвенных и ожоговых поверхностей, для спринцеваний и в гинекологической и урологической практике. Растворы калия перманганата применяют также для промывания желудка, при отравлениях, вызванных приемом внутрь морфина, кодеина, фосфора.

Изъят из аптечки, так как включен в список прекурсоров и находится на ПКУ.