97) Сложные эфиры пара-аминобензойной кислоты: бензокаин, прокаина гидрохлорид.
Исходный продукт для синтеза служит нитробензойная кислота или ее хлорангидрид. П-нитробензойную кислоту можно получить окислением п-нитротолуола хромовой смесью.
В промышленном производстве бензокаина используют метод, основанный на ацилировании этанола с помощью п-нитробензойной кислоты и последующем гидрировании нитрогруппы полученного этилового эфира п-нитробензойной кислоты
Получение
прокаина гидрохлорида основано на
переэтерификации бензокаина
в-диэтиламиноэтанолом в присутствии
алкоголята натрия
Бензокаин очень мало растворяется в воде, является слабым основанием, соли его непрочны и быстро гидролизуются. Прокаина гидрохлорид очень легко растворим в воде.Подлинность бензокаина и прокаина устанавливают по ИК-спектрам, снятым после прессования в таблетках бромида калия в области 4000-400 см-1 и прилагаемых к ФС рисунков спектров стандартных образцов. УФ-спектры испытуемых ЛС должны иметь характеристики, приведенные в соответствующих ФС.
98) Нитрофенилалкиламины: хлорамфеникол и его эфиры.
99) Сульфаниламид (стрептоцид) и сульфаниламиды, замещ. По амидной группе.
Синтез
сульфаниламидов из N-карбометоксисульфанилхлорида
(синтез стрептоцида):
Сульфаниламидные препараты представляют собой белые или белые с желтоватым оттенком крист. в-ва без запкаха. Исключение – сульфапиридазин (желтого цвета), салапиридазин (оранжевый). Они малорастворимы в воде, спирте, эфире и хлороформе. Натриевые соли сульфан. препаратов легко р-римы в воде и мало – в органич раст-лях. Все хорошо раств-ются в р-рах щелочей с образованием Na солей из-за сильно выраженых кисл. свойств.
Сульфацетамид-натрий (алифатич.(R)производные). НазначаютН
Назначают в глазной практике в виде 20-30%-ных растворов и мазей.
Сульфадиметоксин (гетероциклич. (R)производные)
Относится к препаратам длительного действия, созд. высокую концентрацию в крови, сут. доза которых 1.5- 1.0г. с интервалом между приемами в 24 часа.
Сульфален
Относится к препаратам сверхдлительного действия, прием 1 раз в 7-10дней до 2 раз.
Все препараты хрангят по списку Б в хорошо купоренной таре с притертыми пробками.
100) Нитрофурал (Nitrofural, Фурацилин)
Желт или зеленовато-желт мелкокрист порошок без запаха.Оч мало и медленно растворим в воде и этаноле, мало в ДМФА и ацетоне.
В реакции с NaOH в присут ацетона образует р-р темно-красн цв. Образ осадок (2,4-динитрофенилгидразон) выпадающий при кипяч р-ра в ДМФА с насыщ р-ром 2,4-динитрофенилгидразина и 2М HCl. Р-р нитрофурала в ДМФА после добавл свежепригот 1% р-ра нитропруссида Na и 1М NaOH дает красн окраш.В слабощел среде образ окраш нераствор комплексы с солями Ag, Cu, Co и др тяж Ме, причем комплексы не извлекаются хлороформом.
В испыт на чистоту опред допустим содерж примесей – исп ТСХ.
Колич опред:
Иодометрия:
Броматометрия
Можно исп фотоколориметрию, осн на исп цветн р-ций с едкой щелочью в различных раст-лях.
Хранение: в прохл месте, в хорошо укупор таре, предохр от света и влаги.
Исп: наружн для лечен и профил гнойно-воспалит процессов (0,02% водн, 0,0066% спирт р-ры и 0,2% мазь) и внутрь по 0,1 г для лечения бактер дизентерии.
Привидите схему синтеза нитрофурала
