Вопрос3 Препараты гормонов поджелудочной железы и синтетические противодиабетические средства

а) препараты инсулина и его аналоги:

• ультракороткого действия – новорапид, апидра, хумалог

• короткого действия – актрапид НМ, хумулин-регуляр

• средней продолжительности – монотард НМ, хумулин L, протафан НМ

• длительного действия – левемир, лантус

б) синтетические гипогликемические средства:

• средства, повышающие продукцию эндогенного инсулина – производные сульфонилмочевины: гликлазид (диабетон), глибенкламид (манинил)

• средства, повышающие усвоение глюкозы периферическими тканями – бигуаниды: метформин (глюкофаж, сиофор)

• средства, уменьшающие всасывание глюкозы в кишечнике – ингибиторы α-глюкозидазы: акарбоза (глюкобай)

• комбинированные препараты: глибенкламид/метформин (глибомет, глюкованс)

в) глюкагон

препарат№1 Монотард HМ (Monotard HM)

Состав и форма выпуска. Активные вещества - инсулин-цинк суспензия, содержащая 30% аморфного и 70% кристаллического инсулина, идентичного человеческому. Суспензия для инъекций (1 мл препарата содержит 40 БД, 80 БД, 100 БД), флакон 10 мл по 1 или 5 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Относится к группе препаратов инсулина со средней продолжительностью действия. Активное вещество синтезировано на рекомбинантной основе и идентично инсулину человека. Действие препарата начинается через 2.5 часа после введения. Максимум действия препарата между 7 и 15 часами после введения. Продолжительность действия 22 часа.

Показания. Инсулинозависимая форма сахарного диабета; аллергические реакции или липодистрофия на другие виды инсулиновых препаратов.

Противопоказания: Гипогликемия, инсулинома. Применение при беременности и кормлении грудью:Не противопоказано, но при беременности требуется корректировка дозы.

Побочные действия:Гипогликемические состояния, аллергические реакции; редко — покраснение и липодистрофия в местах инъекции.

Препарат№2 ЛЕВЕМИР LEVEMIR

Гипогликемическое средство - инсулина длительного действия аналог

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения 1мл 100 ЕД*

Фармакологическое действие:Растворимый аналог человеческого инсулина пролонгированного действия (обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой жирно-кислотной цепью) с плоским профилем действия (значительно менее вариабелен по сравнению с инсулин-изофаном и инсулином гларгином). По сравнению с инсулин-изофаном медленнее распределяется в периферических тканях-мишенях, что обеспечивает более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препарата. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью. После введении 0.2-0.4 ЕД/кг 50% максимальный эффект достигается в интервале от 3-4 ч до 14 ч; продолжительность действия - до 24 ч.

Противопоказания:Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия:Частые (чаще 1/100, но реже 1/10): гипогликемия (<холодный пот>, бледность кожных покровов, повышенная утомляемость, нервозность, тремор, тревожность, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головная боль, тошнота, сердцебиение, при тяжелой - потеря сознания и/или судороги, временное или необратимое нарушение функции головного мозга вплоть до летального исхода); местные реакции , отеки на начальной стадии инсулинотерапии (обычно носят временный характер); аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, потливость, нарушение функции ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, сердцебиение, снижение АД); нарушения рефракции на начальной стадии инсулинотерапии (обычно являются временными);

Препарат№3 Гликлазид (Gliclazide)Групповая принадлежность:Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Лекарственная форма:таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением, Внутрь, во время еды, начальная суточная доза – 0,008г, средняя суточная доза – 0,16г. 2-3 рв д.

Фармакологическое действие:Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Показания:Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты, физических нагрузок и снижения массы тела).

Противопоказания:Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Клинические состояния, часто требующие назначение инсулина (большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом), алкоголизм, пожилой возраст.

Побочные действия: Гипогликемия , головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), снижение аппетита - выраженность снижается при приеме во время еды; редко - нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Препарат№4Метформин (Metformin)Групповая принадлежность:Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Лекарственная форма:таблетки, таблетки покрытые оболочкой-1г по 2 таб в день

Фармакологическое действие:Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; Снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа.

Показания:Сахарный диабет типа 2 у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Противопоказания:Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.C осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе. Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении - гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания). Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь. В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.Передозировка. Симптомы: лактоацидоз.

Билет№33

Вопрос1 наркоз - Общие анестетики – это группа Л.С., которые при введении в организм различными путями вызывают временную (обратимую) потерю сознания, всех видов чувствительности, снижение мышечного тонуса, рефлекторной активности, при сохранении жизненно-важных функций.

16 октября 1848 г. Мортон публично продемонстрировал обезболивающее действие паров эфира – этот день принято считать Днем рождения общей анестезии, когда наука получила контроль над болью. В 1847 г. Симпсон открыл анестетик-хлороформ. В том же году был предложен хлористый этил. С 1934 г. стали использовать трихлорэтилен. В последующие два десятилетия активно использовались фторсодержащие анестетики. В 1956 г. Равентос предложил фторотан. Необходимость в значительном числе однотипно действующих средств обусловлена:

Отсутствием «идеального» анестетика, полностью удовлетворяющего требованиям практики;

При разных условиях хороши различные анестетики;

Целесообразность сочетания препаратов, что позволяет максимально использовать достоинства каждого из них и свести к минимуму недостатки.

Классификация.

1. Ингаляционные анестетики (вводятся через дыхательные пути).

летучие жидкости, диэтиловый эфир, фторотан, метоксифлуран, изофлуран, энфлуран,

газообразные вещества, закись азота, циклопропан

2. Неингаляционные анестетики (как правило вводятся внутривенно)

производные барбитуровой кислоты – тиопентал натрия.

производные прегненалона – предион, альтезин

производные эугенола – пропанидид (сомбревин)

производные циклогексанона – кетамин

производные ГАМК – оксибутират натрия

препарат№1 Азота закись

Групповая принадлежность:Наркозное ингаляционное средство

Фармакологическое действие:Средство для ингаляционной анестезии. Неспецифически взаимодействуя с мембранами нейронов, угнетает синаптическую трансмиссию возбуждения в ЦНС, нарушает передачу афферентных импульсов, изменяет корково-подкорковые взаимоотношения, функции промежуточного, среднего и спинного мозга. Имеет высокую анальгезирующую активность. Малые концентрации вызывают чувство опьянения и легкую сонливость. Стадия анальгезии достигается в течение 2-3 мин при концентрации до 80 и 20% кислорода в газовой смеси. Через 6-8 мин после кратковременной, но достаточно выраженной стадии возбуждения наступает I ст. хирургической анестезии (развивается при использовании 94-95% содержания во вдыхаемом воздухе, что неприемлемо в связи с развитием гипоксии). Поддерживается общая анестезия при концентрации динитроген оксида 40-50% с соответствующим увеличением подачи кислорода. Пробуждение наступает через 3-5 мин. Увеличивает ЧСС, вызывает сужение периферических сосудов, может повышать внутричерепное давление, угнетает дыхание.

Показания:Наркоз, не требующий глубокой анестезии и миорелаксации (в хирургии, оперативной гинекологии, стоматологии, для обезболивания родов). Усиление наркотического и анальгезирующего действия др. анестетиков (в т.ч. лечебный анальгетическая общая анестезия в послеоперационном периоде), травматический шок (профилактика); болевой синдром: острая коронарная недостаточность, инфаркт миокарда, острый панкреатит (купирование); обезболивание при выполнении медицинских процедур, требующих отключения сознания.

Противопоказания:Гиперчувствительность, гипоксия; заболевания нервной системы; хронический алкоголизм, состояние алкогольного опьянения (возможно возникновение возбуждения и галлюцинаций).C осторожностью. Черепно-мозговая травма, повышение внутричерепного давления в анамнезе, внутричерепные опухоли.

Побочные действия:Во время введения в общую анестезию - наджелудочковые аритмии, брадикардия, развитие или усугубление СН; после выхода из общей анестезии - диффузная гипоксия, постнаркозный делирий (ощущение тревоги, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, нервозность, двигательное возбуждение); тошнота, рвота, сонливость; при длительном применении (2-4 дня) - угнетение функции костного мозга, лейкопения, панцитопения, угнетение дыхания, злокачественный гипертермический криз, послеоперационный озноб.Передозировка. Симптомы: брадикардия, аритмии, СН, снижение АД, гипертермический криз, угнетение дыхания, делирий, острая гипоксия.

Препарат№2 Тиопентал натрия (Thiopental sodium)

Групповая принадлежность:Средство для неингаляционной общей анестезии

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Фармакологическое действие:

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты, обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа Cl- внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД.

Показания:

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов). Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии и нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и ЛС для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, период лактации. При ректальном введении, кроме того, перенесенные хирургические вмешательства на прямой кишке; воспалительные, эрозивно-язвенные заболевания и опухоли толстого кишечника.

Побочные действия:

Со стороны ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс. Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, одышка, угнетение дыхательного центра, апноэ. Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде. Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек

Вопрос2 Противовоспалительные средства — лекарственные средства, подавляющие воспалительный процесс, препятствуя мобилизации или трансформации арахидоновой кислоты. К П. с. не относят средства, способные влиять на воспалительный процесс посредством иных механизмов, в частности цитостатики, «базисные» противоревматические препараты (соли золота, Д-пеницилламин, сульфасалазин), противоподагрические средства (колхицин), хинолиновые производные (хлорохин).

Различают две основные группы П. с.: глюкокортикостероиды и нестероидные противовоспалительные средства.

Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) — естественные или синтетические гормоны коркового вещества надпочечников — имеют наиболее универсальный механизм противовоспалительной активности. Он связан с их способностью активировать синтез липокортина — белка, который предотвращает мобилизацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов путем подавления их гидролиза фосфолипазой A2. Это приводит к уменьшению синтеза эйкозаноидов: простациклина, тромбоксана, лейкотриенов, играющих ведущую роль в развитии воспаления.

Показанием к применению глюкокортикостероидов в качестве П. с. являются преимущественно патоиммунное воспаление. Они широко используются в острой фазе системных болезней соединительной ткани, артритов, саркоидоза, альвеолитов, неинфекционных воспалительных заболеваний кожи.

1. Стероидные противовоспалительные средства (глюкокортикоиды):

гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, флуметазон, беклометазон и др.

2. Нестероидные противовоспалительные средства

Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)

а) Неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

• производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин)

• производные пиразолона: фенилбутазон (бутадион)

• производные индолуксусной кислоты: индометацин (метиндол)

• производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен)

• производные фенилпропионовой кислоты: ибупрофен (бруфен, нурофен), кетопрофен (кетонал, фастум), напроксен

• оксикамы: пироксикам

б) Избирательные ингибиторы ЦОГ-2: целекоксиб (целебрекс), лорноксикам (ксефокам), мелоксикам (мовалис), нимесулид (найз)

препарат№1преднизалон

Преднизолон (Prednisolone)

Групповая принадлежность:Глюкокортикостероид

Лекарственная форма:

таблетки по 0,005, 0,002, 0,005 г; раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащих 0,025 или 0,003г Фармакологическое действие:

ГКС - дегидрированный аналог гидрокортизона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Показания:Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит). Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит. Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит. Бронхиальная астма, астматический статус. Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз. Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения. Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита. Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва. Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).

Противопоказания:Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, и как следствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия). Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Побочные действия:Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Препарат2: Фенилбутазон Phenylbutazone

Состав и формы выпуска. Синтетический препарат. Основное действующее вещество — фенилбутазон. Выпускают: 1) таблетки по 0,15 г и таблетки, покрытые оболочкой, по 0,03 и 0,05 г (для детей) — в упаковке 10 шт.; 2) 5% мазь — 20 г в тубе.

Лечебные свойства. Нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие.

Показания к применению. Заболевания суставов различной этиологии (остеоартроз, тендинит, тендовагинит, артрит); травматические повреждения мягких тканей; ожоги 1 и 2 степени небольшой площади, в т. ч. солнечные; дерматиты, воспаления кожи в месте внутримышечных или внутривенных инъекций, укусы насекомых; воспаление геморроидальных узлов и поверхностный тромбофлебит.

Побочные явления. При приеме внутрь возможны боли в области желудка, тошнота, рвота, понос, а при длительном применении — развитие язвы 12-перстной кишки и желудка. При применении мази могут наблюдаться аллергические реакции.

Противопоказания. Прием внутрь противопоказан при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, заболеваниях кроветворной системы, снижении лейкоцитов в крови, нарушениях функций печени и почек, нарушениях сердечного ритма и при заболеваниях ЦНС. Мазь нельзя применять при экземе, трофических поражениях кожи голени (если уже имеются язвы) и при повышенной чувствительности к пиразолону и его производным.

Препарат3Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Лекарственная форма:

таблетки, 0,4-0,8г 2-3 раза в день, 0,5-1г.

Фармакологическое действие:

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Показания:Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея - в настоящее время не применяется. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея. ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.

Противопоказания:Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда); геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Побочные действия:

Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" астмы и "аспириновой триады" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда). При длительном применении - головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз.Передозировка.

Вопрос3 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА СОКРАТИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ МИОМЕТРИЯ Миометрием называют мышечную ткань матки. Во время родов ритмическое сокращение миометрия способствует выходу плода из родовых путей. С помощью фармакологических веществ можно усилить или ослабить ритмические сокращения миометрия. Кроме того, существуют вещества, которые вызывают длительное (тоническое) сокращение миометрия.

Эти средства применяют для остановки маточных кровотечений, возникающих после родов или вследствие гинекологических заболеваний. В этих случаях повышение тонуса миометрия ведет к сдавлению кровеносных сосудов и уменьшению кровотечения.