18)Типы, структура и локализация α-адренорецепторов. Передача внутриклеточного сигнала и эффекты, сопряженные с активацией α-адренорецепторов.

Постсинаптические a1-адренорецепторы (А, В, D) регулируют активность мембранных

фосфолипаз и проницаемость кальциевых каналов L-типа. В гладких мышцах ионы кальция

активируют кальмодулинзависимую киназу легких цепей миозина, что необходимо для образования

актомиозина и сокращения. Только в желудке и кишечнике a1-адренорецепторы, открывая

кальцийзависимые калиевые каналы, вызывают гиперполяризацию сарколеммы и расслабление

гладких мышц. Эффекты возбуждения a1-адренорецепторов следующие:

· сокращение радиальной мышцы радужки с расширением зрачков (мидриаз; греч. amydros —

темный, неясный);

· сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов пищеварения, почек и головного мозга;

· повышение АД;

· сокращение капсулы селезенки с выбросом депонированной крови;

· сокращение сфинктеров пищеварительного тракта и моч

a2-Адренорецепторы (А, В, С) снижают активность аденилатциклазы.

Постсинаптические a2-адренорецепторы суживают сосуды кожи и слизистых оболочек, тормозят

моторику желудка и кишечника, уменьшают секрецию кишечного сока.

Пресинаптические a2-адренорецепторы по принципу отрицательной обратной связи снижают

выделение норадреналина из адренергических окончаний при избытке медиатора в синаптической

щели (увеличивают калиевую проводимость мембран, блокируют кальциевые каналы L- и N-типов).

Внесинаптические a2-адренорецепторы вызывают спазм сосудов, подавляют секрецию инсулина

и повышают агрегацию тромбоцитов.

19)Типы, структура и локализация β-адренорецепторов. Передача внутриклеточного сигнала и эффекты, сопряженные с активацией β-адренорецепторов.

β-Адренорецепторы, активируя аденилатциклазу, повышают синтез цАМФ.

Для постсинаптических β1-адренорецепторов характерны следующие эффекты:

· возбуждение сердца — тахикардия, ускорение проведения потенциала действия по проводящей

системе, усиление сокращений миокарда, рост потребности в кислороде (β1-адренорецепторы

повышают фосфорилирование кальциевых каналов и белка фосфоламбана, прямо открывают

кальциевые каналы в миокарде, что сопровождается увеличенным входом ионов кальция и

мобилизацией их из саркоплаз-матического ретикулума);

· ослабление моторики кишечника;

· секреция ренина;

· цАМФ-зависимый липолиз в жировых депо.

Постсинаптические и внесинаптические β2-адренорецепторы расслабляют гладкие мышцы и

вызывают гипергликемию. В гладких мышцах цАМФ-зависимая протеинкиназа фосфорилирует

киназу легких цепей миозина, что уменьшает чувствительность этого фермента к активирующему

действию ионов кальция. Кроме того, β2адренорецепторы блокируют кальциевые каналы гладких

мышц в результате модификации цитоскелета; регулируют экспрессию генов с задержкой апоптоза.

Типичные эффекты β2-адренорецепторов следующие:

· расширение сосудов сердца, легких и скелетных мышц;

· снижение АД;

· расширение бронхов и уменьшение секреторной функции бронхиальных желез;

· торможение моторики желудка и кишечника;

· расслабление желчного пузыря, мочевого пузыря, беременной и небеременной матки;

· усиление цАМФ-зависимых гликогенолиза и гликонеогенеза в печени, гликогенолиза в скелетных

мышцах;

· повышение секреции инсулина

21)Холиномиметик для лечения деменции альцгеймеровского типа, выписать рецепт. М,N-холиномиметики: классификация, механизмы действия, фармакологические эффекты, показания к применению. Galantamini hydrobromidi 0.05%-1,0

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Антихолинэстеразные средства используются для лечения глаукомы, при атонии кишечника и мочевыводящих путей, миастении, в качестве антагониста курареподобных веществ антидеполяризующего действия, для лечения остаточных явлений центральных параличей. Для резорбтивного действия применяют малотоксичные средства - прорезин и галантамин (последний препарат лучше проникает через гематоэнцефалический барьер).

Побочные эффекты: гиперсаливация, миоз, тошнота, понос, частое мочеиспускание, брадикардия, бронхоспазм, рвота, головокружение, атаксия.

Классификация холиномиметиков основана на их способности возбуждать мускариновые (М) и никотиновые (Н) холинорецепторы. При этом ацетилхолин и карбохолин являются М-и Н-холиномиметиками. В группу М-холиномиметиков входят пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, цисаприд, аминопиридин. В группу Н-холиномиметиков - лобелина гидрохлорид и цититон.

22)Препарат для лечения послеоперационной атонии мочевого пузыря, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы.

Cisapridi 0,005 Фармакологическое действие - стимулирующее тонус и моторику ЖКТ, антирегургитантное, слабительное.

Возбуждает серотониновые (5-НТ4) рецепторы, способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов мезентериального нервного сплетения и повышает чувствительность к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника.

23)Холинотропный препарат для купирования АВ-блокады, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Atropini sulfati 0,1%-1,0

Блокирует периферические и центральные м-холинорецепторы. увеличивает ЧСС

Уменьшает тонус блуждающего нерва

Лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в холинергических синапсах, называются холиноблокаторами. Они классифицируются по способности блокировать М- и Н-холинорецепторы. Так, циклодол (тригексифенидил) является избирательным блокатором М- и Н-холинорецепторов (холинолитик центрального действия, применяющийся для лечения паркинсонизма).

К группе М-холиноблокаторов (антихолинергических атропиноподобных средств) относятся как препараты группы атропина и платифиллина (атропина сульфат, скополамина гидробромид, гоматропина гидробромид, платифиллина гидротартрат), так и синтетические холинолитики (спазмолитин, апрофен, арпенал, метацин, ипратропиум бромид (атровент), тровентол, гастроцепин).

24)Антихолинэстеразный препарат обратимого действия, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Galantamini hydrobromidi 0.05%-1,0 Антихолинэстеразные средства используются для лечения глаукомы, при атонии кишечника и мочевыводящих путей, миастении, в качестве антагониста курареподобных веществ антидеполяризующего действия, для лечения остаточных явлений центральных параличей. Для резорбтивного действия применяют малотоксичные средства - прорезин и галантамин (последний препарат лучше проникает через гематоэнцефалический барьер).

Побочные эффекты: гиперсаливация, миоз, тошнота, понос, частое мочеиспускание, брадикардия, бронхоспазм, рвота, головокружение, атаксия.

25)Антидоты при отравлении фосфорорганическими соединениями (ФОС), выписать рецепты, дать фармакологическую характеристику групп препаратов. Diaethyximi 10%-5,0 — реактиватор холинэстеразы. Восстанавливает действие этого фермента при отравлении ингибиторами холинэстеразы (включая нервно-паралитические отравляющие вещества и фосфорорганические инсектициды). Применяется в качестве антидота вместе с атропином или другими холинолитиками при отравлениях фосфорорганическими соединениями.

26)Препарат для лечения глаукомы, глазные капли. Фармакологическая характеристика группы.

Pilocarpini hydrochloridi 1%-5,0

27)Препарат для лечения миастении, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Carbacholini 0.002

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидролизуется холинэстеразой. Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приема внутрь. При пероральном и парентеральном применении препарат быстро всасывается.

28)αβ-адреномиметик, выписать рецепт. Адрено- и симпатомиметики: классификация, фармакологические эффекты, показания к применению.

Adrenalini hydrochloridi 0,1%-1,0

Адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, увеличивая при этом потребление миокардом кислорода. Среднее артериальное давление обычно повышается. Расширяется зрачок, снижается внутриглазное давление, расширяются бронхи и устраняется бронхоспазм. Стимулируются гликогенолиз и липолиз. Оказывает незначительное возбуждающее действие на центральную нервную систему. Применяется при анафилактическом шоке и других аллергических реакциях немедленного типа (внутривенно), для купирования бронхоспазма и устранения атриовентрикулярного блока (подкожно, внутримышечно), в случае остановки сердца (интракардиально), при открытоугольной форме глаукомы (в полость конъюнктивы).

Классификация адренотропных средств

А. Адренопозитивные средства (адреномиметики), усиливающие передачу возбуждения в адренергических синапсах.