138)Рекомбинантный тканевый активатор плазминогена, выписать рецепт. Фибринолитики: классификация, механизмы действия, показания к применению.

Стрептокиназа

Streptokinase лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 750000 МЕ

Фармакологическое действие - фибринолитическое.

Активирует фибринолиз. Взаимодействует с плазминогеном (профибринолизином), образует «активаторный комплекс», катализирующий превращение плазминогена крови и кровяных сгустков в плазмин (фибринолизин). Плазмин, обладая протеолитической ферментативной активностью, вызывает лизис нитей фибрина кровяных сгустков, деградацию фибриногена и др. плазменных протеинов, в т.ч. V (акцелерин) и VII (конвертин) факторов свертывания крови. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции); восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов. Инактивируется циркулирующими в крови антителами. Терапевтические дозы обеспечивают необходимую фибринолитическую активность. При в/в инфузии уровень плазменного фибриногена снижается за 24–36 ч и коррелирует с уменьшением вязкости крови и агрегации тромбоцитов. Эффект достигает максимума через 45 мин, и гиперфибринолиз, постепенно снижаясь, сохраняется в течение нескольких часов, тромбиновое время остается пролонгированным еще в течение 24 ч за счет увеличения количества циркулирующих продуктов деградации фибриногена и фибрина.

Фибринолитики, или фибринолитические средства, вызывают разрушение образовавшихся нитей фибрина; они способствуют, в основном, рассасыванию свежих (еще не подвергшихся организации) тромбов.

Фибринолитические средства делят на группы прямого и непрямого действия. К первой группе относят вещества, непосредственно влияющие на плазму крови, сгусток нитей фибрина, эффективные in vitro и in vivo (фибринолизин, или плазмин, — фермент, образующийся при активации содержащегося в крови профибринолизина).

Ко второй группе относятся ферменты — активаторы профибринолизина (алтеплаза, стрептокиназа и др.). Они неактивны при непосредственном действии на нити фибрина, но при введении в организм активируют эндогенную фибринолитическую систему крови (превращают профибринолизин в фибринолизин). Основное применение в качестве фибринолитических средств в настоящее время имеют препараты, относящиеся к непрямым фибринолитикам.

139)Препарат для остановки кровотечений из расширенных вен пищевода при циррозе печени, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика лекарственных средств, повышающих свертывание крови. Терлипрессин (Terlipressin) 0,01%-2.0

– синтетический аналог вазопрессина. Дозировка 2 mg каждые 4-6 часов (внутривенно), в течение 24-48 часов. В одном из исследований использование этого препарата у 80 человек с варикозным кровотечением позволило достигнуть гемостаза в 80 % случаев, осложнения встречались у 38,8 % больных (6,2 % тяжелые). 

Средства, повышающие свертывание крови, применяются для остановки кровотечений, поэтому их относят к гемостатическим средствам (гемостатикам) или антигеморрагическим средствам. Эта группа включает вещества, которые необходимы для образования факторов свертывания крови (препараты витамина К), и препараты факторов свертывания крови.

Препараты витамина К

Витамин К существует в виде двух форм витамина К, (филлохинон), обнаруженного в растениях, и витамина К2 группы соединений (менахиноны), синтезируемых микроорганизмами (в частности, микрофлорой кишечника человека). Витамины K1 и К2 это жирорастворимые соединения, которые являются производными 2метил1,4нафтохинона и различаются по длине и характеру боковой углеродной цепи. Витамин К, получен синтетическим способом, его препарат известен под названием фитоменадион. Синтезирован водорастворимый предшественник витамина К, 2метил1,4нафтохинон (менадион), обладающий провитаминной активностью. Это соединение было названо витамином К3. Производное витамина К3 менадиона натрия бисульфит используется в медицинской практике под названием в и к а с о л.

Витамин К необходим для синтеза протромбина (фактора II) и факторов свертывания крови VII, IX и X в печени. Известно участие витамина К в синтезе белка костной ткани остеокальцина.

Структура всех витамин Кзависимых белков имеет общую особенность — эти белки содержат остатки укарбоксиглутаминовых кислот, которые связывают ионы Са2+. Витамин Кгидрохинон является коферментом в реакции укарбоксилирования остатков глутаминовых кислот. При недостаточности в организме витамина К в крови появляются неактивные предшественники факторов свертывания крови, вследствие чего дефицит витамина К в организме очень быстро приводит к нарушению свертывания крови. Поэтому основными и наиболее ранними проявлениями Квитаминной недостаточности являются кровотечения и кровоизлияния.

Препараты витамина К используют для предупреждения и остановки кровотечений и других геморрагических осложнений, вызванных недостаточностью витамина К в организме. Так, эти препараты применяют при геморрагическом синдроме новорожденных. Кавитаминоз у новорожденных может быть вызван как недостаточным поступлением витамина К,, так и отсутствием микрофлоры кишечника, синтезирующей витамин К2. Для предупреждения таких осложнений рекомендуется профилактическое введение витамина К, новорожденным в первые часы жизни.

140)Бензатинбензилпенициллин, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика антибиотиков группы пенициллинов. Бензатинбензилпенициллин стерильный     субстанция-порошок 5 млрд ЕД Benzathine benzylpenicillin

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Пенициллины относятся к так называемой группе β(бета)-лактамых антибиотиков, в которую помимо собственно пенициллинов входят цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Такое название эти антибиотики получили в связи с тем, что все они имеют в составе своей молекулы β-лактамое кольцо.