2. Препараты флавоноидов.

Флавоноидные соединения выделяют из сухого растительного сырья экстракцией этиловым спиртом, спиртоводными растворами, этил ацетатом. Выбор экстрагента определяется числом гидроксильных групп и остатков углеводов в молекуле

10

флавоноида. Экстрагирование проводят методами реперколяции, дробной мацерации по принципу противотока, методом противотока в батарее перколяторов, вихревой экстракции. Первичные извле­чения при получении новогаленовых флавоноидных препаратов и препаратов индивидуальных веществ концентрируют в вакуум-выпарных аппаратах типа «Симакс» и обрабатывают петролейным эфиром, хлороформом, гексаном, хлористым метиленом для удаления хлорофилла, воска, жиров, терпенов и других неполярных веществ.

Выделение и очистка флавоноидов.

Разделение и очистку флавоноидов проводят с применением адсорбционно-хроматографических методов. В качестве сорбентов чаще всего используют окись алюминия, силикагель, целлюлозу, карбоксиметилцеллю­лозу и полиамид.

Колонки с силикагелем, предварительно обработанные раствором борной кислоты, аммиака или фосфатного буфера, элюируют смесью бутанола с разведенной уксусной кислотой, иногда содержащей бензол или хлороформ, либо смесью ацетона с бензолом (1:3). В колонках с порошком целлюлозы используют все проявители, используемые в бумажной хроматографии. Хорошей разделяющей способностью для многих флавоноидов являются смеси бутанол-уксусная кислота-вода (4:1:2, 4:1:5). Колонки с полиамидом и карбоксиметиленцеллюлоэой элюируют сначала водой, затем водными растворами спирта.

1. Номенклатура препаратов флавоноидов:

1. Флавонолы:

   1. Кверцетин — выделен из гидролизата ряда гликозидов, получаемых из бутонов софоры японской. Выпускается и как индивидуальный препарат, и в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения гипо- и авитаминозов Р, заболеваний, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов. Выпускается в виде таблеток.

   2. Флакумин — сумма флавонольных агликонов из гидролизата гликозидов, выделенных из листьев скумпии. Содержит кверцетин, кемпферол и мирицитин. Препарат предложен для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей, особенно при дискинезии. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой.

2. Флавонольные гликозиды:

   1. Рутин-З-рутинозид кверцетина — получают из бутонов софоры японской, травы гречихи и др. Применяется аналогично кверцетину при заболеваниях, сопровождаемых повышенной проницаемостью капилляров: геморрагические диатезы, кровоизлияния на сетчатку глаз, геморрагический васкулит, лучевая болезнь, аллергические заболевания.

2. Конвафлавин — смесь изорамнетиновых, кверцетиновых и кемпферольных гликозидов из листьев ландыша дальневосточ­ного. Рекомендован как желчегонное и спазмолитическое средство для лечения острых и хронических заболеваний печени и желчных путей (холецистит, холонгит, хронический гепатит, хронический холецистит и др.). Производится в виде таблеток,

11

покрытых оболочкой.

2.3. Калефлон — смесь изорамнетиновых гликозидов из цветков календулы лекарственной. Оказывает противовоспалительное действие и сти­мулирует репаративные процессы в желудочно-кишечном тракте. Применяется при лечении язвенной болезни желудка и двенад­цатиперстной кишки, острых и хронических колитов в стадии обострения, в т. ч. с сопутствующим холецистоангиохолитом. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и в гранулах.

4. Эсфлазид — сумма флавонольных моногликозидов листьев каштана конского и сапонина эсцина из его плодов. Рекомендован как вазотропное средство для лечения флебитов, тромбофлебитов, геморроя и др. Выпускается в виде таблеток.

2. Флавоновые гликозиды:

1. Камилофан — сумма флавоновых гликозидов из плодов ромашки аптечной. Противовоспалительное, капилляроукрепляющее, мочегонное и бактерицидное средство. Предложен для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний мочевыводящих путей, пиелонефрита беременных, хронического пиелонефрита в стадии латентного течения при длительности заболевания до 2-х лет и без признаков хронической почечной недостаточности. Выпускается в виде таблеток.

2. Фладекс — смесь флавоновых С-гликозидов (гомоориентина, сапонаротина, виценина, гомоадоневрита и десмодина), получаемых из травы десмодиума канадского. Фладекс оказывает местное противовоспалительное, обезболивающее и противозудное действие, обладает противоаллер­гическими и десенсибилизирующими свойствами, проявляет противовирусную активность в отношении вируса простого и опоясывающего лишая, а также стимулирует репаративные процессы в коже. Фладекс применяют для местного лечения у взрослых и детей различных дерматозов, всех форм и стадий псориаза, а также при простом пузырьковом лишае различной локализации (губной, щечной, носовой, ушной, генитальной) и опоясывающем герпесе. Выпускается в виде мази.

3. Экстракт шлемника байкальского жидкий — получен ив корней и корневищ шлемника байкальского, основным действу­ющим веществом которого является байкалин, сопутствующими — байкалаин, вогонин, вогонозид, ороксилин и другие флавоноиды. Выпускается в виде жидкого экстракта во флаконах.

4. Скутэкс — представляет собой сухой экстракт из корней и корневищ шлемника байкальского в виде таблеток, покрытых оболочкой. Основными действующими веществами скутэкса являются флавоновые глюкурониды. Препарат назначают для лечения больных с астеническими и астенодепрессивными состояниями соматогенного и психогенного генеза, с энцефалопатиями разнообразного генеза.

5. Аспалин — смесь байкалината лизина с калий-магниевой солью аспарагиновой кислоты (аспаркам). Препарат предложен в качестве антигипоксического, актокардиопротекторного средства. Прошел обе фазы клинического испытания и предложен для медицинского применения.

12

Предлагается к выпуску в виде таблеток.

3. Флавононовые и халконовые гликозиды:

   1. Фламин. Представляет собой сумму флавоноидов из соцветий бессмертника песчаного. Основными компонентами являются изогелихиризин, гелихиризин, которым сопутствуют гликозиды флавонов и флавонолов. Препарат предложен в качеств! желчегонного и противовоспалительного средства. Применяется для лечения гепатитов, холециститов, гепатохолециститов, дискинезий желчных путей. Выпускается в форме таблеток.

   2. Экстракт бессмертника песчаного в гранулах — получен из соцветий бессмертника песчаного и по составу представлен полисахаридом тина пектина с флавоноидными соединениями! фламина и других более полярных флавоноидных гликозидов. Препарат усиливает секрецию желчи и рекомендован для лечения желчнокаменной болезни, холециститов, дискинезий желчных путей и хронических гепатитов, а также для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта в сочетании с заболеваниями печени. Предлагается к отпуску в виде таблеток.

   3. Ликвиритон — представляет собой смесь флавононовых гликозидов (лакразид, глаброзид и др.), выделенных из корней я корневищ солодки голой. Препарат проявляет спазмолитическое, противовоспалительное и репаративное действие. Рекомендован для лечения язвенной болезни желудка и хронического гепарацидного гастрита. Выпускается в виде таблеток.

   4. Флакарбин — комплексный флавоноидный препарат, в состав которого входят халконовый гликозид, ликуразид и флавонол кверцетин. Ликуразид получен из корней и корневищ солодки голой. Препарат проявляет спазмолитическое, капилляроукрепляющее, противовоспалительное действие. Рекомендован для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Выпускается в виде гранул.

3. Флавонольиые производные:

   1. Силибор — представляет собой сумму флавонолигнанов и является аналогом зарубежных препаратов типа легалона и карсила. Препарат является гепатозащитным средством и рекомендован для лечения острых и хронических заболеваний печени и желчевыводящих путей: токсических гепатитов, хронического персистирующего и активного гепатита, дискинезии желчевыводящих путей. Препарат выпускается для детей в виде таблеток и гранул.

3. Изофлавононовые и изофлавоновые производные:

1. Флаванабол — сумма изофлавононовых и иэофлавоновых гликозидов и агликонов из стальника пашенного. Препарат проявляет анаболическое действие и предлагается в форме таблеток, свечей и гранул.

13