Цефалоспорины

Цефалоспорины принадлежат к антибиотикам широкого спектра действия. Преимущество в спектре действия относительно отдельных групп возбудителей дает возможность отнести их к соответствующей генерации (поколение).

Поко-линня	Особенности спектра действия	Международное название	Коммерческие названия
И	Широкий спектр с подавляющим действием против граммположительных возбудителей	Цефалексин	Лексин, оспексин, споридекс
		Цефазолин	Кефзол, рефлин, тотацеф, золфин, нацеф
ИИ	Широкий спектр с подавляющим действием против ентеробактерий	Цефаклор	Верцеф, биклор
		Цефамандол	Цефамабол
		Цефуроксим	Зинацеф, цефурабол
		Цефуроксим-ацетил	Зиннат
		Цефокситин	Мефоксин
ИИИ	Широкий спектр с усиленным действием против псевдомонад	Цефиксим	Лопракс
		Цефтибутен	Цедекс
		Цефотаксим	Клафоран, спирозин, цефабол
		Цефтриаксон	Роцефин, офрамакс, лендацин, мегион, терцеф
		Цефоперазон	Цефобид, медоцеф
		Цефтазидим	Фортум, орзид
IV	Широкий спектр с действием против бактероидов	Цефпиром	Цефром
		Цефепим	Максипим

Цефалоспорины исправляют бактерицидный эффект относительно возбудителей инфекций. Механизм действия заключается в первичном связывании с ПЗБ-3 (пеницилин связующий белок), что обусловливает высвобождает большого количества эндотоксина при гибели грамнегативних бактерий, а также цефалоспорини связываются с ферментом ендопептидазой (это приводит к нарушению целостности мукопептидной оболочки) и с гликозидазой (это нарушает синтез полисахаридних цепей в клеточной стенке микроорганизмов) что способствует выходу аутолитических ферментов и обеспечивает гибель возбудителя.

Кроме учета особенностей антибактериального спектра (таблица 10 – 10а) у каждого из представителей класса цефалоспоринов следует принять во внимание их способность накапливаться в отдельных органах и тканях. Так в цереброспинальной жидкости накапливаются: цефотаксим, цефуроксим, цефтазидим, цефтриаксон, но возможно это только при менингите, в желчи оказывается высокая концентрация почти всех цефалоспоринов; в тканях легких в наиболее высоких концентрациях накапливаются цифотаксим, цефоперазон, цефпиром, цефокситин; в поджелудочную железу попадает и сохраняет там свою активность цефазолин; в сердечной мышце и клапанах сердца накапливаются цефазолин, цефотаксим, цефтазидим, цефамандол, цефуроксим. Способность к диффузии в кровяной сгусток   присущая цефазолину и цефамандолу. Ход заболевания может изменить фармакодинамические и фармакокинетические свойства, а также безопасность терапии цефалоспоринами. Без изменения дозового режима при заболеваниях печени возможно применение цефалексина, цефокситина, цефуроксима. Назначение цефотаксима, цефтрмаксона, цефтазидима, цефоперазона возможно при условиях  коррекции их дозы при заболеваниях гепатобилиарной системы.

Фармакокинетические свойства цефалоспоринов также предопределяют эффективность и безопасность терапии. Так, связь с белком определяет длительность циркуляции препарата в крови, однако при диспротеинемиях, которые сопровождают много заболеваний острого и хронического течения, именно препараты, которые имеют высокий процент связывания с протеинами, изменяют параметры фармакокинетики, а также вызывают симптомы относительного передозирования препарата. Вместе с тем, высокий процент связывания с белком обеспечивает длительное пребывание цефалоспорина в очаге воспаления и деструкции. Каждый с цефалоспоринов в разной степени поддается биотрансформации, как правило, за счет процессов ацетилирования. Подавляющее большинство цефалоспоринов выводится с мочой в неизмененном состоянии. Поэтому при снижении фильтрационной функции почек до 10% от нормы и ниже может быть применен следующий режим дозирования: цефазолин, цефамандол ? -обычные дозы; цефаклор, цефалексин, цефокситин- 1/3 обычной дозы. Основные параметры фармакокинетики цефалоспоринов приведены в таблице 15.

Цефалоспорини применяются при инфекциях кожи, мягких тканей, мозга, глаз, органов дыхания, сердечной мышцы, гепатобилиарной системы, кишечнике, мочевыделительной и половой систем, костей, перитоните, сепсисе. Дозовый режим для взрослых содержит Таблиця 16