- •Для самостоятельной работы студентов при подготовке к практическому (семинарского) занятию
- •Классификация антибактериальных препаратов
- •А.1 Сульфаниламиды
- •Нитрофурани
- •Фторхинолоны
- •Дозовый режим применения фторхинолонов у взрослых
- •Производные имидазолов
- •Клиническая фармакология пенициллинов
- •Антимикробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)
- •Антимикробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)
- •Дозовый режим для применения пеницилинов у взрослых
- •Осложнения при использовании пеницилинов
- •Цефалоспорины
- •Дозовый режим для взрослых
- •Осложнение терапии при применении цефалоспоринов
- •Аминогликозиды
- •Дозовый режим при применении аминогликозидов у взрослых
- •Осложнения терапии при применении аминогликозидов
- •Макролиды
- •Дозовый режим у взрослых при применении макролидив
- •Осложнения терапии при применении макролидов
- •Карбапенемы
- •Дозовый режим для при применении карбапенемов
- •Осложнения терапии при применении карбапенемов
- •Гликопептиды
- •Дозовый режим для взрослых при применении гликопептидных антибиотиков
- •Тетрациклины
- •Дозовый режим применения тетрациклинов взрослым
- •Амфениколы
- •Противовирусные препараты
- •Дозовый режим для взрослых и показание для применения противовирусных препаратов
- •Дозовый режим для взрослых
Антимикробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)
Микроорганизм |
Пеницилин |
Оксацилин |
Ампицилин, амоксицилин |
Тикарцилин |
Имипенем |
Меропенем |
Цефазолин |
Цефокситин |
Цефуроксим |
Цефотаксим |
Цефтриаксон |
Цефоперазон |
Цефтазидим |
Ципрофлоксацин |
Офлоксацин |
Моксифлоксацин |
Левофлоксацин |
Еритромицин |
Азитромицин |
Кларитромицин |
Спирамицин |
Ванкомицин, тейкопланин |
Метронидазол |
Хлорамфеникол |
1 |
2 |
3 |
4 |
5 |
6 |
7 |
8 |
9 |
10 |
11 |
12 |
13 |
14 |
15 |
16 |
17 |
18 |
19 |
20 |
21 |
22 |
23 |
24 |
25 |
Bacteroides fragilis |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
0 |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
|
0 |
+ |
+ |
P. melaninogenica |
+ |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
+ |
± |
+ |
+ |
0 |
± |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
|
0 |
+ |
+ |
Clostridium difficile |
+ |
|
|
|
+ |
+ |
|
0 |
|
0 |
|
0 |
|
0 |
|
± |
0 |
|
|
|
± |
+ |
+ |
± |
Clostridium spp. |
+ |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
± |
± |
+ |
+ |
± |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
+ |
Peptostreptococcus spp. |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
± |
± |
+ |
+ |
± |
+ |
± |
|
0 |
+ |
+ |
Chlamydia spp. |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
|
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
0 |
+ |
Mycoplasma pneumoniae |
0 |
0 |
0 |
0 |
|
|
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
0 |
+ |
MSSA – метицилинчутливий стафилокок
MRSA – метицилинрезистентний стафилокок
+ - висока чутливисть
- помирна чутливисть
-
S - синергизм у комбинациї з пеницилинами.
Таблиця 11
Фармакокинетика пеницилинов
Препараты |
Способ применения |
Связь с белком |
Т ½, хв. |
Максим. конц, хв. |
Почечныйклиренс, мл/хв. |
Выведенне с мочой за сутки, % |
Бензилпеницилин |
в/м, в/в |
17-67 |
34-54 |
15 |
186 |
58-89 |
Феноксиметил-пеницилин |
реr os |
55-83 |
27-46 |
60 |
130-140 |
20-40 |
Оксацилин |
реr os в/м |
63-96
|
18-25
|
30-60 30-60 |
190-226 402 |
16-45 48-60 |
Ампицилин |
реr os в/м, в/в |
10-20 10-31 |
50-70 90 |
90-120 15-60 |
190-385 198-341 |
20-67 40-80 |
Амоксицилин |
реr os в/м, в/в |
20 17-18 |
51-90
|
60
|
278 148 |
54-49 47-69 |
Тикарцилин |
в/м, в/в |
50 |
72 |
30-60 |
106 |
60-70 за 6 годин |
Бензатин бензилпеницилин |
в/м |
40-60 |
|
760-1440 |
|
- |
Пеницилины имеют существенные отличия параметров фармакокинетики (таблица 11). На всасываемость пеницилинов из желудочно-кишечного тракта влияют ряд заболеваний. Так, например, замедление всасывания ампициллина происходит при целиакии, уменьшение всасывания возможно после селективной проксимальной ваготомии, дизентерии у детей, а при язвенной болезни желудка и двадцатипавшей кишки без стеноза всасываемость ампицилина увеличивается, а при стенозе уменьшается. Уменьшение всасываемости феноксиметилпеницилину происходит при панкреатите и ахлоргидрии.
Клавуланова кислота имеет бета-лактамну структуру и в состоянии инактивировать бета-лактамазные ферменты. В частности, клавуланова кислота активная относительно плазмидних бета-лактамаз, которые часто являются ответственными за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает его и предоставляет активность против лактамазоутворюючих штаммов. После введения комбинируемого препарата около 35 – 45% клавулановой кислоты екскретується с мочой в неизмененном виде в течение первых часов. Пробенецид не влияет на уровень клавулановой кислоты в сыворотке крови.
Тазобактам и сульбактам также принадлежат к ингибиторам бета-лактамаз.
Дозовый режим применения пеницилинов приведено в таблице 12. Нарушение функции почек, как основного пути выведения пеницилинов, требует коррекции дозы.
Пеницилины применяют при многих заболеваниях, вызванных чувствительными к ним возбудителями.
Таблиця 12