А.1 Сульфаниламиды

Сульфаниламидные препараты принадлежат к антибактериальным средствам широкого спектра действия. Они являются производными сульфаниловой кислоты, химическим строением похожие на парааминобензойну кислоту. Это препараты, которые за конкурентным антагонизмом с парааминобензойною кислотой препятствуют ее использованию микроорганизмами для синтеза дигидрофолиєвой кислоты, которая через несколько этапов принимает участие в синтезе пиримидинових основ ДНК и РНК. Таким образом реализуется бактериостатическое действие сульфаниламидов.

Классифицируют сульфаниламиди по особенностям фармакокинетики, в частности абсорбции в пищеварительном канале и длительности выведения из организма:

И. Препараты, которые хорошо абсорбируются в пищеварительном канале

Чувствительность микроорганизмов к сульфаниламидам снижается при высокой концентрации парааминобензойной кислоты (гной, детрит), в присутствии фолиевой кислоты, пуринових и пиримидинових основ.

Сульфаниламиди вызывают следующие побочные реакции: аллергические реакции (эритема, крапивница, фотодерматоз, глосит, коньюктивит, анафилактический шок), фармакотоксические реакции (диспептические расстройства, нефротоксичность, обусловленная кристалурией, гранулоцитопения, тромбоцитопения, мегалобластна анемия, внутрисосудистый гемолиз с развитием ядерной желтухи, метгемоглобинемия, негемолитическая  желтуха) и иммунобиологические  реакции (дисбактериоз кишечника).

Нитрофурани

Это синтетические препараты, которые имеют или бактерицидный или бактериостатический эффект по отношению к отдельным граммположительным и грамнегативним возбудителям: к ним чувствительная кишечная, дизентерийная палочки, возбудители паратифа, сальмонеллы, холерный вибрион, лямблии, трихомонади, стафилококки, крупные вирусы, возбудители газовой гангрены.  Нитрофураны имеют некоторую противогрибковую активность. Качество эффекта, то есть бактериостатический или бактерицидный, зависит от концентрации нитрафуранов в среде.

Механизм действия препаратов заключается в притеснении дыхательной цепи (блок НАДН), цикла трикарбоновых кислот (Кребса) и других биохимических процессов в микробной клетке, что приводит к разрушению микробной стенки или цитоплазматической мембраны.

После применения через рот хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (нитрофурантоин, фуразидин, фуразолидон) или не всасываются (нифуроксазид). Распределяются в организме  неравномерно. В высоких концентрациях накапливаются в лимфе, в желчи, слюне. Нитрофурани проходят через плацентный барьер. Препараты частично метаболизуються с образованием неактивных метаболитов. Элиминация нитрофуранов происходит преимущественно почками путем канальцевой секреции. Подщелачивание мочи убыстряет выведение, ибо нитрофураны является слабыми кислотами. Напротив, подкисление мочи (например, одновременное применение аскорбиновой кислоты, кальция хлорида) способствует их реабсорбции и накоплению в организме, что повышает риск возникновения токсичных эффектов.

Показаниями к применению нитрофуранов является: диарея инфекционного генеза, хронический колит, энтероколит, бациллярная дизентерия, лямблиоз, паратиф, инфекции мочевых путей. Местно в виде промываний применяют для лечения гнойных ран, инфицированных ожогов, фистул, коньюктивита, санации бронхов при проведении бронхоскопии, промывание полостей (перитонит, эмпиема плевры). При применении препаратов необходимо придерживаться дозового режима.

Осложнение терапии, что вызывают нитрофураны следующие: диспепсические явления (снижение аппетита, тошнота, рвота), аллергические реакции, возможное развитие нейротоксичних проявлений (головная боль, головокружение, полинейропатиї, поражение зрительного нерва), гематотоксические проявления (эозинофилия, лейкопения, гемоглобинемия, гиперхромная анемия), у новорожденных возможно развитие метгемоглобинемии (в результате наличия у них легкоокислительного фетального гемоглобина и недостаточности восстанавливающих ферментов в эритроцитах).

При проведении терапии нитрофуранами следует учесть возможность взаимодействий. Так нитрофураны нельзя назначать с сульфаниламидами ибо это приводит к антагонизму. Следует учитывать что фуразолидон является антагонистом МАО, а это повышает фармакологическую активность норадреналина, адреналина, изадрина, мезатона, дофамина, по этой же причине его нельзя применять с ингибиторами МАО, косвенными адреномиметиками, во время лечения нельзя употреблять алкоголь и сыр. Кроме фуразолидона токсичность алкоголя повышает нифуроксазид.

Противопоказания к применению нитрофуранов следующие: повышенная индивидуальная чувствительность к нитрофуранам, нарушение функции почек (не касается нифуроксазиду), беременность, дети периода новорожденности, нифуроксазид противопоказанный детям до 2-ух месяцев.