- •Для самостоятельной работы студентов при подготовке к практическому (семинарского) занятию
- •Классификация антибактериальных препаратов
- •А.1 Сульфаниламиды
- •Нитрофурани
- •Фторхинолоны
- •Дозовый режим применения фторхинолонов у взрослых
- •Производные имидазолов
- •Клиническая фармакология пенициллинов
- •Антимикробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)
- •Антимикробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)
- •Дозовый режим для применения пеницилинов у взрослых
- •Осложнения при использовании пеницилинов
- •Цефалоспорины
- •Дозовый режим для взрослых
- •Осложнение терапии при применении цефалоспоринов
- •Аминогликозиды
- •Дозовый режим при применении аминогликозидов у взрослых
- •Осложнения терапии при применении аминогликозидов
- •Макролиды
- •Дозовый режим у взрослых при применении макролидив
- •Осложнения терапии при применении макролидов
- •Карбапенемы
- •Дозовый режим для при применении карбапенемов
- •Осложнения терапии при применении карбапенемов
- •Гликопептиды
- •Дозовый режим для взрослых при применении гликопептидных антибиотиков
- •Тетрациклины
- •Дозовый режим применения тетрациклинов взрослым
- •Амфениколы
- •Противовирусные препараты
- •Дозовый режим для взрослых и показание для применения противовирусных препаратов
- •Дозовый режим для взрослых
Карбапенемы
Карбапенеми принадлежат к антибиотикам бета – лактамної структуры. Они имеют сверхширокий спектр действия и исправляют бактерицидный эффект. Механизм действия связан с взаимодействием из ПЗБ-2 типа внутренней стенки мембраны бактерий и, таким образом, нарушается синтез клеточной стенки. Карбопенеми владеют стойкостью к плазмидних лактамаз широкому и расширенному спектру и уникальной стойкостью к хромосомным бета – лактамаз.
Фармакокинетични параметры имипенему/циластатину (тиєнаму) и меропенему (меронему) являются похожими. Они имеют слабую связь с белком, выводятся преимущественно с мочой. Наличие в составе тиєнаму циластатину, предотвращает разрушение имипенему ферментом дегидропептидазою-1 в почках. Циластатин является высокоспецифическим ингибитором этого фермента. Меропенем имеет высшую стабильность относительно почечной дегидропептидази-1 за счет введения в его молекулу метильної группы в положении С1 карбапенемового ядра, отсутствие циластатину уменьшает нефротоксичнисть препарату. Карбапенеми применяют в лечении подавляющего большинства инфекционных заболеваний тяжелого хода. Дозовый режим приведено в таблице 27.
Таблиця 27
Дозовый режим для при применении карбапенемов
Препарат |
Путь введения |
Разовая доза |
Максимальная суточная доза |
Количество введений на сутки |
Особенности применения |
Имипенем/циластатин |
в/м, в/в |
0,5 г |
4 г |
3-4 |
Коррекция дозы при нарушении функции почек |
Меропенем |
в/в |
0,5-1 г |
6 г |
3 |
Коррекция дозы при нарушении функции почек |
Побочные эффекты обоих препаратов несколько похожи (таблица 28), но меропенем не вызывает нападений судорог.
При введении препаратов необходимо применять лишь разрешенные растворители, а также учитывать возможность фармакокинетичної взаимодействия (таблица 29).
Таблиця 28
Осложнения терапии при применении карбапенемов
Препарат |
Побочное действие |
Имипенем/циластатин |
Местные реакции, болючисть, эритема, инфильтрат, тромбофлебит. Аллергические реакции: висипка, зуд, крапивница, мультиформна эритема, ангиоперротичний отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, ексфолиативний дерматит, кандидоз, лихорадка, анафилактические реакции. Тошнота, рвота, диарея, пятна на зубах, колит. Гематотоксичнисть: еозинофилия, лейкопения, нейтропения, включительно агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, снижение уровня гемоглобина, увеличения протромбинового времени, позитивный тест Кумбса. Умеренное повышение уровня трансаминаз, билирубина, ЛФ, гепатит. Алигурия /анурия, полиурия, ГНН. Повышение уровня креатинину в сыворотке крови; азота мочевины, изменение цвета мочи. Миоклония, психические нарушения, парестезии, галлюцинации, спутала сознания, эпилептические припадки. Снижение слуха, изменение вкусового восприятия. |
Меропенем |
Висипка, крапивница, зуд, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, обратная тромбоцитемия, еозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, позитивная проба Кумбса, обратное повышение уровня билирубина и активности трансаминаз, ЛФ и ЛДГ в сыворотке крови; головная боль, парестезии, кандидоз полости рта и половых органов. Местные реакции: тромбофлебит, болючисть, воспаление. |