V. Линкосамиды.

К ним относятся линкомицин и клиндамицин (далацин-13).

Механизм действия: Действуют бактериостатически. Нарушают синтез белка клеточной стенки бактерий.

Спектр действия. Обладают узким спектром действия. Грамположительные кокки, неспорообразующие анаэробы. По антибактериальному действию сходны с антибиотиками группы макролидов. Оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от концентрации в организме. Эффективны в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии), возбудителей газовой гангрены и столбняка. Особенно активны в отношении стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Клиндамицин в отношении некоторых микроорганизмов активнее ликомицина в 8-10 раз. Дополнительными показаниями к применению являются тропическая малярия и токсоплазмоз. Устойчивость вырабатывается медленно. Накапливаются в костной ткани (эффективен в лечении остеомиелита). Назначают внутрь и парентерально (в/в и в/м). При гнойно-воспалительных заболеваниях кожи применяют местно в виде 2% мази.

Показания к применению.

• септические состояния, связанные со стафилококками и стрептококками

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс, эмпиема)

• гнойные инфекции почек

• рожистое воспаление

• отит

• остеомиелит

• инфекции кожи, мягких тканей и суставов

Побочные эффекты.

• Диспепсические расстройства (псевдомембранозный коллит)

• аллергические реакции;

• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

• при быстром внутривенном введении отмечаются снижение АД, головокружение, общая слабость

• расслабление скелетной мускулатуры

Псевдомембранозный колит — одно из осложнений антибиотикотерапии. Его вызывает токсин, выделяемый анаэробной неспорообразующей бактерией Clostridium difficile, размножение которой активизируется при подавлении нормальной флоры. Для лечения псевдомембранозного колита применяют химиотерапевтические средства ванкомицин, метронидазол и др.

• Линкомицин (линкоцин, мицивин) – капс. 0,25;

30% раствор в амп. по 1 мл,

2% мазь.

Активен в отношении грам-положительных микроорганизмов, на грам-отрицательные бактерии и грибы не действует.

• Клиндамицин (Далацин-13).

Обладает широким спектром действия. Клиндамицин (Далацин) близкий по действию к линкомицину, но в отношении некоторых видов микроорганизмов более активен (в 2-10 раз). Антибиотик для лечения смешанных инфекций. Назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Показания к применению: тонзилит, синусит, скарлатина, бронхит, пневмония, абсцессы легкого, мягких тканей, фурункулы, остеомиелит, воспаления органов малого таза и др.

Назначается в капс. по 150-450 мг каждые 6 часов.

При тяжелых инфекциях – в/м- по 2.400-2.700 мг в сутки в 2-4 приема, при менее сложных инфекциях – 1200-1800 мг в 3-4 введения.

Не рекомендуется вводить препарат в разовой дозе более 600 мг.

Побочные действия: боль в животе, диспепсия, желтуха, дерматит, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушение сердечно-легочной деятельности, гипотония.

Местное раздражение, боль, формирование абсцессов – при в/м введении; при в/в – тромбофлебит.

VI. Аминогликозиды 1-3 поколений.

Классификация.

Препараты 1-го поколения:

• стрептомицин

• канамицин

Препараты 2-го поколения:

• гентамицин

Препараты 3-го поколения:

• амикацин

Препараты 4-го поколения:

• изепамицин

Механизм действия. Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей (связывание с 30S субъединицей бактериальных рибосом). Оказывают бактерицидное действие. Спектр действия. Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно чувствительны, а также чувствительна преимущественно грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза. В связи с тем, что аминогликозиды проникают в бактериальные клетки путем кислородзависимого транспорта, они не действуют на анаэробные бактерии. Это объясняет отсутствие эффекта аминогликозидов при абсцессах (в полости абсцесса, в участках некроза тканей), инфекциях костей, суставов, мягких тканей, когда имеет место закисление среды обитания микробов, сниженная кислородная обеспеченность.

Показания к применению.

Они плохо всасываются при приеме внутрь, поэтому чаще всего используются парентерально.

• Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой (пневмония, бактериальный эндокардит), или при подозрении на сепсис, вызванный грамотрицательным и бактериями, резистентными к другим антибиотикам

• синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения);

• туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин);

• чума, бруцеллез (стрептомицин)

• местно, в качестве добавки к мазям, содержащим СПВС Побочные эффекты.

• Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха).

• Нефротоксичность

• В высоких дозах - нервно-мышечная блокада (в связи, с чем аминогликозиды нельзя комбинировать с миорелаксантами);

Противопоказания.

• Неврит слухового нерва;

• Тяжелые заболевания почек;

• Беременность.

• Стрептомицин

(стрептомицина сульфат).

аэрозоль; фл. по 0,25.

Антибиотик широкого спектра, действует на микобактерии туберкулеза, возбудителей туляремии, бруцеллеза.

Плохо всасывается из ЖКТ и плохо проникает через слизистую оболочку

применяется в виде аэрозоля, действует в просвете бронхов и альвеол, для резорбтивного действия – в/м.

Показания: туберкулез, чума, туляремия, бруцеллез, менингит, кишечные и мочеполовые инфекции.

Быстро развивается устойчивость микобактерий.

• Канамицин (канамицина сульфат).

Вводят в/м, в полости, в виде аэрозолей.

Назначается в случае устойчивости микобактерий туберкулеза к стрептомицину и другим противотуберкулезным средствам, пневмонии, сепсисе, пиелонефрите и др.

• Канамицина моносульфат.

Применяют внутрь в таблетках для лечения кишечных инфекций, для подготовки больных к операции на ЖКТ.

Противопоказания: при поражении печени, почек, слуховых нервов.

• Мономицин.

М енее активен, чем канамицин. Слабее, чем стрептомицин и канамицин, угнетает возбудителей туберкулеза. Оказывает выраженное действие в отношении дизентерийной амебы и лейшмании. Из ЖКТ всасывается плохо

употребление в таблетках для лечения кишечных инфекций.

• Мономицина сульфат – для лечения перитонитов, гнойных поражений легких, плевриты, инфекции мочеполовых путей.

• Гентамицин.

Основной препарат аминогликозидов. Активен в отношении синегнойной палочки, кишечной палочки, стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину.

П лохо всасывается через ЖКТ в/м, местно.

• Гентамицина сульфат – инфекции мочевыводящих, дыхательных путей, хирургические инфекции, инфекции кожи.