Занятие 1. Лекарственные средства, действующие на парасимпатический отдел вегетативной нервной системы

(М–холиномиметики, антихолинэстеразные средства, М–холиноблокаторы, Н–холиномиметики, ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

Актуальность темы. М - холиномиметики и антихолинэстеразные средства широко применяются во многих областях медицинской практики для повышения тонуса холинергической иннервации (в офтальмологии, неврологии, терапии, хирургии).

М - холиноблокаторы периферического действия широко применяются при спазмах гладкомышечных органов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме, для премедикации, глазной практике (для осмотра глазного дна, иммобилизации радужки при травмах глаза).

М - и Н - холиноблокаторы центрального действия применяются в неврологической практике (при спастических параличах, болезни Паркинсона), реже при спазмах сосудов, гладкой мускулатуры внутренних органов.

Н – холиномиметики играют важную роль в комплексной терапии неотложных состояний в качестве стимуляторов дыхания. Применяют их и при отвыкании от курения.

Вещества, блокирующие Н – холинорецепторы ганглиев, применяют в неотложной терапии (гипертонические кризы, отек легких, обострение эндартериита и др.). Они необходимы в хирургии для создания контролируемой гипотонии.

Миорелаксанты являются основными препаратами для расслабления скелетной мускулатуры во время хирургических операций.

Цель занятия.

После самостоятельного изучения темы студент, должен уметь:

• локализацию М и Н – холинорецепторов;

• анализировать действие М - холиномиметиков, антихолинэстеразных средств и М - холиноблокаторов по совокупности их фармакологических свойств;

• оценивать возможность использования указанных средств по различным показаниям с учетом фармакодинамических и фармакокинетических свойств отдельных препаратов, их побочных эффектов;

• оценивать токсическое действие М – холиномиметиков и М-холиноблокаторов и меры помощи при отравлениях;

• проводить сравнительную характеристику М-холиноблокаторов (в сравнении с атропином);

• оценивать механизм действия и фармакологическую характеристику холиноблокаторов центрального типа действия;

• классификацию Н – холиномиметиков;

• фармакологическую характеристику Н - холиномиметиков (механизм действия, эффекты, показания к применению);

• медико-токсикологические и социально-экономические последствия табакокурения;

• классификацию Н - холиноблокаторов;

• фармакологическую характеристику ганглиоблокаторов (механизм действия фармакодинамику, фармакокинетические особенности, показания и противопоказания к применению);

• принципы классификации миорелаксантов;

• фармакологическую характеристику миорелаксантов;

• сравнительную характеристику миорелаксантов.

Исходный уровень знаний. Для усвоения материала необходимо знать: из курса физиологии – локализацию холинорецепторов и их подтипов, медиацию возбуждения в холинергических синапсах, эффекты возбуждения и блокады холинорецепторов, механизм проведения возбуждения в Н – холинергических синапсах, эффекты возбуждения и блокады М и Н – холинорецепторов.

Препараты для изучения: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, карбахолин, физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидробромид, дипироксим, изонитрозин, атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, метацин, пирензепин (гастроцепин), ипратропиума бромид (атровент), скополамина гидробромид, амизил, тропацин, циклодол (акинетон).

Цититон, лобелина гидрохлорид, «Табекс», «Лобесил», бензогексоний, гигроний, арфонад, пирилен, тубокурарин, пипекуроний, панкуроний, дитилин (миорелаксин), диплацин.

План изучения темы (уяснить и запомнить):

1. Виды и локализация холинорецепторов:

• виды холинорецепторов;

• локализация М – холинорецепторов в синапсах периферической и центральной нервной системы;

• локализация постсинаптических М₁, М₂ и М₃ - холинорецепторов;

• локализация Н-холинорецепторов в синапсах периферической и центральной нервной системы.

2. Эффекты возбуждения и блокады М – холинорецепторов разных органов.

3. Классификация М – холиномиметиков.

4. Фармакологическая характеристика М – холиномиметиков (показания и противопоказания к применению).

5. Фармакологическая характеристика антихолинэстеразных средств (классификация, показания к назначению).

6. Классификация М – холиноблокаторов (препараты разных групп).

7. Фармакологическая характеристика атропина сульфата: центральные и периферические эффекты, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

8. Фармакологическая характеристика скополамина гидробромида, платифиллина гидротартрата, метацина, пирензепина ипратропиума бромида в сравнении с атропином.

9. Фармакологическая характеристика холиноблокаторов центрального типа действия: основные фармакологические эффекты, связанные с действием на М – холинорецепторы центральной нервной системы (ретикулярная формация, лимбическая система, экстрапирамидная система).

10. Токсикология мускарина, атропина сульфата и фосфорорганических соединений (симптомы отравления, меры помощи).

11. Фармакологическая характеристика Н – холиномиметиков (препараты, механизм действия, эффекты, показания к применению).

12. Токсикология острого и хронического отравления никотином и другими соединениями табачного дыма. Зависимость между табакокурением и возникновением различных заболеваний.

13. Фармакологическая характеристика ганглиоблокаторов (классификации, фармакодинамика, показания и противопоказания к применению).

14. Фармакологическая характеристика миорелаксантов (классификация, эффекты, применение).

Источники информации:

1. Харкевич Д.А.. Фармакология: Учебник.-6-изд. перераб. и доп.-М.: ГЭОТАР Медицина, 2000.- С. 117-130.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 2005, С. 193–208, 209-221; 222–238.

3. Материалы лекций.