Полусинтетические макролиды

Мидекамицина ацетат. Первый представитель полусинтетических макролидов. Был синтезирован в Японии. По антибактериальному спектру и фармакологическим характеристикам практически не отличается от своего предшественника природного препарата мидекамицина. В настоящее время оба они имеют одно торговое название “Макропен”. Формы выпуска и кратность назначений идентичны.

Диритромицин. Полусинтетический антибиотик из группы “новых” макролидов. Лучше распределяется в тканях организма, превышая концентрации, в отличие от эритромицина, в 10-20 раз. Большая часть препарата выделяется с желчью. Имеет длительный период полувыведения, что позволяет назначать его 1 раз в сутки.

Диритромицин назначают в дозе по 0,5 г.1 раз в сутки в течение 7-10 дней. Выпускается в таблетках по 0,25 г.

Рокситромицин (рулид). Полусинтетический антибиотик. Самый стабильный препарат в кислой среде. Быстро проникает в ткани, достигая высоких концентраций в легких и бронхах. Подавляет рост внутриклеточных микроорганизмов. Взрослым антибиотик назначают в дозе 0,15 г. 2 раза в сутки. Выпускается в таблетках по 0,05; 0,1 и 0,15 г.

Кларитромицин (клацид). Полусинтетическое производное из группы “новых” макролидов. Одним из преимуществ препарата является то, что его можно назначать вне зависимости от приема пищи. Антибиотик имеет длительный период полувыведения, что позволяет назначать его 2 раза в сутки. Имеет меньше побочных реакций, чем эритромицин. Хорошо проникает в ткани организма, создавая там концентрации выше, чем в плазме крови.

Препарат назначают по 0,25 г. 2 раза в сутки. При пневмониях, вызванных атипичной микрофлорой, доза увеличивается до 0,5 г. Курс лечения продолжается до 14 дней.

Кларитромицин выпускается в таблетках по 0,25 г.

Азитромицин (сумамед). Первый представитель нового поколения макролидов - азалидов. самый лучший макролид по фармакокинетическим характеристикам. Препарат хорошо проникает внутрь клеток и создает там концентрации, в 10-50 раз превышающие концентрации в крови, что особенно важно для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями. В очагах воспаления создает более высокие концентрации, чем в здоровых тканях. Имеет самый длительный период полувыведения - до 24 часов. Единственный препарат из группы макролидов, который назначают 1 раз в сутки.

Азитромицин продолжает оказывать бактериостатическое действие и после отмены препарата. В очаге воспаления терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5-7 дней после отмены антибиотика.

Препарат назначается 1 раз в сутки по 0,25-0,5 г. Курсы лечения азитромицином, как правило, короткие - до 3-5 дней. Выпускается в капсулах и таблетках по 0,125; 0,25 и 0,5 г.

Антибактериальные препараты разных групп

Линкомицин (линкоцин). Первый антибиотик из группы линкозамидов. В ЖКТ всасывается на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды - всего на 5%. Избирательно накапливается в костях.

Препарат сравнительно узкого спектра действия. Он действует на грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки, стафилококки), а также на многие анаэробы. Грамотрицательные аэробы устойчивы к линкомицину.

Несмотря на высокую активность против возбудителей грамположительных инфекций (пневмококки, стафилококки), обычно редко используется при этих инфекциях из-за опасности серьезных побочных эффектов (псевдомембранорный энтероколит), а также в связи с доступностью высокоэффективных антибиотиков при инфекциях с минимальными побочными эффектами. Он может использоваться как антибиотик резерва при стрептококковых или стафилококковых инфекциях при отсутствии эффекта или непереносимости других антибактериальных препаратов.

Детям от 1 месяца до 14 лет линкомицин назначается в дозах 30 мг/кг/сутки; при тяжелом течении - 60 мг/кг/сутки в 3-4 дозах.

Взрослым линкомицин применяется в дозе 500 мг х 4 раза в сутки за 1-1,5 часа до еды.

Противопоказаниями для применения препарата являются выраженные нарушения функции печени, беременность, лактация до 1 месяца.

Возможно развитие расстройств ЖКТ: жидкий стул, упорная диарея, тошнота, рвота и желудочные спазмы. Частота их достигает 10%. В результате подавления нормальной кишечной флоры возможно размножение Clostridium difficile, вырабатывающий энтеротоксин, и развитие псевдомембранозного энтероколита. Он проявляется интоксикацией, частым жидким стулом и образованием язв слизистой тонкого кишечника. При появлении частого жидкого стула необходима отмена препарата. Для подавления роста клостридий может потребоваться назначение внутрь ванкомицина, метранидазола, бацитрацина или фудизина.

Линкомицин выпускается в капсулах по 0,25 и 0,5 г, в ампулах по 1 и 2 мл 30% раствора, а также в виде сиропа во флаконах по 100 мл.

Клиндамицин (далацин, климицин). Представляет собой производное линкомицина. Хорошо всасывается в ЖКТ, создает более высокие концентрации в крови. Вместе с тем имеет более короткий период полувыведения - 2,5 часа. Метаболизируется в печени. Преимущественно выводится через ЖКТ.

Антибиотик обладает бактериостатическим действием на грамположительные микроорганизмы (стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии, клостридии, неспорообразующиеся анаэробы, токсоплазмы). Не действует на грамотрицательные бактерии, грибы, вирусы и простейшие.

Показаниями для применения препарата служат бактериальные инфекции с тяжелей клиникой: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, остеомиелит, эндометрит, аднексит, перитонит, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами. Препарат назначают для профилактики перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника. Кроме того, клиндамицин является антибиотиком резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину.

Препарат назначают внутрь по 0,15 г каждые 6 часов за 1-1,5 часа до еды. Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней. Детям старше 1 месяца назначают по 25-40 мг/кг массы тела через каждые 6 часов.

Побочные реакции чаще всего проявляются диспептическими расстройствами (тошнота, рвота, боли в животе), изменениями со стороны периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения). Наиболее серьезным осложнением может быть псевдомембранозный колит, который возникает при длительном лечении при назначении больших доз клиндамицина.

Не следует назначать клиндамицин для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами резистентными к линкомицину, так как между антибиотиками существует перекрестная устойчивость.

Антибиотик выпускают в капсулах по 0,15 г, а также для парентерального введения в ампулах с раствором, содержащим по 0,15; 0,3 или 0,6 г активного вещества.

Выписать рецепты:

1.Гентамицин 4. Азитромицин

2. Эритромицин 5. Амикацин

3. Доксициклин 6. Клиндомицин