23.3. Перспективы развития ректальных лекарственных форм

Лиофилизированные суппозитории. Основной мас­сой лиофилизированных суппозиториев является ак­тивное вещество, количество основы — минимально. Принцип изготовления суппозиториев состоит в за­мораживании при температуре —50—70 °С эмульсии или.суспензии лекарственных веществ в суппозиторной форме. Замороженные суппозитории извлекают из формы и подвергают лиофилизации с последующим

527

526

добавлением суппозиторной основы. Суппозитории, полученные таким способом, быстро растворяются в прямой кишке, не вызывая ее раздражения. Однако, как и все лиофилизированные препараты, эта лекар­ственная форма гидролабильна и поэтому требует особых условий хранения.

Прессованные (или таблетированные) суппозито­рии. Приготовление таких суппозиториев основано на превращении жировых суппозиторных масс в форму порошка, что позволяет ему свободно высыпаться из загрузочной воронки и готовить суппозитории, подобно таблеткам, методом прессования, используя матрицы и пуансоны соответствующей формы. Для достижения точности дозирования, сыпучести из загру­зочного бункера, суппозиторную массу охлаждают в холодильной камере до температуры 3—5 °С, измельчают и просеивают через сито. Улучшения технологических свойств гранулята достигают введе­нием в его состав разбавителей (лактозы, сахарозы, аэросила) в количестве до 10—20 %. Кроме того, применяют скользящие вещества: крахмал и аэросил (1.1) до 3—5%. Известны суппозитории, полученные данным методом с лекарственными веществами противовоспалительного действия нестероидной при­роды: кислота мефенаминовая, парацетамол.

Двухслойные или двухсоставные суппозитории. Оболочку таких суппозиториев изготавливают из основы с менее высокой температурой плавления, например гидрогенизат говяжьего жира с 10 % пропиленгликольмоностеарата. Она содержит лекар­ственные вещества местного действия (анестезин, экстракт красавки). В стержень вводят вещества, оказывающие резорбтивное действие на организм (витамин В15). Для стержня используют основу, имеющую более высокую температуру плавления, — этот же гидрогенизат с добавлением 3 % эмульгато­ра Т-2.

В последние годы большое распространение полу­чили ректальные мази как на жировых, так и на гидрофильных основах. В качестве гидрофильных основ используют полиэтиленгликоли, гели МЦ, окси-пропилметилцеллюлозы, ЫаКМЦ.

Значительное, до 50,0 г, однократное введение мази позволяет увеличить количество применяемого лекарственного вещества. Кроме того, большое коли-

528

чество основы в этой лекарственной форме позволяет назначать лекарственные вещества, которые при дру­гих способах введения могут вызвать раздражение. Ректальные мази — дозированная лекарственная фор­ма, выпускается в шприц-тюбиках с длинным нако­нечником.

Одной из перспективных лекарственных форм являются ректальные капсулы. По форме и размеру капсулы приближаются к суппозиториям. Оболочка капсулы состоит из сплава 70 % желатина с 30 % гли­церина. Полость капсулы заполнена масляной суспен­зией действующего вещества или его раствора с эмульгатором типа эмульсии вода в масле. При введении в прямую кишку оболочка капсулы разбухает и лопается, а ее содержимое распределяется на по­верхности всасывания. Одним из преимуществ ре­ктальных капсул является стабильность к воздействию сравнительно высоких температур. Капсулы сохраняют форму при температуре 40 °С. Это обеспечивает значительное удобство применения, хранения и транс­портировки в летние месяцы в нашей стране. За счет того, что оболочка капсулы лопается под давлением мышечных стенок прямой кишки, лекарственное вещество, как правило, всасывается более быстро, чем из суппозиториев.

Известно, что из водных растворов, введенных в прямую кишку в форме клизмы, лекарственные вещества всасываются очень быстро. Однако часть из них выводится вместе с раствором, поэтому общее количество всосавшегося из суппозиториев на жировой основе лекарственного вещества значительно превы­шает результаты, полученные при использовании растворов. Лекарственные растворы часто вводят с помощью ректальных пипеток — ректиол. Они представляют собой эластичный полиэтиленовый кон­тейнер вместимостью 3—5 мл, содержащий раствор лекарственного вещества и снабженный наконечником. Пользуются ректиолой как клизмой, применяя ее с целью получения быстрого терапевтического эф­фекта.

Известно применение ректальных тампонов, кото­рые представляют собой пластмассовый стержень, обернутый ватой с адсорбированным на ней лекар­ственным веществом. Ватный тампон покрыт тонким слоем альгината. Перед употреблением тампон на

529

некоторое время погружают в воду, вследствие чего оболочка из альгината набухает и не препятствует процессу диффузии лекарственного вещества. Тампон вводят в прямую кишку на 2 часа. Применяют глав­ным образом для лечения геморроя.

Особое значение ректальные лекарственные формы имеют в детской практике.

Все большее значение приобретают ректальные лекарственные формы в гериатрической практике, особенно при назначении гормонов, витаминов, амино­кислот и других препаратов, пероральный прием которых пожилым людям в связи с нарушением резорбции в тонкой кишке малоэффективен, а инъ­екционное введение, как правило, связано со значи­тельным дискомфортом для пожилого человека.

Контрольные вопросы

1. Как осуществляется процесс производства суппозиториев по стадиям?

2. Каковы основные правила введения лекарственных веществ в суппозиторную основу?

3. Как осуществляется процесс формирования суппозиториев? Какие автоматы используют для этой цели? Каков принцип их работы?

4. Как производится упаковка суппозиториев? Какие автоматы используют для этой цели? Каков принцип их работы?

5. Каковы перспективы развития ректальных лекарственных форм?

6. Проведите сравнительную характеристику ректальных ле­ карственных форм. Определите" целесообразность приме­ нения той или иной лекарственной формы.