Глава 17

ПРЕПАРАТЫ ИНДИВИДУАЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ РАСТИТЕЛЬНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ

Среди большого числа препаратов растительного происхождения, применяемых в медицинской практике для профилактики и лечения, значительное место занимают препараты индивидуальных веществ, отно­сящиеся к различным классам химических соединений. Если сравнительно недавно они считались трудно доступными, то сейчас, благодаря большим достиже­ниям в области химии, физики, фармакологии, стало возможным их выделить, всесторонне охарактеризо­вать, получить путем синтеза и предложить в различ­ных лекарственных формах

Промышленное производство лекарственных пре­паратов индивидуальных веществ организовано в на­шей стране в середине XX в. В первую очередь стали выпускать препараты сердечных гликозидов, как незаменимые средства при острой и хронической сердечно-сосудистой недостаточности. Широкое рас­пространение получили препараты индивидуальных алкалоидов: резерпин, аймалин, атропина сульфат, эргометрина малеат, эрготамина гидротартрат и мно­гие другие.

В ряде случаев препараты индивидуальных ве­ществ имеют значительные преимущества перед синте­тическими средствами. Природные биологически ак­тивные соединения менее токсичны и реже вызывают нежелательные побочные явления, особенно аллерги­ческие реакции по сравнению с их синтетическими аналогами. Применяя препараты индивидуальных веществ, можно точно определить дозу, регулировать всасываемость и, следовательно, оказывать влияние на их терапевтическую эффективность.

В нашей стране изучение природных соединений, работы по созданию и внедрению в медицинскую практику новых лекарственных средств на их основе •проводятся во многих НИИ, в том числе в ВИЛР, Институте фармакохимии им. К. Г. Кутателадзе АН Грузинской ССР, ХНИХФИ, на кафедрах фармацевти­ческих институтов и факультетов медицинских инсти­тутов. Их ведут ученые различных специальностей: ботаники, химики, фармакогносты, фармакологи, кли­ницисты, технологи и др.

Препараты индивидуальных веществ выпускаются химико-фармацевтическими заводами (Московский и Чимкентский алкалоидные заводы, Каунасское производство медицинских препаратов и др). Раз­работка технологии новых видов продукции и произ­водство небольших серий осуществляется опытными заводами ВИЛР и ХНИХФИ.

17.1. КЛАССИФИКАЦИЯ

Индивидуальные вещества в зависимости от их химической структуры и характера биологического действия на организм делят на гликозиды циклопента-пергидрофенантрена (сердечные гликозиды), алкалои­ды и другие соединения.

443

Применяют сердечные гликозиды разных видов наперстянок, строфанта и других. В листьях наперстя­нок пурпуровой и крупноцветковой содержатся натив-ные гликозиды: пурпуреагликозиды А и В; шерсти­стой — дигиланиды А, В, С. Эти генуинные гликозиды в процессе заготовки сырья частично гидролизуются под влиянием ферментов, теряют молекулу сахара и поэтому в высушенном сырье наряду с нативными содержатся вторичные гликозиды. Установлено, что наибольшей биологической активностью в наперстянке пурпуровой и крупноцветковой обладает вторичный гликозид — дигитоксин, а в наперстянке шерстистой — нативный гликозид — дигиланид С (лантозид С) и вторичный гликозид — дигоксин.

В качестве примера препаратов, представляющих собой алкалоиды, можно привести: эрготамина гидро-тартрат и эргометрина малеат. Сырьем для произ­водства чистых эргоалкалоидов служат склероции спорыньи, получаемые при заражении ржи грибом определенного штамма. Эрготаминовый штамм имеет алкалоидный состав, представленный на 80 % эргота-мином и эргозином; эрготоксиновый штамм — эрго­токсином, эргокристином, эргокриптином и их изо­мерами. Использование сырья, содержащего опреде­ленный состав алкалоидов, облегчает процесс полу­чения препаратов.