Итоговый тест Выберите один или несколько правильных ответов

1. К 1-й фазе биотрансформации относятся реакции:

   1. глюкуронирование

   2. ацетилирование

   3. сульфоконъюгирование

   4. гидратация эпоксида

2. Реакции биотрансформации обычно приводят к образованию продукта, который:

   1. преимущественно распределен внутри клетки;

   2. обладает более высокой токсичностью;

   3. менее растворим в липидах по сравнению с исходным ксенобиотиком;

   4. более растворим в липидах по сравнению с исходным ксенобиотиком.

3. Индуцирование биотрансформации ксенобиотика является результатом:

   1. необратимых изменений ферментативной активности;

   2. возрастания количества ферментов в эндоплазматическом ретикулуме;

   3. снижения количества ферментов в клеточном ядре;

   4. длительных (многомесячных) метаболических превращений.

4. Монооксигеназа цитохрома Р450 катализирует следующие реакции:

   1. сульфоконъюгирование;

   2. гидроксилирование;

   3. О-деалкилирование;

   4. эпоксидирование.

5. Ксенобиотики, участвующие в энтерогепатической циркуляции, подвергаются:

   1. абсорбции жировой тканью, абсорбции тканью печени, желчной экскреции;

   2. абсорбции клетками кишечника, кишечной экскреции;

   3. абсорбции энтероцитами, всасыванию в кровь, желчной экскреции;

   4. абсорбции энтероцитами и биотрансформации.

6. Верны утверждения:

   1. глюкуронидные конъюгаты легко экскретируются почками;

   2. липидорастворимые метаболиты накапливаются в жировой ткани;

   3. снижение рН мочи способствует почечной экскреции лекарственных веществ кислотной природы;

   4. для токсиканта кислотной природы (рК_а = 3) в состоянии равновесия отношение неионизированной и ионизированной форм (НА/А ) равно 1 при рН = 3.

7. Верны утверждения о микросомалъных монооксигеназах цитохрома Р450 печени:

   1. для работы системы цитохром Р450 монооксигеназы необходимы НАДФН и молекулярный кислород;

   2. в цитохром Р450 монооксигеназную систему входят только экзогенные химические вещества;

   3. цитохром Р450 монооксигеназная система катализирует N- и О-деалкилирование;

   4. цитохром Р450 монооксигеназная система катализирует алифатическое и ароматическое гидроксилирование.

8. Верны утверждения:

   1. объем распределения — это величина, связывающая концентрацию токсиканта в плазме с общим содержанием химического вещества в организме;

   2. клиренс — это объем жидкости, из которого удаляется токсичное вещество;

   3. полупериод элиминации — это время, необходимое для снижения концентрации токсиканта в организме наполовину;

   4. глюкуронирование представляет собой конъюгацию с глутатионом.

9. Биотрансформация ксенобиотиков — важный защитный механизм для живых систем, потому что:

   1. приводит к увеличению растворимости любого токсиканта в воде;

   2. всегда приводит к уменьшению токсичности;

   3. характерна для всех ядов и всегда сопровождается их элиминацией;

   4. протекает с участием ферментов, находящихся в большинстве тканей организма.

10. Реакции конъюгации:

    1. всегда приводят к инактивации метаболитов;

    2. способствуют снижению молярной массы многих токсикантов;

    3. способствуют образованию растворимых в воде продуктов;

    4. включают гидроксилирование и глюкуронирование.

11. Верны утверждения, касающиеся реакций биотрансформации:

    1. эстеразы способствуют присоединению воды к исходным токсичным веществам с образованием кислот и спиртов;

    2. эпоксидгидролазы способствуют отщеплению воды от эпоксидов;

    3. восстановление хинона при присоединении одного электрона с образованием активного анион-радикала семихинона приводит к оксидативному стрессу;

    4. этанол окисляется до ацетальдегида с участием только алкогольдегидрогеназы.

12. Косубстраты 2-й стадии биотрансформации:

    1. уридин-5'-дифосфо-α-D-глюкуроновая кислота;

    2. S-аденозилметионин;

    3. 3'-фосфоаденозин-5'-фосфосульфат;

    4. аминокислоты таурин и глицин.

13. Летальный синтез (биоактивация) — это процесс:

    1. образования химического соединения, которое легчеэкскретируется из организма;

    2. образования более токсичного химического соединения, взаимодействующего с ДНК;

    3. образования более токсичных химических веществ при участии ферментов биотрансформации;

    4. процесс, в котором химические вещества стимулируют синтез новых белков.

14. Какие из реакций биотрансформации соответствуют ферментам, катализирующим эти реакции:

    1. глюкуронирование — УДФ-глюкуронозилтрансфераза;

    2. сульфоокисление — цитохром Р450 монооксигеназа;

    3. дезаминирование — эпоксидгидролаза;

    4. гидроксилирование — цитохром Р450-зависимая гидроксилаза.

15. Ферменты, катализирующие реакции 2-й фазы биотрансформации:

    1. эпоксидгидролаза;

    2. глюкуронозилтрансфераза;

    3. сульфотрансфераза;

    4. ацетилтрансфераза.