Засоби, які застосовують для лікування хворих з інфарктом міокарда

Інфаркт міокарда розвивається внаслідок тривалого порушення кровопостачання серця. При цьому порушуються робота серця, сер­цевий ритм, знижується АТ, виникає серцева недостатність, підви­щується загроза утворення тромба в серці.

Лікування хворих з інфарктом міокарда включає комплексне за­стосування таких груп препаратів:

• для усунення сильного болю та профілактики кардіогенного шоку вводять наркотичні анальгетики (морфіну гідрохлорид, омнопон, промедол), засоби для наркозу (азоту закис), проводять нейролептаналгезію (фентаніл з дроперидолом);

• для підвищення АТ застосовують дофамін, мезатон;

• при аритміях на тлі інфаркту міокарда вводять протиаритмічні препарати — 0,2 % розчин лідокаїну (внутрішньо­венно), новокаїнамід;

• для обмеження розмірів інфарктного вогнища вводять

0,01 % Розчин нітрогліцерину (внутрішньовенно), анаприлін, ніфедипін;

Лікарські засоби, що впливають на серцево-судинну систему

• при гострій серцевій недостатності застосовують кардіо­тонічні препарати швидкої дії (строфантин, корглікон);

• для профілактики тромбоутворення вводять антикоагулян­ти (гепарин).

Вибір препаратів у кожному конкретному випадку визначається станом хворого.

Антигіпертензивні засоби

Антигіпертензивні, або гіпотензивні, засоби — це група лікарсь­ких речовин, які мають різні механізми дії, але однаковий кінцевий результат —зниження підвищеного артеріального тиску.

ВООЗ визначає гіпертензію як стан, при якому артеріальний тиск перевищує 140/90 мм рт. ст. Залежно від етіології, гіпертоніч­ну хворобу поділяють на 2 типи: первинну, або есенціальну, та вто­ринну. При першій не вдається встановити причину підвищення артеріального тиску. Друга може супроводжувати захворювання нирок, ендокринних залоз та судин.

Причини гіпертензії можуть бути різні, але всі вони проявляю­ться підвищеним артеріальним тиском за участю трьох основних механізмів: зростання загального периферичного опору судин, хви­линного об’єму крові та об'єму циркулюючої крові.

У регуляції судинного тонусу беруть участь різні структурні ме­ханізми, зокрема відділи центральної нервової системи, периферич­ні нерви вегетативної нервової системи, гуморальні фактори. До останніх належать симпатоадреналова, ренін-ангіотензин-альдостеронова, калікреїн-кінінова системи та ін. До вазоактивних речо­вин належать простагландини. Доведено, що простагландини А і Е проявляють депресорну дію, простагландин F — пресорний ефект. Роль ендогенного фактора релаксації судин, який за своєю хіміч­ною будовою є оксидом азоту (N0), висвітлювалась вище.

Таким чином, враховуючи складність регуляціїсудинного то­нусу, на будь- якому етапі може виникати її пошкодження або ди­сонанс між різними її ланками.

Сучасні антигіпертензивні засоби мають різні точки прикла­дання їх прийнято поділяти на такі групи: нейротропні речовини, антагоністи іонів кальцію, міотропні спазмолітичні засо­би, речовини, які впливають на ренін- ангіотензинову систему, та препарати, що впливають на водно-сольовий обмін (діуретики).

До нейрогропних засобів належать препарати центральної дії, які знижують тонус вазомоторних центрів (клофелін, метилдофа), гангліоблокатори (бензогексоній, пентамін, арфонад), симпатолітики (резерпін, октадин), адреноблокатори (анаприлін, празозин).

На початкових стадіях гіпертонічної хвороби або в період її за­гострення, пов’язаного з емоційним стресом, суттєве значення в лікуванні можуть мати седативні засоби (броміди, препарати вале­ріани) та транквілізатори (сибазон, хлордіазепоксид та ін). Вони, хоча й не належать до антигіпертензивних речовин, можуть до пе­вної міри нормалізувати активність різних структур головного мо­зку та сприяти відновленню нормального артеріального тиску.

Більше значення для клініки має розподіл антигіпертензивних препаратів на дві великі групи: засоби першого ряду (першої лінії ), які використовують для лікування хворих на гіпертонічну хворобу в першу чергу, і препарати другого ряду (другої лінії), застосування яких обмежується значною побічною дією. До препаратів першої лінії належать діуретики, альфа- і бета- адреноблокатори, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію. До препаратів другої лінії належать засоби, що знижують тонус вазомоторних центрів, за­соби прямого міотропного впливу, симпатолітики тощо.

Дихлотіазид (Dichlothiazidum), або гіпотіазид, — антигіпертензивний препарат групи діуретиків . У механізмі антигіпертензивної дії дихлотіазиду певну роль відіграє виведення надлишку рідини з організму і зменшення об’єму циркулюючої крові. Вирішальне ж значення має здатність при тривалому засто­суванні знижувати вміст іонів натрію в м’язових клітинах судин­ної стінки. При цьому зменшується загальний периферичний опір судин, знижується їх реакція на катехоламіни, ангіотензин II.

При гіпертонічній хворобі гіпотіазид призначають по 0,025 — 0,05 г на добу, у першій половині дня. Якщо хворому не призначити одно­часно інші антигіпертензивні засоби, то АТ знову поступово підні­меться, тому що вступають у дію компенсаторні механізми: підви­щується тонус симпатичної іннервації, збільшується робота серця.

Для підсилення гіпотензивної дії дихлотіазиду рекомендується обмежене вживання харчової солі.

Празозин (Рrazosinum) — а-адреноблокатор селективної дії. Впливає на судинні постсинаптичні а₁-адренорецептори . Лікування, як зазначалось вище, починають з дози 0,5 — 1 мг, яку призначають перед сном. Після цього 6 — 8 год хворий повинен знаходитися в ліжку. У подальшому празозин признача­ють по 1 мг 3 — 4 рази на день, поступово збільшуючи дозу. Ефект настає через декілька днів, але стійка гіпотензивна дія може роз­виватись через 4 — 8 тижнів прийому препарату. Підтримуючу дозу празозину підбирають індивідуально. Звичайно вона становить 6 — 15 мг на добу, але може коливатись від 3 до 20 мг.

При застосуванні препарату, крім “феномену першої дози”, мо­жуть спостерігатися головний біль, запаморочення, безсоння, сла­бість, диспепсичні розлади, сухість у роті. Празозин протипоказа­ний вагітним жінкам і дітям до 12 років.

Анаприлін (Anaprilinum) — (B-адреноблокатор неселективної дії, як і інші ß-адреноблокатори є засобом вибору при лікуванні хво­рих на гіпертонічну хворобу, яка супроводжується ішемічною хво­робою серця, аритміями та гіпертрофією міокарда. Доведено, що ß-адреноблокатори — одна з найбільш ефективних груп антигіпертензивних засобів, які зменшують гіпертрофію лівого шлуночка. Доза анаприліну при стійкій гіпертензії може становити 100 — 320 мг на добу і більше (на 3 — 4 прийоми). Лікування препаратом продовжується не менше 8 тижнів. Перед його відміною проводиться поступове змен­шення дози — для профілактики синдрому відміни. Побічні ефекти й ускладнення при застосуванні анаприліну описані вище .

Анаприлін не використовується для монотерапії гіпертензивної кризи; швидке зниження артеріального тиску, яке він викли­кає, супроводжується зростанням тонусу симпатичної нервової системи з наступним звуженням судин (через а-адренорецептори). Для попередження такої реакції анаприлін необхідно комбі­нувати з а-адреноблокаторами.

Ще одна група лікарських препаратів, які в наш час використо­вуються для лікування хворих з гіпертензією,— це інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту(АПФ), або ангіотензинконвертуючого ферменту (АКФ), наприклад каптоприл.

Каптоприл (Captopril) як інгібітор АКФ, розши­рює периферичні судини, знижує АТ, зменшує явища серцевої не­достатності, покращує нирковий кровообіг. Застосовують при рі­зних формах артеріальної гіпертензії, в тому числі ниркового по­ходження, при застійній серцевій недостатності.

Призначають препарат по 12,5 — 50 мг 3 рази на день протягом 20 — 30 і більше днів. При гіпертензивних кризах іноді застосовують сублінгвально. При прийомі препарату у великих дозах можуть виникати тахікардія, головний біль, анорексія, спотворення смако­вих відчуттів, шкірні алергічні реакції, нейтро- та тромбоцито­пенія. Нерідко розвивається стійкий сухий кашель, що іноді по­требує відміни препарату.

Ніфедипін (Nifedipinum) — антагоніст іонів кальцію. Зниження артеріального тиску під його впливом відбувається за рахунок гальмування надходження іонів Са²⁺ всередину м’язових клітин судин, в результаті чого знижується їх скоротлива функція і загальний периферичний опір. Гіпотензивна дія проявляється тим яскравіше, чим вищий був вихідний тиск. Ніфедипін застосовують для лікування хворих на різні види гіпертензії, зокрема на ниркову. У наш час віддають перевагу пролонгованим формам препарату, які краще переносяться хворими і не викликають значних коливань ар­теріального тиску. Короткодіюча форма ніфедипіну може застосо­вуватись при гіпертензивній кризі (під’язичний прийом), а також для лікування артеріальної гіпертензії в дозах не більше 40 мг на добу.

При застосуванні ніфедипіну часто спостерігаються почерво­ніння обличчя і шкіри верхньої половини тулуба, головний біль. Можуть бути нудота, запаморочення, сонливість, іноді набряк го­мілок. Характерна тахікардія. Препарат протипоказаний при тяж­ких формах серцевої недостатності, синдромі слабкості синусово­го вузла, значній артеріальній гіпотензії.

Клофелін (Сlophlinum) належить до антигіпертензивних за­собів, які знижують тонус вазомоторних центрів. Випускається в таблетках по 0,000075 г і 0,00015 г та в ампулах по 1 мл 0,01 % розчину. Препарат є a₂ —адреноміметиком. Проникаючи через ГЕБ, він збуджує відповідні рецептори центральних гальмівних нейро­нів, за рахунок чого знижується тонус вазомоторних центрів та зменшується потік судинозвужувальної імпульсації до периферії. Разом із зменшенням периферичного опору судин, клофелін ви­кликає брадикардію та проявляє седативну дію.

Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Латентний період становить 30 — 60 хв, триває гіпотензивна дія 6 — 12 год. Клофелін застосовують при різних формах гіпертонічної хвороби. Лікування може продовжуватись від декількох тижнів до 6 —12 міс. і більше.

При гіпертензивних кризах і у випадках високого АТ, коли при­йом таблеток не дає необхідного ефекту, клофелін вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Попередньо 1 мл клофеліну розчиняють у 10 — 20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду і вводять у вену протягом 3 — 5 хв. В цьому випадку гіпотензивний ефект про­являється через 3 — 5 хв і зберігається 4 —8 год.

Під час парентерального введення і протягом 1,5 — 2 год після нього хворий повинен лежати, щоб не розвинувся ортостатичний колапс. Якщо клофелін ввести у вену швидко, може спостерігати­ся короткочасне підвищення артеріального тиску, що зв’язане із збудженням під впливом препарату а₂-адренорецепторів судин.

При тривалому застосуванні клофеліну не можна раптово при­пиняти його прийом. Це пов’язано з небезпекою розвитку синд­рому відміни, який проявляється відчуттям страху, безсонням, пі­тливістю, серцебиттям і різким підвищенням артеріального тис­ку. Ці явища можна зняти, поновивши призначення клофеліну. Крім вище зазначених побічних ефектів, при застосуванні препа­рату можуть спостерігатися: сонливість, сухість у роті, запаморо­чення, закрепи, брадикардія. Під час лікування клофеліном забо­ронено вживати спиртні напої. Наявність седативного ефекту і можливість сповільнення реакції необхідно враховувати, якщо препарат приймають особи, які сідають за кермо або ж професія яких потребує швидкої психічної та фізичної реакції.

Метилдофа (Methyldopa) є похідним диоксифенілаланіну, який в організмі перетворюється на метилнорадреналін. Для розвитку гіпотензивного ефекту основне значення має утворення цієї сполуки в центральній нервовій системі. Метилнорадреналін є активним а₂ —адреноміметиком, тому механізм дії метилдофи подібний до меха­нізму дії клофеліну. Препарат випускається в таблетках по 0,25 г.

Зниження артеріального тиску після одноразового прийому пре­парату починається через 4 — 6 год, продовжується 10 — 24 год. Але стійкий гіпотензивний ефект розвивається на 2 — 5 день застосу­вання метилдофи. Після припинення прийому артеріальний тиск повертається до вихідного рівня через 2 — 3 дні. Під впливом препа­рату покращується нирковий, мозковий та коронарний кровообіги. Застосовують метилдофу при різних формах гіпертонічної хворо­би, особливо на стадіях IIА і ІІБ.

Відміняти метилдофу, як і клофелін, треба поступово. Препа­рат не викликає явищ ортостатичного колапсу. При його застосу­ванні можуть спостерігатися седативна дія, головний біль, диспе­псичні розлади, почервоніння шкіри, підвищення температури тіла. Зрідка розвиваються лейко-, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Характерним є ураження печінки з виникненням холестатичної жовтяниці. Під час лікування метилдофою треба контро­лювати функції печінки і картину крові. Препарат протипоказа­ний при захворюваннях печінки, при феохромоцитомі, вагітнос­ті, в жінок, які годують дітей.

Бензогексоній (Benzohexonium) — препарат з групи гангліоблокаторів . Препарати цієї групи колись широко застосо­вувались при гіпертонічній хворобі. Однак часті побічні реакції, роз­виток толерантності, мінливість всмоктування з кишечника, а та­кож створення більш безпечних і не менш активних гіпотензивних засобів значно знизили застосування гангліоблокаторів у хворих на гіпертонічну хворобу їх антигіпертензивний ефект пов’язаний з блокадою симпатичних гангліїв. Ці препарати, зокрема бензогек­соній, призначають в умовах стаціонару при тяжких формах гіпер­тонічної хвороби: гіпертензивних кризах, порушеннях мозкового та легеневого кровообігів. У цих випадках бензогексоній вводять під шкіру, внутрішньом’язово або внутрішньовенно краплинно.

Як уже зазначалося, в зв’язку з блокадою парасимпатичних гангліїв при застосуванні бензогексонію можуть розвиватися па­ралітична непрохідність кишечника, парез жовчного міхура, сухість у роті, порушення акомодації, імпотенція. З блокадою симпатич­них гангліїв пов’язане таке ускладнення, як ортостатичний колапс, для профілактики якого після ін’єкції бензогексонію хворий пови­нен протягом 2 год перебувати в горизонтальному положенні.

Бензогексоній протипоказаний при патологічних станах, які су­проводжуються значним зменшенням кровотоку в життєво важ­ливих органах, зокрема при гострому інфаркті міокарда, при тяж­кій нирковій недостатності, при тромбозах сітківки та судин моз­ку. Різке зниження артеріального тиску в таких випадках може посилити ішемію.

Дибазол (Dibazolum) — антигіпертензивний препарат з групи міотропних спазмолітичних засобів. Випускається в таблетках по 0,02 г, 0,002 г, 0,003 г та 0,004 г, в ампулах по 1, 2 і 5 мл 1 % розчину. Проявляє судинорозширювальну, спазмолітичну і гіпо­тензивну дію. Дибазол використовують при загостреннях гіпер­тонічної хвороби, гіпертензивних кризах. В останньому випадку вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово 3 — 4 мл 1 % роз­чину або 6 — 8 мл 0,5 % розчину. При загостренні гіпертонічної хвороби дибазол вводять у м’язи по 2 мл 1 % розчину (4 — 6 мл 0,5 % розчину) 2 — 3 рази надень, протягом 8 — 14 днів. Всередину призна­чають по 0,02 — 0,05 г 2 —3 рази на день 3 — 4 тижні.

Дибазол застосовують також при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів — виразковій хворобі, пілороспазмі тощо. Пре­парат добре переноситься хворими.

Магнію сульфат (Magnesii sulfas) — міотропний антигіпертензивний препарат. Випускається в порошку, в ампулах по 5, 10 і 20 мл 25 % розчину. Гіпотензивну дію магнію сульфат проявляє лише при парентеральному введенні — внутрішньом’язовому або внутрішньовенному. Механізм цього впливу пов’язаний із міотропною спазмолітичною дією препарату на судини. Пригнічує також вазомоторні центри, має слабку гангліоблокуючу активність.

Магнію сульфат застосовують під час гіпертензивних криз. Вво­дять внутрішньом’язово по 5 — 10 мл 25 % розчину кожні 6 годин. Мо­жна застосовувати внутрішньовенно краплинно у вигляді 3 % розчи­ну протягом 1 години. Швидке внутрішньовенне введення препарату призводить до пригнічення дихального центру і навіть зупинки дихан­ня. У такому випадку треба швидко внутрішньовенно ввести каль­цію хлорид, який за впливом на ЦНС є антагоністом іонів магнію.

Раніше магнію сульфат використовувався для лікування ранніх стадій гіпертонічної хвороби: 15 — 20 щоденних внутрішньом’язових ін’єкцій 25 % розчину (по 5 — 20 мл). При цьому, внаслідок подразню­вальної дії препарату, можуть утворюватись болючі інфільтрати.

Магнію сульфат показаний також при пізніх токсикозах вагітнос­ті (по 10 — 20 мл 25 % розчину в м’язи 1 — 2 рази на добу). При судомах препарат вводять внутрішньом’язово по 5 — 20 мл 25 % розчину.

До міотропних спазмолітичних засобів належить також на­трію нітропрусид (Natrium nitroprussid), який випускається в ампулах по 0,025 г і 0,05 г сухої речовини. Використовується для екстреного зниження артеріального тиску при гіпертензив­них кризах будь-якої етіології, при гострій серцевій лівошлуночковій недостатності тощо. Гіпотензивний ефект після внутрі­шньовенного введення препарату розвивається через 2 — 5 хв, че­рез 5 —15 хв після закінчення введення AT повертається до вихід­ного рівня. Тому його застосовують лише внутрішньовенно кра­плинно. Для цього вміст ампули (50 мг) розчиняють в 250, 500 або 1000 мл 5% розчину глюкози (кількість препарату в 1 мл таких розчинів відповідно дорівнює 200, 100 і 50 мкг). При три­валій інфузії натрію нітропрусиду (від однієї до декількох діб) її швидкість не повинна перевищувати 2,5 мкг/кг за хвилину. Пе­ред відміною препарату швидкість інфузії необхідно поступово зменшувати, тому що при різкому припиненні введення гіпертен­зія може швидко відновитися. Натрію нітропрусид сприяє розви­тку ортостатичного колапсу, тому весь період його введення і 2 години після його припинення хворий повинен лежати.

Передозування натрію нітропрусиду може викликати такі ж симп­томи, як при отруєнні ціанідами, тому що в процесі його біотрансформації утворюється сполука — похідне синільної кислоти. У цих випадках необхідне специфічне антидотне лікування. Хворому вво­дять метиленовий синій у вигляді хромосмону, оксикобаламін, да­ють вдихати амілнітрит, застосовують натрію тіосульфат.

Резерпін (Reserpin) — антигіпертензивний засіб із групи симпатолітиків . Антигіпертензивна дія резерпіну по­в’язана із зниженням загального периферичного опору артеріол та брадикардією. Застосовують резерпін та його комбіновані фо­рми при всіх формах гіпертензії. Однак при тяжкому перебігу за­хворювання у більшості хворих він не ефективний.

Резерпін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Стійка гіпотензивна дія розвивається через 2 — 5 — 7 днів регулярного прийому препарату. Тривалість курсу лікування — 4 — 6 тижнів. Про­тягом 1 — 2 місяців після цього призначається підтримуюча доза — по 0,1 мг на ніч.

Побічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні препара­ту, описані вище. Резерпін протипоказаний при вираз­ковій хворобі, при серцево-судинній декомпенсації із значною бра­дикардією, при схильності до депресії, в жінок, що годують дітей грудьми.

Октадин (Осtadinum) — також симпатолітик . Про­являє сильну гіпотензивну дію, пов’язану із зниженням перифе­ричного опору судин, має здатність покращувати мозковий та ле­геневий кровотоки.

Октадин призначається всередину, поступово збільшуючи дозу на 0,5 таблетки кожні 3 — 5 днів, доводячи до 3 таблеток на добу. Стійка гіпотензивна дія розвивається через 4 — 7 днів. При правиль­но підібраній дозі октадин викликає зниження артеріального тиску на всіх стадіях гіпертонічної хвороби, зокрема при ІІБ і III.

На початку застосування препарату може виникати пресорна реакція тривалістю декілька годин. Тому лікування октадином тре­ба розпочинати в стаціонарі. Характерний розвиток ортостатичного колапсу та інших побічних ефектів.

Монотерапія гіпертонічної хвороби будь-яким антигіпертензивним засобом може спричинювати запуск компенсаторних меха­нізмів, які призводять до зменшення ефективності лікування. Для попередження цього явища та потенціювання дії препаратів їх ча­сто використовують у поєднанні. До ефективних комбінацій гіпо­тензивних речовин належать такі: B-адреноблокатор + діуретик + міотропний спазмолітик, симпатолітик + діуретик, клофелін + діу­ретик, ніфедипін + анаприлін + діуретик та багато інших.

Тяжкий перебіг гіпертонічної хвороби часто супроводжується розвитком гіпертензивної кризи — стану, який характеризується зна­чним підвищенням артеріального тиску, розладами мозкової та сер­цевої діяльності. Лікування цього ускладнення здійснюється за та­кими принципами: а) зниження АТ під строгим його контролем про­тягом усього періоду кризи; б) зниження проникності судинної стін­ки; в) призначення засобів, які покращують мозковий, коронарний та нирковий кровообіги; г) нормалізація гемокоагуляційної системи та попередження тромбоутворення; д) оксигенотерапія; ж) застосу­вання засобів, які нормалізують психічну діяльність, зокрема транк­вілізаторів; з) дієта з обмеженням харчової солі, рідини, жирів.

Для зниження артеріального тиску хворому з гіпертензивною кризою вводять клофелін внутрішньом’язово або внутрішньовен­но крапплинно, дибазол у вену або в м’яз. Проводиться тривала інфузія у вену натрію нітропрусиду. Можна застосовувати сублінгвально ніфедипін. Показане підшкірне або внутрішньом’язове вве­дення бензогексонію. Цей препарат та інші гангліоблокатори вво­дять також у вену краплинно. Використовують анаприлін, краще в комбінації з альфа-адреноблокаторами. Показаний лабетолол (а- і ß- адреноблокатор) для повільного введення у вену. З групи ней­ролептичних засобів добру гіпотензивну дію проявляють аміна­зин та дроперидол, які застосовують внутрішньовенно повільно або краплинно. Хворому призначають магнію сульфат внутрішньом’язово або внутрішньовенно крапельно, еуфілін та фуросемід внут­рішньовенно. Показане парентеральне введення сибазону тощо.

Для лікування гіпертонічної хвороби, поруч із сучасними антигіпертензивними препаратами, можуть бути застосовані лікарські рослини: барвінок малий, буркун лікарський, глід колючий, грицики звичайні, живокіст лікарський, ягоди калини, кріп, нагідки, ожина, омела біла, рута запашна, синюха блакитна, собача кропива, спо­риш, сухоцвіт болотяний тощо. 2 — 3 столові ложки сухої або свіжої трави грициків звичайних настоюють в 1 склянці окропу 15 хв, випивають напар протягом дня за 3 рази. На 1 склянку окропу беруть 1 столову ложку квіток глоду колючого, настоюють 10 хв. П’ють по 1 склянці тричі на день. 1 столову ложку суміші квіток глоду, плодів глоду, трави хвоща польового, трави омели білої, кві­ток арніки гірської і деревію, у співвідношенні 3:3:3:3:1:4, настою­ють у 1 склянці окропу і п’ють по 0,25 склянки 4 рази на день.

Rp.: Tab. Clophelini 0,00015 N. 50

D.S. По 1 таблетці 3 рази на добу.

Rp.: Sol. Benzohexonii 2,5 % 1 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. По 1 мл препарату під шкіру.

Rp.: Tab. Octadini 0,025 N. 50

D.S. По 0,5 таблетки на день,

підвищуючи дозу кожні 3 —5 днів

на 0,5 таблетки, доводячи до 3 таблеток на добу.

Rp.: Tab. Prazosini 0,001 N. 50

D.S. По 0,5 таблетки перед сном,

потім по 1 таблетці 3 рази на день, поступово.

Фуросемід (Furosemidum) — один із найсильніших діуретич­них засобів. Ефективний як при пероральному, так і парентераль­ному застосуванні. Випускається в таблетках по 0,04 г і в ампу­лах по 1 мл 2 % розчину.

За механізмом дії на сечовидільну функцію нирок, побічними явищами і протипоказаннями до застосування фуросемід подібний до дихлотіазиду, але діє швидше. Після внутрішньовенного введен­ня діуретичний ефект з’являється вже через 2 — 3 хв і триває близь­ко 2 — 3 год, після прийому всередину — через 20 — 30 хв і утримуєть­ся протягом 4 — 8 год. Значний сечогінний ефект фуросеміду, який швидко настає, дає можливість використовувати його у невідкла­дних ситуаціях, наприклад, при набряку легень, набряку мозку, для форсованого діурезу при гострих отруєннях хімічними агентами, що виділяються з організму нирками. Препарат ефективний на­віть тоді, коли дія інших діуретиків не проявляється. Подібно до дихлотіазиду, фуросемід також знижує артеріальний тиск.

Як діуретичний засіб фуросемід застосовують при набряках, які розвиваються в результаті захворювань серцево-судинної сис­теми, печінки, нирок, при набряку легень і мозку будь-якої етіоло­гії. Використовують його також для лікування хворих з артеріаль­ною гіпертонією (в комбінації з антигіпертензивними засобами). Ефективність зростає на фоні дієти, багатої калієм.

Призначають фуросемід у таблетках усередину під час або після їди. Добову дозу препарату не треба ділити на декілька при­йомів, тому що при цьому різко зменшується його ефективність. Найбільший сечогінний ефект фуросемід має в перші 3 — 5 днів при­йому. Після зникнення набряків переходять на переривчасте при­значення його — через день або 1 — 2 рази на тиждень. Фуросемід зберігає свою активність в умовах ацидозу й алкалозу. У випад­ках невідкладної допомоги фуросемід призначають у м’язи або у вену по 1 мл і більше 2 % розчину повторно.

При застосуванні фуросеміду у великих дозах можливий роз­виток глухоти, інколи необоротної. Небезпечність цього усклад­нення зростає при запаленні середнього вуха, одночасному при­значенні препарату з іншими ототоксичними засобами (стрепто­міцином, гентаміциномта ін.).

Спіронолактон (Spironolactoni) також є калійзберігаючим діуретиком. Випускається в таблетках по 0,025 г для прийому все­редину по 1 — 2 таблетки 2 — 4 рази надень. При досягненні необхід­ного ефекту дозу зменшують до 1 — 2 таблеток на добу.

Цей препарат проявляє діуретичну дію у зв’язку з тим, що є конкурентним антагоністом гормону кори надниркових залоз аль­достерону відносно впливу на дистальні сегменти нефрону. Цей гормон, як вже вказувалось, сприяє реабсорбції іонів Na⁺ в нирко­вих канальцях, тим самим гальмує виділення цих іонів із сечею, але підвищує виділення іонів калію. Спіронолактон, як антагоніст альдостерону, навпаки, спричиняє виділення іонів Na⁺ з організ­му, але зменшує виділення К⁺ і сечової кислоти. Застосовують спі­ронолактон переважно при хронічних набряках, які пов’язані з гіперальдостеронізмом різного походження (хронічна серцева не­достатність, цироз печінки та ін.), при гіпертонічній хворобі.

Він необхідний при наявності гіпокаліємії, спричиненої іншими діуретинами, а також при лікуванні серцевими глікозидами. Його діуретична дія помірна і починає проявлятися на 2 —5-й день ліку­вання. При гіпертонічній хворобі застосовується для посилення дії антигіпертензивних препаратів (по 1 таблетці 3 — 4 рази на день).

При тривалому прийомі спіронолактону у хворих можуть виникнути нудота, запаморочення, сонливість, атаксія, шкірна висипка. Оскільки цей засіб може викликати гіперкаліємію, то призначати препарати ка­лію під час лікування спіронолактоном не можна. Він протипоказа­ний і при гострій нирковій недостатності, нефротичній стадії хронічно­го нефриту, у випадку азотемії, а також у перші 3 місяці вагітності.

Rp.: Spironolactoni 0,025

D.t.d. N. 20 intabul.

S. По 1 —2 таблетки 2 —4 рази на день.

Кофеїн-бензоат натрію (Coffeinum-natrii benzoas) — легко розчинна сіль кофеїну. Випускається в порошку, таблетках по 0,075 г (для дітей) і по 0,1 і 0,2 г (для дорослих), а також в ампулах по 1 і 2 мл 10 % і 20 % розчину.

За даними школи І.П. Павлова, механізм дії кофеїну полягає в стимуляції кори головного мозку, зокрема вибірково посилює про­цес збудження, відновлює рівновагу між процесами збудження і гальмування. Причому, характер психостимулюючої дії цього ал­калоїду значною мірою визначається типом вищої нервової діяль­ності і дозою препарату. Так, призначення кофеїну у великих дозах особам із слабким типом вищої нервової діяльності може призве­сти до виникнення нервово-психічних розладів у зв’язку з висна­женням нервових клітин кори головного мозку. В осіб із сильним типом вищої нервової діяльності психостимулюючий ефект розви­вається лише за умови призначення кофеїну у відносно великих дозах, а в осіб слабкого типу — в малих дозах.

Здатність кофеїну та інших психостимуляторів активувати пси­хічну діяльність використовується при, так званих, субдепресіях, що супроводжують неврози. Усунути патологічну депресію, яка спостерігається при психічних захворюваннях, вони не можуть.

Аналептична дія кофеїну проявляється в стимуляції дихання і кровообігу. Спостерігається збільшення частоти і об’єму дихаль­них рухів, що призводить до покращання газообміну в легенях. Цей ефект є наслідком підвищення чутливості дихального центру до вуглекислоти як до природного стимулятора цього центру. Ко­феїн стимулює також судиноруховий центр, що призводить до зву­ження периферичних кровоносних судин, підвищення артеріально­го тиску, покращання ниркового кровообігу.

Дія кофеїну на серцево —судинну систему складається з цент­рального і периферичного компонентів. Так, під впливом препара­ту збуджуються ядра блукаючого нерва (центральна дія), що спри­чинює брадикардію. Прямий вплив кофеїну на серце (периферич­на дія) проявляється зростанням сили і частоти його скорочень. Сумарний ефект залежатиме від того, який компонент переважає. Збільшення тонусу судинорухового центру довгастого мозку під впливом кофеїну (центральна дія) супроводжується звуженням периферичних судин і підвищенням артеріального тиску. Пряма дія на судини (периферичний компонент) призводить до їх розши­рення, особливо судин скелетних м’язів, серця, головного мозку і нирок. Сумарний ефект, знову ж таки, залежатиме від переважан­ня того чи іншого компонента. Разом з тим, в умовах патології, яка супроводжується різким зниженням артеріального тиску, зок­рема при шокових, колаптоїдних станах, центральний вплив кофе­їну на судини переважає. Це призводить до зростання артеріаль­ного тиску. У здорової людини, не дивлячись на переважання пря­мого впливу препарату на судини, артеріальний тиск не знижуєть­ся завдяки підсиленій роботі серця.

За рахунок покращання ниркового кровообігу кофеїн проявляє сечогінну дію. Це не має суттєвого значення, оскільки існують більш активні діуретичні засоби.

Застосовують кофеїн і препарати, до складу яких він входить, при інфекціях та інтоксикаціях, при яких спостерігається пригні­чення ЦНС і серцево-судинної системи, при мігрені. Його викори­стовують також як збуджувальний засіб при розумовій і фізичній втомі, для усунення сонливості, при лікуванні неврозів (у поєднан­ні з бромідами).

Кофеїн належить до малотоксичних засобів, переноситься хво­рими добре. Лише у людей з підвищеною чутливістю під впливом цього препарату у великих дозах можлива поява ознак гострої ін­токсикації. З’являється неспокій, безсоння, відчуття страху, вини­кає головний біль, серцебиття, часте дихання, блювання, можливі судоми. У таких випадках необхідно промити шлунок, ввести в нього активоване вугілля, сольові проносні засоби. Застосовують препарати, що пригнічують ЦНС. Ознаки гострого отруєння ко­феїном можуть виникнути також при зловживанні чаєм або ка­вою. Препарати кофеїну не слід призначати при гіпертонії, атеро­склерозі, деяких захворюваннях серця, глаукомі.

Rp.: Sol. Coffeini —natrii benzoatis 10% 2 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. По 1 мл підшкірно.

Кордіамін (Соrdiaminum) — 25 % розчин діетиламіду нікоти­нової кислоти. Випускається в ампулах по 1 і 2 мл, в шприц-тюбиках по 1 мл і у флаконах для прийому всередину. За фармакологіч­ними властивостями кордіамін близький до камфори, тому засто­совується як аналептичний засіб при пригніченні дихання і крово­обігу. Під шкіру, в м’язи й у вену вводять дорослим по 1 — 2 мл 2 — 3 рази на добу, а всередину — по 20 — 40 крапель на прийом. Підшкірні і внутрішньом’язові ін’єкції препарату болючі.

Rp.:Cordiamini 2ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. По 2 мл в м’яз.

Кордіамін (Соrdiaminum) — препарат з групи аналептиків, який за своєю ефективністю поступається перед бемегридом та кофеїном —бензоатом натрію. Це пов’язано з тим, що його стимулююча дія на дихальний центр складається з двох ком­понентів: прямий вплив та рефлекторний — за рахунок стимуляції хеморецепторів каротидних синусів. Останній компонент не про­являється при отруєнні засобами, які, крім пригнічення централь­ної нервової системи, викликають пригнічення рефлексів — снодій­ними, наркозними, транквілізаторами та ін. Кордіамін тонізує та­кож судиноруховий центр. Застосовується для профілактики та лі­кування гострих та хронічних розладів кровообігу та ослаблення дихання, зокрема, при інфекційних захворюваннях, колапсі і при­гніченні дихання, викликаних передозуванням засобів для наркозу, снодійних, анальгетиків, при асфіксії новонароджених.

Мезатон (Мesatonum) є синтетичним а-адреноміметичним засобом прямої дії. Форми випуску: порошок і ампули по 1 мл 1 % розчину. Для підвищення артеріального тиску мезатон мож­на вводити внутрішньовенно струменем або краплинно, внутрішньом’язово і під шкіру. Тривалість гіпертензивного ефекту ко­ливається, залежно від шляху введення, від 20 до 40 — 60 хв. У зв’язку з цим мезатон можна використовувати не лише у випад­ках гострих гіпотензивних станів, але й для профілактики зниження артеріального тиску при інфекційних захворюваннях, отруєннях тощо. Препарат може призвести до погіршання мікроциркуляції при кардіогенному і геморагічному шоках. На відміну від катехоламінів, мезатон може бути використаний при зниженні артері­ального тиску під час наркозу фторотаном та циклопропаном. Адреналін і норадреналін у такій ситуації викликають небезпечні серцеві аритмії, тому що вказані наркозні засоби підвищують чутливість міокарда до катехоламінів. Іноді мезатон використо­вують у 0,25 — 2 % розчинах для закапування в ніс при ринітах.