5% Розчину глюкози, вводити внутрішньовенно

краплинно під контролем пульсу,

артеріального тиску, ЕКГ.

Rp.: Sol. Xycaini I % 2 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Вміст ампули розчинити в 10 мл 20%

Розчин глюкози, вводити

внутрішньовенно повільно.

Rp.: Sol. Verapainili 0,25 % 2 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Вміст ампули ввести внутрішньовенно

протягом 30 —60 секунд.

Rp.: Tab. Amiodaroni 0,2 N. 60

D.S. По 2 таблетки 2 рази иа добу 8 днів,

потім по 0,2 г на добу 5 днів на тиждень

з дводенною перервою.

Rp.: Sol. Kalii chloridi 4%50 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Вміст ампули розчинити в 500 мл

води для ін’єкцій, вводити

внутрішньовенно краплинно протягом години.

Засоби, що застосовуються при недостатності вінцевого кровообігу (антиангінальні засоби)

Патологічні стани, пов’язані з недостатністю вінцевого крово­обігу, об’єднуються терміном “ішемічна хвороба серця”. До неї належать гостра і хронічна недостатність вінцевого (коронарного) кровообігу. До гострої форми ішемічної хвороби серця належать стенокардія, або “грудна жаба” (переклад латинського терміну “angina pectoris”), та гострий інфаркт міокарда.

Напад стенокардії проявляється загрудинним болем, який може іррадіювати в ліву руку, лопатку, шию, верхню частину живота. Він розвивається при невідповідності між постачанням кисню до міо­карда по вінцевих судинах і потребою серця в ньому. Це спостеріга­ється у випадку патологічних змін коронарних судин (спазм, атеро­склеротичний процес), при посиленій роботі серця, або коли присут­ні обидва ці фактори. При фізичному навантаженні та інших станах, що супроводжуються підвищенням тонусу симпатичної нервової си­стеми (при емоційному збудженні, переохолодженні та ін.), зростає серцева діяльність та, відповідно, потреба серця в кисні.

Антиангінальні, або коронароактивні, засоби — це група лікарських препаратів, які за рахунок різних механізмів вирівнюють невідповід­ність між потребою міокарда в кисні та його постачанням по вінцевих судинах. Клінічно це проявляється купіруванням або попередженням нападів стенокардії, тобто покращанням перебігу захворювання та підвищенням толерантності хворих до фізичного навантаження.

Сучасні антиангінальні засоби поділяються натри основні гру­пи: а) нітрати, нітрити та нітратоподібні речовини; б) бета-адреноблокатори; в) антагоністи іонів кальцію.

До групи нітратів, нітритів і нітратоподібних засобів належать нітрогліцерин, сустак, нітронг, ериніт, нітросорбід, молсидомін.

Нітрогліцерин (Nitroglycerinum) — тринітрат гліцерину. Син­тезований у 1846 році, вперше застосований при стенокардії William Murrel у 1879 році. Випускається в таблетках по 0,0005 г, в 1 % спиртовому розчині у флаконах по 10 мл та в 1% олійному розчи­ні у капсулах, які містять по 0,5 мг або 1 мг нітрогліцерину (від­повідно 0,05 мл та 0,1 мл 1 % олійного розчину).

Основною властивістю нітрогліцерину та інших засобів цієї гру­пи, що зумовлює їх ефективність при стенокардії, є здатність роз­слаблювати гладку мускулатуру судин. Цей ефект пов’язаний із підвищенням продукції у стінці судин, так званого ендотеліального фактора релаксації, який за хімічною будовою є оксидом азоту (N0). Доведено, що пригнічення утворення цієї сполуки лежить в основі таких патологічних станів, як коронароспазм при атероскле­розі вінцевих судин, артеріальна гіпертензія та ін.

Внаслідок розширення периферичних судин, під впливом нітро­гліцерину зменшується навантаження на серце і, відповідно, його потреба в кисні. Зменшення напруження стінки міокарда сприяє покращанню колатерального кровообігу та кровопостачання його ішемізованих ділянок. Нітрати здатні розширювати великі вінцеві судини при їх спазмі. При довготривалому застосуванні вони спри­яють розвитку міжартеріальних анастомозів у міокарді.

Нітрогліцерин у вказаних вище формах застосовується винят­ково під язик, звідки він добре всмоктується і вже через 2 — 3 хви­лини проявляє свою дію. Ефект тримається протягом 20 — 30 хв.

Препарат використовується для зняття нападів стенокардії. Причому нітрогліцерин необхідно приймати в період наростання болю, не чекаючи розгорнутого нападу. Якщо після цього біль протягом 10 хв не проходить, дозволяється ще двічі повторити прийом препарату. Якщо ж больовий напад триває більше ЗО хв, то такий стан вважається першою ознакою гострого інфаркту мі­окарда. Хворий підлягає госпіталізації у спеціалізоване відділення, йому надається допомога, як при гострому інфаркті міокарда.

Нітрогліцерин іноді застосовують для, так званої, короткочас­ної профілактики нападу стенокардії. При цьому препарат прийма­ють за декілька хвилин до дії фактора, який звичайно провокує напад, зокрема, перед фізичним навантаженням (підняттям по сходах), емоційним стресом тощо.

Масивне розширення периферичних судин під впливом препа­рату спричинює ряд побічних ефектів. Хворі відчувають розпира­ючий, пульсуючий головний біль. Внаслідок зниження артеріаль­ного тиску можуть спостерігатися серцебиття, запаморочення, іноді розвивається колапс. У цьому випадку необхідно підняти ноги хворого вверх, а голову опустити донизу, щоб покращити кровопо­стачання головного мозку. Характерні також почервоніння шкіри, відчуття жару. При регулярному, тривалому застосуванні нітроглі­церину його дія зменшується (виникає толерантність), що потре­бує збільшення дози препарату. Якщо утриматись від застосуван­ня нітрогліцерину протягом 1 — 2 тижнів, чутливість до нього відно­влюється. Але на період відміни препарату хворому необхідно призначити інший ефективний антиангінальний засіб.

Оскільки нітрогліцерин викликає розслаблення гладенької мус­кулатури сечового міхура, жовчовидільних шляхів, бронхів, шлун­ково-кишкового тракту, його іноді використовують при спазмах гла­денької мускулатури відповідних внутрішніх органів. Внаслідок ко­роткочасної дії препарату таке лікування не набуло поширення.

Протипоказаннями до застосування нітрогліцерину є закритокутова форма глаукоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, інсульт, гострий інфаркт міокарда, який супроводжується гіпото­нією та колапсом.

До пролонгованих форм нітрогліцерину належать тринітролонг, сустак та нітронг.

Тринітролонг (Trinitrolong) випускається у вигляді полімер­них плівочок, які містять 0,001 г або 0,002 г нітрогліцерину. Плівку прикріплюють шляхом натискання на слизову ясен в ділянці ікол або малих кутніх зубів зверху. Дія препарату розвивається одразу, продовжується 3 — 5 год. Тому він може бути застосований як для зняття, так і для профілактики нападів стенокардії.

Сустак (Sustac) випускається в таблетках у вигляді двох форм — Sustac-mite (містить 0,0026 г нітрогліцерину) і Sustac-forte (0,0064 г нітрогліцерину). Препарат застосовується всередину. Початок дії — через 10 хв, максимальна дія — через 1 год, середня тривалість дії — 4 — 5 год.

Нітронг (Nitrong) — мікрокапсульована форма нітрогліцерину пролонгованої дії у вигляді таблеток, які містять по 0,0026 г препа­рату. Дія нітронгу після застосування всередину розвивається про­тягом першої години, максимальний ефект спостерігається через 3 — 4 год, продовжується в середньому 6 — 8 год. Використовується препарат для профілактики нападів стенокардії по 1 — 2 таблетки 2 — 3 рази на добу.

Механізм дії та побічні ефекти, які характерні для нітрогліцери­ну, в тому числі його пролонгованих форм, описано вище. Необхід­но враховувати, що при тривалому безперервному лікуванні нітра­тами може розвинутись нітратна залежність — стан, коли організм потребує постійного прийому препаратів для підтримання нормаль­ного тонусу судин. У хворих, які лікуються пролонгованими фор­мами нітрогліцерину ця залежність може проявлятися своєрідним синдромом відміни — частими нападами стенокардії та погіршан­ням перебігу захворювання після раптової відміни препаратів.

Призначення пролонгованих форм нітрогліцерину доцільне в тих хворих, у яких напади стенокардії виникають декілька разів на добу. При поодиноких нападах краще використовувати для їх зняття ні­трогліцерин.

До пролонгованих форм нітрогліцерину також належать мазь з нітрогліцерином (Ung. Nitrong), пластир (Nitroderm).

Для допомоги в екстрених випадках застосовується форма ні­трогліцерину для внутрішньовенного введення (ампульований 1 % розчин). Перед застосуванням його розчиняють до 0,01% концен­трації і вводять внутрішньовенно краплинно. Він призначається при стенокардії, рефрактерній до інших форм нітрогліцерину, в перші дні гострого інфаркту міокарда, при гострій серцевій недостатно­сті, в кардіальній хірургії.

Існує також багато інших препаратів з групи нітратів пролон­гованої дії, які використовуються для попередження нападів сте­нокардії, зокрема ериніт (Erynitum), нітросорбід (Nitrosorbidum) тощо.

Ізосорбіду динітрат (Isosorbidi dinitras), або нітросорбід — широко уживаний у кардіологічній практиці нітрат. Випускається у таблетках по 0,0025 г, 0,005 г, 0,01 г, 0,02 г, 0,03 г, 0,04 г, 0,12 г; ампулах по 10 мл 0,1 % розчину; аерозолі — 15 мл (1 доза — 0,00125 г). При застосуванні всередину у вигляді таблеток латен­тний період становить 30 — 50 хвилин, тривалість дії — 4 — 6 і більше годин. Використовують для профілактики нападів стенокардії. При сублінгвальному введенні препарату латентний період скорочуєть­ся до 3 — 5 хвилин, що дозволяє застосовувати нітросорбід й для зняття приступів. Ізосорбіду динітрат також використовується у буккальній формі (Динітросорбілонг), у вигляді таблеток пролон­гованої дії (Ізокет — ретард), у вигляді мазі, аерозолю, препаратів для внутрішньовенного введення.

Ізосорбід — 5 — мононітрат є фармакологічно активним метаболі­том ізосорбіду динітрату. Використовується у таблетованих фор­мах, що відрізняються тривалістю дії (від 6 до 24 годин), для про­філактики приступів стенокардії.

Молсидомін (Molsidominum), або корватон, або сиднофарм, — препарат з групи сиднонімінів, який належить до периферичних ва­зодилятаторів і за механізмом дії подібний до нітратів. Випускаєть­ся в таблетках по 0,002 г. 2 мг молсидоміну за своєю ефективністю відповідають 0,5 мг нітрогліцерину. Призначається всередину по 1 таблетці 3 рази на день. Ефект розвивається через 20 хв, про­довжується 6 год. Застосовують його для профілактики нападів стенокардії, особливо у тих випадках, коли в хворого є непереносимість нітратів. Іноді при нападі стенокардії його приймають під язик. При цьому латентний період скорочується до 5 — 10 хв.

При застосуванні молсидоміну спостерігається головний біль, який менше виражений, ніж при прийомі нітратів. Препарат про­типоказаний при тяжкій гіпотензії, при кардіогенному шоку.

Препаратами, які проявляють високу ефективність при різних формах ішемічної хвороби серця, є B-адреноблокатори . Механізм їх лікувальної дії при стенокардії пов'язаний із блока­дою B-адренорецепторів серця. При цьому зменшуються сила і частота серцевих скорочень і, відповідно, потреба серця в кисні. Вони мають здатність знижувати агрегацію тромбоцитів і попе­реджувати тромбоутворення. Збільшення тривалості діастоли, яке спостерігається під впливом B-адреноблокаторів, супроводжується зростанням періоду, під час якого наповнюються кров’ю корона­рні судини. При гострому інфаркті міокарда ці препарати, зокре­ма анаприлін, сприяють збільшенню кровопостачання ішемізованих ділянок серця, зменшують розміри інфарктного вогнища.

Анаприлін застосовують при хронічній ішемічній хворобі серця із стенокардією спокою і, особливо, із стенокардією напруження. Призначають по 0,01 г 4 рази на день, поступово збіль­шуючи дозу до 0,16 — 0,2 г на добу. Лікування триває довго. Відміня­ють препарат поступово, протягом 2 тижнів. Це робиться для про­філактики синдрому відміни, який може проявлятися частими на­падами стенокардії і навіть розвитком гострого інфаркту міокарда.

При гострих нападах стенокардії, гострому інфаркті міокарда анаприлін призначають також внутрішньовенно краплинно по 0,005 г на 500 мл 5 % розчину глюкози (в глюкозі розчиняють 5 мл 0,1 % ампульованого розчину препарату).

Як уже зазначалось, анаприлін протипоказаний при серцевій слабкості, вираженій брадикардії, схильності до бронхоспазму, захворюваннях периферичних судин та ін.

Для лікування ішемічної хвороби серця використовують також антагоністи іонів кальцію (блокатори кальцієвих каналів). Вони затримують надходження цих іонів всередину клітин гладеньких м’язів, що призводить до розширення коронарних та периферич­них судин. Останнє супроводжується зниженням артеріального тиску. Препарати пригнічують атріовентрикулярну провідність та зменшують частоту і силу серцевих скорочень. Розрізняють 2 гру­пи антагоністів іонів кальцію: а) група верапамілу (вони більше впливають на атріовентрикулярну провідність); б) група ніфедипіну (більше проявляється судинорозширювальна дія).

Ніфедипін (Nifedipinum), або коринфар, фенігідин, адалат, — антагоніст іонів кальцію, який практично не пригнічує провідність у міокарді і має слабку антиаритмічну дію. Випускається в таб­летках (драже) по 0,01 г. Максимальна концентрація в крові вини­кає через 45 — 60 хв після прийому всередину і через 2 — 3 хв — при застосуванні під язик. Ефект триває 4 — 6 год. Лікувальна дія ніфедипіну при ішемічній хворобі серця зумовлена його здатністю роз­ширювати спазмовані вінцеві судини, зменшувати навантаження на серце шляхом зниження артеріального тиску. Препарат збіль­шує кровотік у зоні ішемії міокарда, гальмує агрегацію тромбоци­тів. Застосовується для лікування різних форм стенокардії, особливо тих, що супроводжуються коронароспазмом. Призначається по 1 — 2 таблетки 3 рази на день. При застосуванні ніфедипіну можливі запамарочення, головний біль, серцебиття, почервоніння шкіри.

На відміну від бета-адреноблокаторів, антагоністи іонів каль­цію не погіршують перебіг бронхіальної астми та не викликають інших ускладнень, пов’язаних із блокадою B-адренорецепторів.

При гострому інфаркті міокарда, особливо ускладненому кардіогенним шоком, застосовується комплексне лікування. Для купірування болю використовують наркотичні анальгетики: морфін, омнопон, промедол (у комбінації з атропіном, димедролом, аміна­зином), фентаніл з дроперидолом. Хорошу знеболювальну актив­ність проявляє закис азоту в комбінації з нейролептиками. При залишкових болях показаний анальгін у комбінації з протигістамінними та нейролептичними препаратами. Для підвищення арте­ріального тиску при кардіогенному шоку можна застосовувати вну­трішньовенне краплинне введення дофаміну, який у цій ситуації є засобом вибору, норадреналіну, мезатону. Як протишоковий засіб іноді використовують глюкокортикостероїди.

Із метою лікування та профілактики серцевих аритмій, які час­то супроводжують гострий інфаркт міокарда, використовують протиаритмічні засоби. При шлуночкових аритміях хворому вво­дять внутрішньовенно повільно 0,2 % розчин ксикаїну, можна за­стосовувати новокаїнамід внутрішньом’язово. Для попередження тяжких шлуночкових аритмій застосовують магнію сульфат (вну­трішньовенне краплинне введення 4 — 5 % розчину), B-адреноблокатори. При аритміях передсердного походження показані серцеві глікозиди, антагоністи іонів кальцію, при брадикардії — ізадрин.

Для профілактики тромбоутворення застосовують антикоагу­лянти. У перші дні захворювання проводять внутрішньовенне кра­плинне введення гепарину (по 10000 ОД 4 рази на добу). Потім поступово його замінюють антикоагулянтами непрямої дії (неодикумарином). При наявності свіжих тромбів використовують фібринолізин, стрептоліазу, актилізе (альтеплазу) та ін.

Для обмеження розмірів інфарктного вогнища хворим призна­чають внутрішньовенне введення 0,01 % розчину нітрогліцерину. Ця процедура проявляє і знеболювальну дію. Застосування у хво­рих з гострим інфарктом міокарда бата-адреноблокаторів (анаприліну) та антагоністів іонів кальцію (ніфедипіну), як уже зазнача­лось, також зменшує зону ураження. Хворому показані інгаляції кисню. Здійснюється корекція кислотно-лужної рівноваги. Для збільшення інтенсивності анаеробного метаболізму проводять вливання поляризуючої суміші (глюкози з інсуліном і калію хло­ридом). Вибір необхідних препаратів визначається станом хворо­го в кожному конкретному випадку.

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N. 40

D.S. По 1 таблетці під язик при

болю в серці до його зникнення.

Rp.: Tab. Sustac —forte N. 25

D.S. По 1 таблетці всередину

рази на день для профілактики

нападів болю в серці.

Rp.: Dragee Nifedipini 0,01 N.40

D.S. По 1 драже 3 рази на день.

Аміодарон (Аmiodaronum), або кордарон. Випускається в таблет­ках по 0,2 г, в ампулах по 3 мл 5 % розчину. Механізм антиаритмічної дії препарату пов’язаний з блокадою B-, а-адренорецепторів та глюкагонорецепторів серця, а також з його мембраностабілізуючими влас­тивостями. Розширення вінцевих судин і покращання метаболізму в серці під впливом аміодарону також сприяє ліквідації аритмій. При цьому зменшується активність гетеротопних вогнищ збудження, га­льмується проведення імпульсів в атріовентрикулярному вузлі. Амі­одарон має широкий спектр протиаритмічної активності. Викорис­товується при передсердних і шлуночкових екстрасистоліях, тахікардіях тощо. В екстрених випадках вводиться внутрішньовенно по­вільно. Частіше призначають всередину по 0,4 — 0,8 г на добу 8 — 15 днів, потім по 0,2 г на добу 5 днів на тиждень з дводенною перервою.

Препарат викликає ряд побічних ефектів: фотодерматити, синьо-сіре забарвлення шкіри. Проявляє нейротоксичну дію: слаб­кість м’язів, екстрапірамідні розлади, головний біль, периферич­ні нейропатії. Препарат має гепатотоксичну дію, провокує розви­ток гіпо- або гіпертиреозу. При тривалому його застосуванні мо­жуть виникати дифузні інтерстиціальні інфільтрати в легенях з наступним формуванням фіброзу.

Дипіридамол (Dipyridamolum), або курантил (Curantyl), та­кож проявляє антиагрегантну дію. Подібно до кислоти ацетилса­ліцилової, гальмує агрегацію тромбоцитів і перешкоджає утво­ренню тромбів у судинах. Тому він використовується для попере­дження післяопераційних тромбозів, при інфаркті міокарда, по­рушеннях мозкового кровообігу.

Випускається в таблетках по 0,025 г і в ампулах по 2 мл 0,5 % розчину. Як антиагрегантний засіб використовується по 1 таблет­ці 3 рази на день.

Дипіридамол, на відміну від кислоти ацетилсаліцилової, краще переноситься хворими, не проявляє ульцерогенної дії. В окремих випадках спостерігається почервоніння обличчя, тахікардія, але­ргічна шкірна висипка. Препарат протипоказаний при атероскле­розі вінцевих артерій.

Rp.: Dipyridamoli 0,025 D.t.d. N. 20 in tab.

S. По 1 —2 таблетки З рази на день за 1 год до їди.

Валідол (Validolum) — таблетки по 0,06 г; капсули по 0,05 г; ріди­на у флаконах по 5 мл. Приймають під язик під час нападу по 1 таблетці чи капсулі; 4 — 5 крапель на грудочку цукру під язик. Зберігають у сухому прохолод­ному місці.

Атенолол (Atenololum) — таблетки по 0,05 та 0,1 г. Приймають по 0,05 — 0,1 г 1 раз на добу. Зберігають у звичайних умовах.

Сустак-форте (Sustac-forte) — таблетки, що містять 0,0064 г нітрогліцерину. Приймають всередину не розжовую­чи по 1 таблетці на день. Список Б. Зберігають у сухому холодно­му місці.