Для понижения мышечного тонуса: при различных спастических состояниях пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами двигательных функций.

1. Болезнь Паркинсона,

2. Болезнь Литтла.

3. У недоношенных детей.

4. У спортсменов с постэнцефалическим парксинсонизмом и др.

Е. Осложнения.

1. Гипотония.

2. Общая слабость.

3. Ощущение тяжести в конечностях.

4. При передозировке – апноэ.

№7. Тубокурарин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Миорелаксанты антидеполяризующего типа действия .

Б. На какие рецепторы действует;

Блокирует Н-холинорецепторы концевых пластинок (конкуркнтный Н-холиноблокатор).

В. Механизм действия;

Имея большую молекулу, он экранирует Н-холинорецепторы, ацх выделяется, но не оказывает деполяризующего действия на постсинаптическую мембрану скелетной мускулатуры  наступает миорелаксация. Действие препарата прекращается после его разрушения.

Г. Показания к применению;

1. Большие длительные операции (для расслабления скелетной мускулатуры).

2. Различные острые спастические состояния скелетных мышц (редко).

3. В травматологии:

а) Репозиция костных отломков

б) Вправление сложных вывихов.

4) Отравление “судорожными” веществами (редко).

Д. Какие препараты применяют при передозировке;

Антихолинэстеразные средства обратимого типа действия (прозерин, галантамин).

Е. Осложнения.

5. Гипотония(из-за слабого ганглиоблокирующего действия).

6. Тахикардия.

7. Бронхоспазм, ларингоспазм и другие аллергические реакции.

№8. Дитилин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Миорелаксант деполяризующего типа действия.

Б. На какие рецепторы действует;

На Н-холинорецепторы концевых пластинок.

В. Механизм действия;

По химической структуре подобен ацх. Проникает глубоко в мышцу и действует на концевую пластинку, вызывая ее стойкую деполяризацию. Вначале - кратковременное сокращение скелетной мышцы (фасцикуляция), затем мышца короткое время не воспринимает ацх  миорелаксация.

Г. Какие препараты применяют при передозировке;

Антагонистов нет. Вводят свежую цитратную кровь, которая содержит ложную холинэстеразу плазмы (которая гидролизует дитилин).

Д. Продолжительность действия;

5-10 (до 15) минут.

Е. Осложнения.

1. Мышечные (послеоперационные) боли

2. Сердечные аритмии (брадикардии вплоть до остановки сердца)

3. Повышение внутриглазного давления

4. Бронхоспазм и другие аллергические реакции.

5. Повышение АД

6. Длительное апноэ у лиц с недостатком холинэстеразы.

№9. Цититон:

А. К какой фармакологической группе относится;

Н-холиномиметик (аналептик рефлекторного типа действия).

Б. На какие рецепторы действует;

Возбуждает Н-холинорецепторы сино-каротидной зоны, хромафинной ткани мозгового слоя надпочечников, симпатического и парасимпатического ганглиев, некоторых отделов ЦНС.

В. Механизм действия;

1. Возбуждает Н-холинорецепторы сино-каротидной зоны  рефлекторное возбуждение дыхательного центра продолговатого мозга.

2. Гипертензивное действие: стимуляция мозгового слоя надпочечников выброс адреналина повышение АД; стимуляция Н-холинорецепторов симпатических ганглиев  повышение АД; повышение активности задней доли гипофиза  выделение вазопрессина.

3. Действие на ЦНС: возбуждение дыхательного центра, центра вагуса.

Г. Показания к применению;

1. Рефлекторная остановка дыхания ( при отравления, травмах, утоплении, удушении, вдыхании раздражающих веществ)

2. Коллаптоидные состояния

3. Цитизин входит в состав таблеток («Табекс»), применяемых для облегчения отвыкания от курения.

4. Для определения скорости кровотока (ранее).

Д. Осложнения.

1. Тошнота, рвота.

2. Головокружение, головная боль

3. Брадикардия

4. Судороги

Циклодол:

А. К какой фармакологической группе относится;

М-Н-холиноблокаторы центрального типа действия. (Противопаркинсонические антихолинергические средства).

Б. На какие рецепторы действует;

На центральные М- и Н-холинорецепторы, периферические М-холинорецепторы (внутренних органов и желез).

В. Механизм действия;

Блокирует центр. М- и Н-холинорецепторы в экстрапирамидной системе и базальных ганглиях, что приводит к  двигательных нарушений, связанных с поражением экстрапирамидной системы.

Г. Показания к применению;

1. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (лекарственный, идиопат.), в том числе экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками.

2. Спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной системы, бол. Литтла.

Д. Осложнения.

1. Сухость во рту  связаны с блокадой

2. Нарушение аккомодации  периферических

3. Тахикардия  М-холинорецепторов.

4. Головокружение.

№ Флутиказон:

А. Фармакологическая группа: Глюкокортикоиды (синтетический).

Б. Способ введения: местно ( ингаляции, назальный спрей, мази).

В. Показания к применению:

1. Бронхиальная астма (проф-ка обострений).

2. Кожные аллергические заболевания (экзема, нейродерматозы, псориаз, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка).

3. Аллергические риниты.

Г. Механизм:

1. Торможение деления тучных клеток и стабилизация их мембранснижение высвобождения медиаторов аллергии

2. Блокада каскада АКснижение образования ПГ, ЛТ, тромбоксаны А2.

3. Снижение чувствительности гистамина к Н1-рец.

4. Повышение чувствительности -адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и поышение их конц-ции в крови.

Д. Осложнения:

1. При местном применении:

а) Атрофия кожи на месте нанесения мази

б) При ингаляциях: кандидоз полости рта, охриплость голоса.

в) Раздражение носоглотки, перфорация носовой перегородки от назального спрея.

2. При длительном применении: симптоматический гиперкортицизм.

№ Бетаксолол:

А. Фарм. группа: -адреноблокатор (кардиоселективный) длительного типа действия.

Б. Рецепторы: селективно блокирует 1-адренорецепторы сердца.

В. Обосновать показания к применению:

1. При ГБ: а) блокада 1-адренорец. сердца   симпатических влияний на сердце   всех ф-ций сердца (сократимости, проводимости, возбудимости, автоматизма)   сердечного выброса   ОЦК   АД.

б) из-за  сердечного выброса восстановление периферических барорецепторов  АД.

в) блокада -адренорец почек секреции ренина  АД.

г) блокада пресинаптических 2-адренорец (с дополнительной обратной связью) сосудов  выброса НА АД.

2. При ИБС: блокада 1-адренорец. сердца   симпатических влияний на сердце   всех ф-ций сердца   работы сердца и обменных процессов  потребности миокарда в кислороде.

3. При предсердных и желудочковых тахиаритмиях: блокада 1-адренорец. сердца   симпатических влияний на сердце   всех ф-ций сердца (преимущественно проводимости, автоматизма, возбудимости)  брадикардия

Г. Осложнения:

1. Связанные с блокадой 1-адренорец. сердца: брадикардия, СН.

2. Другие: а) Раздражение ЖКТ (тошнота,рвота, понос).

б) Угнетение ЦНС (утомляемость, слабость, депрессии) .

в) Гипогликемия

г) Снижение функций ЩЖ

д) Нарушение липидного обмена ( повышение ЛПОНП)

е) Синдром отмены.

№ Индапамид (Арифон):

А. Фарм. группа: Мочегонные средства ( “петлевые” диуретики нетиазидной структуры).

Б. Механизм действия: ингибирует обратную абсорбцию ионов Nа в кортикальном сегменте петли Генле; блокирует транспортно-мембранный перенос ионов в гладких мышцах сосудов; стимулирует синтез ПГ(Е2); увеличивает выделение с мочой Na, Cl, K, Mg; повышает эластичность стенки артерии; снижает ОПСС.

В. Показания к применению:

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Г, Осложнения:

1. Тошнота, запоры, сухость во рту

2. Гипокалиемия

3. Гипохлоремический алколоз

4. Задержка мочевой кислоты (подагра)

5. Гипергликемия

6. Аллергические р-ции

№ Фенобарбитал:

А. Фарм. группа: Снотворные средства (производное барбитуровой кислоты), длительного типа действия.

Б. Механизм: Усиливает тормозное влияние ГАМК: взаимодействует с барбитуратнвым участком барбитуратного-бензадиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса и  аффинитет (чувст-ть) ГАМК-А-рецепторов к ГАМК  к раскрытию нейрональных каналов для ионов Cl и  их поступление в клетку   акт-ть ГАМК-рец.

В. Показания к применению:

1. Бессонница с нарушением процесса сна.

2. Большие приступы эпилепсии.

3. В комплексном лечении ГБ.

4. Для премедикации накануне операции.

Г. Осложнения:

1. При длительном применении: кумуляция, привыкание, лекарственная зависимость, явления последействия.

2. При передозировке: угнетение дыхания, коллапс. Конкурентный антагонист - аналептик прямого типа д-вия – бемегрид.

№ Дифенин:

А. Фарм. группа: Противоэпилептические средства.

Противоаритмические средства подгруппы I.B.

Б. Механизм:

1. Блокирует натриевые каналы  возбудимости нейронов и  активного транспорта К и Сатормозит выброс нейромедиаторных амк из нервных окончанийпротивосудорожный эффект.

2. Блокирует натриевые каналы адренергических влияний на сердцепроницаемости мембраны КМ для ионов К, стабилизация мембраныпротивоаритмический эффект.

В. Показания к применению:

1. Большие приступы эпилепсии

2. Желудочковые тахиаритмии, при интоксикации СГ.

3. Невралгия тройничного нерва.

Г. Осложнения:

1. Кумуляция

2. Нейрогенные нарушения (головная боль, головокружения).

3. Тошнота, рвота

4. Кожные аллергические р-ции

5. Гиперплазия десен.

№ Циметидин:

А. Фарм. группа: Антигистаминные препараты, блокаторы Н2-гистаминовых рец.

Б. Рец-ры: Блокирует гистаминовые Н2-рец-ры обкладочных клеток слизистой ЖКТ.

В. Показания к применению:

1. Язвенная болезнь желудка и 12пк.

2. Состояния, сопровождающиеся гиперацидностью желудочного сока ( рефлюкс-эзофагит, гастрит, дуоденит)

Г. Осложнения:

1. Гематологические: лейкопения, анемия

2. Эндокринные ( блокада андрогеновых рец-ровимпотенция;  секркции гонадотропных гормоновгинекомастия)

3. Нейротропные (головная боль, головокр., депрессии)

4.  синтеза гистамина( АД, бронхоспазм и другие алл. Р-ции)

5. Синдром «рикошета».

6. Нарушение печени.

Гентамицин

А. Фармакологическая группа: химиотерапевтические средства. Антибиотики. Аминогликозиды II поколение (природные).

Б. Спектр противомикробного действия: широкий (Гр+ и Гр- кокки и палочки, лучше действует на Гр- флору; действует только на аэробные бактерии, особенно на Гр- кишечные бактерии ( возбудители дизентирии, брюшного тифа и паратифов, кишечная палочка, протей, возбудители группы КЭС и синегнойную палочку).

В. Механизм и характер противомикробного действия:

Характер действия: бактерицидный

Механизм действия:

а: путем активного транспорта, связываясь со специфическими транспортными системами, проникает через клеточную стенку и нарушает цитоплазматическую мембрану (связывается с железосодержащими ферментами).

б: проникая внутрь клетки нарушает внутриклеточный синтез белка на рибосомах, действуя на т-РНК, м-РНК и и-РНК, и тем самым нарушает самые ранние процесы считки генетического кода.

Г. Показания к применению:

Тяжелые инфекции:

• Смешанные инфекции нижних дыхательных путей

• Кишечные инфекции

• Инфекции почек и мочевыводящих путей

• Кожные и раневые инфекции (в т.ч. вызванные синегнойной палочкой)

Д. Осложнения: токсичен.

I. Из-за прямого токсического действия:

• Ототоксичность – нарушение слуха и вестибулярные расстройства;

• Нефротоксичность – поражение почек;

• Местное раздражающее действие на путях введения (абсцессы, инфильтраты, некрозы - при в/м введение; флебиты - при в/в введение);

• Миорелаксантный эффект (из-за блокады нервно-мышечной проводимости)

• Эмбриотоксическое действие ( из-за проникновения через плацентарный барьер);

• II. Из-за цитотоксического (антибактериального) действия:

• Возникновение суперинфекции

• III. Аллергические реакции немедленного и замедленного типа.

Метациклин

А. Фармакологическая группа: химиотерапевтические средства. Антибиотики. Производные тетрациклина II поколение (полусинтетические).

Б. Спектр противомикробного действия: широкий (Гр +, Гр - кокки и палочки: Гр+ кокки: стафило-, стрепто- и пневмококки; Гр+ палочки: возбудители дифтерии, столбняка; Гр- кокки: менинго- и гонококки; Гр- палочки: возбудители кишечных инфекций, кишечная палочка, возбудители дизентерии и холеры; риккетсии- возвратный и сыпной тиф, геморрагические лихорадки; хламидии; простейшие: возбудители амебиаза и малярии; грибы: актиномицеты ).

В. Механизм и характер противомикробного действия:

Характер действия: бактериостатический

Механизм действия: нарушение синтеза белка внутри клетки на рибосомах (мишень - 30S субъединицы рибосом) (в результате угнетения активности транслоказы (синтетазы) 30S субъединиц рибосом  блокирование взаимодействия т-РНК с м-РНК (трансляции) );

Кроме того молекулы реакционно способны образовывать хиелатные соединения с 2-х валентными ионами ( Ca , Mg , Zn , Fe ), что приводит к нарушению анаболических и дыхательных процессов внутри клетки.

Г. Показания к применению:

• Препараты выбора при кишечных инфекциях ( дизентирия, холера, энтероколиты, амебиаз);

• Риккетсиозы (возвратный и сыпной тиф, геморрагические лихорадки);

• Бруцеллезы;

• Туляремии;

• Инфекции устойчивые к природным пинециллинам (хронические процессы для долечивания);

• Остеомиелит и другие костные инфекции;

• Хламидиозы;

• Актиномикозы (при устойчивости к пенициллинам);

• Бактериальные осложнения при гриппе.

Д. Осложнения:

I.Из-за широкого спектра действия - цитотоксические осложнения (связанные с антибактериальным действием):

• Дисбактериоз;

• Суперинфекция (чаще кандидомикозы);

• Холероподобные поносы;

• Гиповетаминозы (вит. гр. В и К);

• II. Из-за прямого токсического действия:

• Раздражающее действие на ЖКТ ( а: тошнота, рвота и другие диспептические расстройства; б: язвенный стоматит, гингивит );

• Гепатотоксическое действие;

• Нарушение костного скелета и зубов ( т.к. связывается с ионами Са ) (изменение окраски, исчерченность, неправильная форма, нарушение сроков прорезывания зубов);

• Тератогенное действие;

• Аноректальный синдром;

• Фотосенсибилизация;

• III. Алергические реакции немедленого и замедленного типа

1. Прозерин:

А. Фармакологическая группа: М- и Н-холиномиметики непрямого действия (антихолинэстерные) обратимые