
- •I. Опиоидные (наркотические) анальгетики
- •1. Агонисты опиоидных рецепторов
- •2. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов
- •3. Частичные агонисты опиоидных рецепторов
- •4. Вещества со смешанным механизмом действия
- •Антагонисты опиоидных рецепторов
- •Острое отравление опиоидными средствами
- •Хроническое отравление опиоидными средствами
- •II. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики
- •Фосфолипиды клеточных мембран
- •Анальгетики – антипиретики
- •Нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •1. Неселективные средства
- •2. Селективные средства
- •Препараты с выраженным анальгезирующим эффектом
Острое отравление опиоидными средствами
СИМПТОМЫ: потеря сознания, дыхание Чейна-Стокса (поверхностное и редкое), гипотермия, бледность кожи, цианоз слизистых, резкий миоз, нарушение кровообращения, кома, смерть от паралича дыхательного центра.
ПОМОЩЬ:
1. Промывание желудка (с КМnO4 независимо от пути введения КМnO4 + морфин → окисление в неактивную форму – оксиморфин. Промывание делают несколько раз, т.к. морфин постоянно выделяется железами желудка);
2. Назначение адсорбентов, солевых слабительных (магния сульфат), форсированного диуреза (фуросемид);
3. Поддержание функций дыхания (кислородная терапия, ИВЛ) и кровообращения;
4. Использование антидотов (налоксон).
Хроническое отравление опиоидными средствами
Наркомания характеризуется: заторможенностью, безразличием к окружающим, снижением умственной и физической работоспособности, нарушением психики, деградацией личности. Очень сильно выражена толерантность.
Абстиненция (абстинентный синдром):
Страх, тревога, тоска, разбитость, раздражительность, агрессивность;
Психомоторное возбуждение, головные боли, бессонница;
Насморк, слезотечение, потливость, озноб;
Боли в животе, астения;
Сильные боли в мышцах и суставах;
Аритмии, нарушение дыхания, коллапс.
Длительность абстиненции 5-10 дней. Возможен летальный исход. Лечение в условиях стационара комплексное.
II. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики
Синтетические вещества, большинство из которых оказывает одновременно три эффекта: 1) анальгезирующий, 2) противовоспалительный, 3) жаропонижающий.
Не оказывают влияния на ЦНС, характерное для опиоидных средств (седатация, эйфория, зависимость, привыкание, абстиненция).
Механизм действия:
Все фармакологические эффекты неопиоидных анальгетиков связаны с их способностью тормозить синтез простагландинов (ПГ) – тканевых гормонов, обладающих высокой биологической активностью, оказывающих влияние на работу различных органов и систем.
В организме образуются из арахидоновой кислоты под влиянием фермента циклооксигеназы – ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2).
Фосфолипиды клеточных мембран
фосфолипазы
«+» повреждение
тканей
Арахидоновая кислота
ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2, «–» Анальгетик
ЦОГ-3)
ПГ
ПГ-рецепторы на
ЧНО
ПГ-рецепторы в
сосудах
Выход из лизосом
ферментов повреждающих ткани
ЦНС-центр
терморегуляции (прямое действие)
Повышение болевой
чувствительности
Расширение сосудов,
повышение проницаемости
Лихорадка
Отек
Брадикинин
Гистамин
Серотонин
БОЛЬ
ВОСПАЛЕНИЕ
Воспаление – защитная реакция на повреждение тканей.
При воспалении, болевой реакции, лихорадке в организме в организме синтезируется большое количество ПГ.
В результате:
а) ПГ воздействуют на болевые рецепторы, возбуждая их; повышают чувствительность болевых рецепторов к воздействию экзогенных и эндогенных (брадикинин, серотонин, гистамин) раздражителей;
б) расширяют сосуды, повышают их проницаемость для воды, что приводит к развитию отёка и воспалению; отёк оказывает давление на болевые механорецепторы;
в) простагландины активизируют центр теплорегуляции, что приводит к подъёму температуры тела (усиливается теплообразование и уменьшается теплоотдача).
Неопиоидные анальгетики угнетают ЦОГ, что приводит к уменьшению синтеза ПГ. Угнетают синтез ПГ на периферии (очаг воспаления и боли) – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и в ЦНС – ЦОГ-3 (парацетамол). В результате наблюдается анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Быстрое снижение температуры тела связано с расширением сосудов кожи, усилением теплоотдачи (потоотделение), более стабильное во времени снижение температуры тела связано с уменьшением теплообразования.
По анальгезирующему действию неопиоидные анальгетики уступают опиоидным (в десятки раз). При болях, связанных с травмами, операциями и т.п., как правило, не используются.
Анальгезирующее действие часто является производным от противовоспалительного. Уменьшение воспалительной реакции снимает боль. Часто применяются при болях связанных с воспалением.
Являются синтетическими веществами, которые по строению относятся к различным химическим группам:
Производные пиразолона (анальгин, бутадион);
Производные анилина (парацетамол);
Производные салициловой кислоты (аспирин);
Производные индолуксусной кислоты (индометацин);
Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак);
Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, кетопрофен);
Оксикамы (пироксикам, лорноксикам, мелоксикам);
Различного строения (кеторолак, целекоксиб, нимесулид).
В зависимости от преобладания того или иного эффекта препараты можно разделить на подгруппы:
а) Анальгетики – антипиретики
б) Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
в) Препараты с выраженным анальгезирующим эффектом