ГБОУ ВПО СПХФА
Санкт-Петербургский фармацевтический техникум
кафедра фармакологии
Л Е К Ц И Я № 8–9
Тема: «Средства, влияющие на эфферентную нервную систему. Холиномиметики»
Санкт-Петербург
2012
СТРОЕНИЕ И ФУНКЦИИ ЭФФЕРЕНТНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
Периферическая нервная система включает в себя афферентную и эфферентную нервные системы.
По эфферентным волокнам информация идет от ЦНС к исполнительным органам. Эфферентные волокна делятся на:
А) двигательные – иннервирующие скелетную мускулатуру;
Б) вегетативные – иннервирующие внутренние органы, сосуды, железы.
ВНС (Вегетативная нервная система)
|
Симпатический отдел (готовит организм к стрессу, нагрузке, борьбе, способствует адаптации) |
Парасимпатический отдел (регулирует тканевые восстановительные процессы) |
Оказывают (как правило) противоположные эффекты. Нейроны ВНС расположены в различных отделах ЦНС.
Парасимпатические нейроны выходят из среднего и продолговатого мозга, а также из крестового отдела спинного мозга.
Симпатические нейроны – из грудного и поясничного отдела спинного мозга.
Вегетативные нервы состоят из 2–х нейронов: преганглионарных и постганглионарных, они имеют различную длину, место разрыва волокон называется ганглий.
Ганглий (от др. греч. узел) или нервный узел — скопление нервных клеток, состоящее из тел, дендритов и аксонов нервных клеток и глиальных клеток.
В СНС преганглионарные волокна короткие, постганглионарные длинные. В ПСНС преганглионарные волокна длинные, постганглионарные короткие.
Передача возбуждения с нервного окончания (НО) на исполнительный орган осуществляется в синапсе – место контакта НО с исполнительным органом. Различают синаптическую щель, пресинаптическую мембрану, постсинаптическую мембрану с рецепторами исполнительного органа.
Передача возбуждения в ганглиях (с пресинаптического на постсинаптическое волокно) и в синапсе (с нерва на орган) осуществляется с помощью химического вещества – медиатора (ацетилхолин и норадреналин).
Если нервная передача осуществляется с помощью ацетилхолина – холинэргические нервы; если с помощью норадреналина – адренергические.
Холинергическими нервами являются: все преганглионарные волокна; постганглионарные парасимпатические и двигательные волокна.
Адренергическими нервами являются только постганглионарные симпатические нервы.
Соответственно выделяют холино- и адренорецепторы. Холино- и адренорецепторы могут взаимодействовать не только с ацетилхолином и норадреналином но и различными биологически активными веществами (БАВ), которые называют миметиками и литиками.
МИМЕТИКИ – лекарственные вещества, возбуждающие рецепторы и оказывающие эффекты, аналогичные действию медиатора.
ЛИТИКИ (БЛОКАТОРЫ) – лекарственные вещества, блокирующие действие медиатора, часто за счет блокады постсинаптических рецепторов.
Холинергические средства
В холинергических синапсах передача возбуждения идет с помощью ацетилхолина, который синтезируется в нервном окончании и депонируется в везикулах у пресинаптической мембраны.
Химическое строение ацетилхолина:
Передача возбуждения в холинергическом синапсе
Под влиянием нервного импульса ацетилхолин выделяется в синаптическую щель. Постсинаптическая мембрана в состоянии покоя поляризована. Ацетилхолин взаимодействуя с холинорецепторами, изменяет проницаемость мембраны для ионов Na+ и К+. Вследствие движения ионов происходит деполяризация мембраны, которая сопровождается возбуждением клетки и физиологической реакцией. Ацетилхолин, высвободившийся в синаптическую щель, разрушается ацетилхолинэстеразой (АХЭ). Постсинаптическая мембрана приобретает первоначальный заряд (реполяризация) и клетка готова к новому возбуждению.
Холинорецепторы разной локализации обладают различной чувствительностью к фармакологическим агентам.
Исходя из этого, выделяют 2 вида холинорецепторов:
1. Мускариночувствительные холинорецепторы (М–ХР)
На них оказывает избирательное действие мускарин (алкалоид ряда ядовитых грибов – мухоморов). Расположены у окончаний постганглионарных холинергических нервов, на постсинаптической мембране исполнительных органов (сердце, бронхи, кровеносные сосуды, ЖКТ, мочевой пузырь, мышцы глаза, железы и др.) и в ЦНС (кора головного мозга, ретикулярная формация).
2. Никотиночувствительные холинорецепторы (Н–ХР)
Избирательно возбуждаются никотином (алкалоид листьев табака). Расположены во всех ганглиях (симпатических и парасимпатических) в постсинаптической мембране; в мозговом слое надпочечников; в синокаротидной зоне; в концевых пластинках скелетных мышц; в ЦНС (в нейрогипофизе).
Чувствительность рецепторов ганглиев отличается от чувствительности рецепторов скелетных мышц.
Тип рецепторов |
Орган |
Эффект |
М-ХР |
Сердце |
Замедление ЧСС |
|
Сосуды скелетных мышц |
Расширение сосудов, снижение АД |
|
Гладкие мышцы (ЖКТ) |
Сокращение мышц |
|
Сфинктеры ЖКТ и мочевого пузыря |
Расслабление |
|
Железы внешней секреции |
Увеличение секреции |
Н-ХР |
Ганглии |
Возбуждение |
|
Мозговое вещество надпочечников |
Выделение адреналина |
|
Каротидный синус |
Рефлекторная стимуляция дыхания |
|
Скелетные мышцы |
Сокращение |
M + Н – ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Прямого типа действия
АЦЕТИЛХОЛИН и его аналоги.
Оказывает прямое стимулирующее влияние на М и Н–ХР.
Фармакокинетика: при использовании внутрь быстро разрушается в ЖКТ; при п/к и в/м введении слабый эффект, при в/в введении – сильное, но кратковременное действие.
При системном действии ацетилхолина наблюдаются эффекты парасимпатической нервной системы, но преобладают М–холиномиметические эффекты.