2. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

ПЕНТАЗОЦИН (ЛЕКСИР)

БУТОРФАНОЛ (МОРАДОЛ)

Часть опиоидных рецепторов возбуждаются, а часть рецепторов блокируются. Вводят препараты парентерально, пентазоцин можно вводить внутрь.

Форма выпуска: ампулы.

3. Частичные агонисты опиоидных рецепторов

БУПРЕНОРФИН (НОРФИН)

Возбуждает преимущественно один тип опиоидных рецепторов (μ – мю). Обладает высокой активностью, применяют энтерально.

Форма выпуска: ампулы, таблетки, ТДТС (Транстек).

4. Вещества со смешанным механизмом действия

ТРАМАДОЛ (ТРАМАЛ)

Оказывает анальгезирующее действие по двум направлениям:

а) Является агонистом опиоидных рецепторов (мю-, дельта-, капа-);

б) Угнетает обратный захват норадреналина в ЦНС и способствует выделению серотонина (активизируется нисходящая норадренергическая система и понижается передача болевого импульса на уровне спинного мозга).

Трамадол является рациматом (+) и (–) изомеров. Изомер (+) имеет механизм а), а изомер (–) механизм б).

По активности слабее морфина, но не угнетает дыхания и не действует на моторику ЖКТ. Оказывает противокашлевое действие. Хорошо всасывается из ЖКТ.

Форма выпуска: капсулы, ампулы, капли, суппозитории.

Комбинированная лекарственная форма: таблетки ЗАЛДИАР (Трамадол + Парацетамол)

Группы опиоидных средств 2,3,4 по сравнению с агонистами опиоидных рецепторов, как правило, имеют меньше побочных эффектов: меньше угнетают дыхание, реже вызывают спазмы гладких мышц, тошноту, рвоту, в меньшей степени вызывают эйфорию, привыкание и лекарственную зависимость.

Однако, следует помнить, что все опиоидные средства, независимо от группы, могут вызвать наркоманию, что требует определённых правил хранения, отпуска и применения.

В соответствии со статьёй УК РФ № 228 – незаконное приобретение, хранение, перевозка, изготовление, переработка наркотических средств (а также растений) наказывается сроком до трёх лет, в особо крупном размере – на срок до 10 лет. В случае организации систематического производства — на срок до 20 лет.

Применение опиоидных анальгетиков:

Сильные боли, связанные с:

– тяжёлыми травмами, ожогами, переломами (предупреждение травматического шока при эвакуации);

– операциями (премедикация, нейролептаналгезия, послеоперационные боли);

– инфарктом миокарда;

– терминальной стадией онкологии (злокачественные неоперабельные опухоли);

– тяжёлыми приступами колики, если они не устраняются спазмолитиками;

– при болезненных диагностических процедурах, родах и др.

Антагонисты опиоидных рецепторов

Вещества данной группы блокируют все опиоидные рецепторы и устраняют эффекты агонистов. Анальгезирующей активностью они не обладают.

Применяются при остром отравлении агонистами, анафилактическом шоке у новорожденных (при обезболивании родов), в анестезиологии для ускорения вывода из наркоза или нейролептанальгезии).

НАЛОКСОН

Вводят парентерально. При в/в начало эффекта через 1 мин, длительность действия – 2-4 часа.

Побочные действия: психомоторное возбуждение, тошнота, тахикардия и др.

Форма выпуска: ампулы.

НАЛТРЕКСОН

Используется внутрь при комплексном лечении наркомании и алкоголизма, эффект в течение 24-48 часов.

Форма выпуска: таблетки.