16.Классификация нестероидных противовоспалительных средств.

I. Неизбирательно блокирующие цог-1 и цог-2

Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, салициламид, метилсалицилат

Производные пиразолона:

- бутадион, анальгин

Производные фенилуксусной

кислоты:

- диклофенак-натрия

Препараты разного химического

строения: - ибупрофен, пироксикам, индометацин, мефенамовая кислота

II. Избирательно блокирующие цог-2 - целекоксиб, - мелоксикам

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) обладают тремя основными фармакологически­ми свойствами: противовоспалительное действие, болеутоляющее (анальгетическое) действие, жаропонижающее (антипиретическое) действие

Противовоспалительное действие

Устраняют все проявления воспаления: покраснение, отек, боль, повышение температуры, нарушение функции. Противовоспалительное действие складывается из антиэкссудативного и антипролиферативного действия.

Антиэкссудативное действие - понижение проницаемости мембран, сосудов, уменьшение образование транссу­дата.

1. Нарушение синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГЕ₁ ПГF_2а) за счет блокады ЦОГ-1 (вырабатывается в фи­зиологических условиях) и ЦОГ-2 (вырабатывается в условиях воспаления).

2. Нарушение синтеза брадикининов, гистамина, серотонина.

3. Снижение активности гиалуронидазы.

Антипролиферативное действие - препятствуют образованию соединительно-тканого рубца.

Понижают активность фибробластов и препятствуют синтезу коллагена.

Болеутоляющее (анальгетическое) действие Нарушают выработку медиаторов воспаления (простагландинов, брадикинина, гистамина) в результате уменьшается возбуждение ноцицепторов.

Уменьшают проницаемость мембран, образование экссудата, отечность в результате уменьшается меха­ническое сдавливание нервных окончаний.

Устраняют боли, связанные с воспалением, неврологические, мышечные, суставные боли.

Жаропонижающее (антипиретическое) действие

Эффективны только при гипертермии. В основе действия - нормализация деятельности терморегули­рующих центров гипоталамуса.

НПВС понижают выработку пирогенных веществ (ПГЕ2, брадикининов), снижают возбудимость центров терморегуляции в результате повышают теплоотдачу (расширение сосудов, увеличение потоотделения, учащение дыхания). На теплопродукцию не влияют.

Влияние на иммуногенез Препятствуют взаимодействию Т- и В-лимфоцитов, уменьшают синтез антител.

Нарушают образование в тканях антигенов - гликопептидов.

Нарушают образование комплексов антиген-антитело.

Показания к применению:

1. Ревматизм (неактивная фаза), полиартриты, артриты, артрозы, бурситы

2. Миозиты

3. Невралгии, невриты, радикулит4.гол.боль,зуб.боль

17.Фармакологические эффекты.Механизм действия производных салициловой кисл.

Производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота). Обладают всеми тремя эффектами - про­тивовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим.

• Противоревматическое действие (применяют в неактивную фазу)

• Понижает содержание сахара в крови

• Понижает синтез тромбоксана, нарушает агрегацию тромбоцитов, усиливает фибринолиз в результате препят­ствует образованию тромбов. Применяют в малых дозах (1\2, 1\4 таблетки - 150-75 мг) при стенокардии, гипер­тонической болезни, аритмиях для профилактики тромбообразования.

• Понижает уровень мочевой кислоты в крови (применяют при подагре)

Осложнения при применении.

1. Поражение ЖКТ - тошнота, боли, снижение аппетита, эрозии, язвы желудка и 12 п.к.

2. Кровотечения (носовые, желудочные, геморроидальные)

3. Аллергические реакции

4. Повышение возбудимости ЦНС

5. Нарушение слуха

6. Спазм бронхов