18.Производные пиразолона.Фармакологическая хар-ка диклофенак-натрия.

Производные пиразолона (бутадион, анальгин)

Анальгин оказывает болеутоляющее действие быстрое, но короткое. Применяют при суставных, мышечных и неврологических болях.

Бутадион сильное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие.

Применяют:

1.Лечение ревматизма в острой форме

2.Острые и хронические ревматоидные артриты, инфекционные полиартриты, артриты различной этиоло­гии 3.тромбофлебиты

Осложнения при применении:

Поражение ЖКТ - тошнота, боли, снижение аппетита, эрозии, (ульцерогенное действие), Лейкопения (агранулоцитоз), анемия, Отеки, Аллергические реакции

Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак-натрия)

Сильное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. По противовоспалительному и анальгетическому действию превосходит ацетилсалицил. кислоту, бутадион и ибупрофен.

Применяют: Лечение ревматизма в острой форме, Острые и хронические ревматоидные артриты, инфекционные полиартриты, артриты различной этиоло­гии, анкилозирующем спондилоартрите (болезнь Бехтерева), Невралгии, миалгии, травматические и послеоперационные боли Применяют внутрь, в\м, в\в и местно.

Осложнения при применении ( обычно хорошо переносится)

Возможны тошнота, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, понос

Головные боли, легкое головокружение

Аллергические реакции

19.Производные разных химических групп.

Препараты разного химического строения (ибупрофен, пироксикам, индометацин)

Ибупрофен оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и умеренное жаропонижающее действие. Усту­пает диклофенаку-натрия и индометацину

Применяют: острые и хронические ревматоидные артриты, инфекционные полиартриты, артриты различной этиологии, анкилозирующем спондилоартрите.

Препарат хорошо переносится - слабая ульцерогенная активность, возможны диспептические расстройства, ал­лергические реакции.

Пироксикам оказывает сильное противовоспалительное и болеутоляющее действие. Эффект длительный, при­меняют 1 раз в сутки.

Показания к применению: ревматоидные артриты, инфекционные полиартриты, артриты различной этиологии, анкилозирующий спондилоартрит, болевой синдром различного происхождения.

Осложнения. Выражено ульцерогенное действие, диспептические расстройства, возможно угнетение функции костного мозга.

Индометацин один из наиболее активных НПВС.

Применяют:

Острые и хронические ревматоидные артриты, инфекционные полиартриты, артриты различной этиологии, анкилозирующий спондилоартрит, тромбофлебит Вызывает осложнения: головные боли, головокружение, сонливость, тошнота, боли в эпигастрии, отрыжка, рво­та, запоры, ульцерогенное действие, изъязвления в желудке и кровотечения, бронхоспазм, аритмии, повышение АД, угнетает кроветворение.

20.Производные парааминофенола.

Избирательно блокирующие ЦОГ-3.Производные парааминофенола(парацетамол)

Не обладает противовоспалительным действием, оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Бло­кирует ЦОГ только в центральной нервной системе.

Применяют как болеутоляющее средство при головной боли, невралгиях, мигрени, как жаропонижающее при простудных заболеваниях.

Возможно образование метгемоглобина, при длительном применении в больших дозах нефротоксическое и гепатотоксическое действие.

21.Классификация антигистаминных средств.Н1-гистаминоблокаторы.Н2-гистаминоблокаторы.

Классификация противогистаминных средств

1. Блокаторы H1 - гистаминовых рецепторов Первое покаление: димедрол, дипразин, супрастин, фенкарол, диазолин Второе покаление: лоратадин, цетиризин Третье покаление: фексофенадин

2.Блокаторы Н₂ - гистаминовых рецепторов циметидин, ранитидин

При возбуждении гистамином H1-рецепторов наблюдается повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки, понижение артериального давления, расширение капилляров и повышение их проницаемости - развитие отека, гиперемия, зуд, болезненность

Все блокаторы гистаминовых H1 -рецепторов, блокируя указанные рецепторы, препятствуют их взаимодействию с гистамином в результате устраняют или уменьшают, указанные эффекты гистамина.

Кроме того вещества короткого действия - димедрол, дипразин, супрастин вызывают: угнетение ЦНС, седа­тивное и снотворное действие, потенцируют действие наркозных средств и наркотических анальгетиков, оказы­вают М-холиноблокирующее действие, понижают возбудимость вестибулярного аппарата.Фенкарол почти не вызывает седативного эффекта.Диазолин не угнетает ЦНС, действует длительно, назначается 1-2 раза в сутки. Лоратадин (препарат второго поколения), отсутствует седативный эффект, длительное действие, применяют 1 раз в сутки.Фексофенадин (препарат третьего поколения), кроме блокады Н1 - гистаминовых рецепторов стабилизирует мембраны тучных клеток (препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов аллергии). Не оказывает угнетающего влияние на ЦНС. Не обладает антихолинергической активностью.

Применение противогистаминных средств

При аллергических заболеваниях - крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, дерматиты, аллергические реакции при применении лекарственных средств. При бронхиальной астме мало эффек­тивны.

Димедрол, дипразин, супрастин применяют также для потенцирования действия наркозных средств, при морской и воздушной болезни, как противорвотные средства, в качестве успокаивающих снотворных средств

Осложнения при применении. В основном связаны с центральными эффектами противогистаминных средств: сонливость, общая слабость, головокружение, сухость во рту.

Блокаторы Н₂ - гистаминовых рецепторов (циметидин и ранитидин)

Блокаторы гистаминовых Н₂ -рецепторов, блокируя указанные рецепторы париетальных клеток желудка, препят­ствуют их взаимодействию с гистамином в результате снижается активность аденилатциклазы, понижается со­держание цАМФ, нарушается деятельность протонового насоса, уменьшается секреция Н+ и образование НС1. Применяют: при язвенной болезни желудка и 12 п.к., дуоденитах, гастритах, гастро-эзофагальном рефлюксе.