Потенціалкеровані кальцієві канали.

Надходження іонів кальцію у клітину відбувається в основному через Са²⁺ - канали. Як незначні, так і істотні зміни внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію впливають на велику кількість клітинних процесів.

Кальцієвий сигнал викликає скорочення м’язів та секрецію. Іони кальцію беруть участь також у більш тривалих процесах – мітозі та апоптпозі. Зміна концентрації Са²⁺ в мітохондріях є важливою в регуляції таких функцій, як дихання, розвиток апоптозу. Кальцій відіграє значну роль в регулювання функції комплексу Гольджі.

Цитоплазматична концентрація Са²⁺ приблизно у 10000разів є меншою за позаклітинну. Високі концентрації кальцію притаманні внутрішньоклітинним органелам (депо), таким як сарко- і ендоплазматичний ретикулум. Транзиторне збільшення проникності для Са²⁺ плазматичної мембрани, або мембрани внутрішньоклітинних кальцієвих депо, викликає значне локальне підвищення його концентрації в цитозолі.

Вхід Са²⁺ в електрично збудливі клітини відбувається під час активації потенціал керованих кільцієвик каналів зумовлених потенціалом дії. Вхід кальцію забезпечує подальше Са²⁺ - індуковане вивільнення кільцію з депо внаслідок активації ріанодинових рецепторів.

Загалом, розрізняють 2 класи кальцієвих каналів: потенціалкеровані та рецепторкеровані. Рецепторкеровані Са²⁺ - канали пов’язані з мембранними рецепторами, що взаємодіють в основному з нейромедіаторами і гормонами. Потенціалкеровані Са²⁺ - канали виявлено у ПМ практично всіх елекрично збудливих клітин - клітин серцевого м’яза, клітин гладеньких м’язів, ендокринних клітин,м’язових волокон членистоногих, нервових клітин, клітин електрорецепторів ската.

Класифікація потенціалкерованих кальцієвих каналів

С. Хагівара зі співробітниками в 1975 р. зареєстрували високопорогові й низькопорогові кальцієві струми на яйцеклітинах морської зірки. На підставі фармакологічних і біофізичних характеристик розрізняють L-, N-, P-, Q-, R-, T-типи Са²⁺- каналів.

• До низькопорогових належить лише T-тип каналів.

• До високопорогових L-, N-, P-, Q-, R-типи.

Низькопорогові Са²⁺-канали виділяють як досить різноманітну підродину каналів. Її члени відрізняються фармакологічними властивостями, іонною вибірковістю, кінетикою активації та інактивації. L-, N-, P-, Q-, R-типи каналів активуються значно швидше, й між ними існує помітна різниця в розмірах і швидкості інактиваціївації.

Блокатори високопорогових каналів:

• L-тип блокує зміїна отрута кальциклюдин, кальцисептин, таїтоксин;

• N, P, Q-типи блокуються токсином молюска Conus Geographus;

• R-тип блокується пептидом отрути тарантула SNX-482;

Низькопорогові Т канали блокуються пептидом отрути скорпіона

• куртоксином.

• Неспецифічними блокаторами різних типів кальцієвих каналів є іони Ni²⁺, Cd²⁺, Mn²⁺, верапаміл.