Будова потенціалкерованих калієвих каналів

• Відомості про властивості потенціалкерованих К⁺ - каналів уперше отримано в результаті досліджень, проведених К. Армстронгом і Б. Хілле на гігантському аксоні кальмара і на перехопленнях Ранв'є мієлінізованих нервових волокон жаби.

• Потенціалкеровані К⁺ - канали є складними гетероолігомерними білками, утвореними чотирма а-субодиницями, що формують головну частину каналу, й допоміжними β-субодиницями. Останні прилягають до цитоплазматичної поверхні а-субодиниць і здійснюють модифікацію ворітних процесів. Сегменти S1, S2, S3, S5 і S6 є гідрофобними й кожен з них у вигляді спіралі перетинає мембрану. Сегмент S4 потенціалкерованих К⁺ - каналів виконує роль сенсора напруги.

• Активаційні "ворота" К⁺-каналу розташовані на внутрішній поверхні мембрани.

Блокатори цих каналів:

• 4- амінопіридин,

• іони тетраетиламонію,

• іони Ва²⁺,

поліпептидні токсини:

• токсини отрути скорпіонів: харибдотоксин та іберіотоксин,

• токсин отрути бджоли апамін,

• дендротоксин, який є компонентом зміїної отрути.

калієві канали витоку;

• На відміну від потенціалкерованих К⁺ каналів, де субодиниця складається з одного Р-домену й шістьох трансмембранних доменів, субодиниця К⁺-каналів витоку має два Р-домени й чотири трансмембранні домени. (Існують також К⁺-канали витоку, де два Р-домени припадають на вісім трансмембранних).

• Ідентифіковано понад 50 генів, що кодують канали витоку. Активність каналів витоку регулює нормальне функціонування центральних нейронів, гангліїв вісцеральної нервової системи, міокардіоцитів. Ці канали є чутливими до дії хімічних сполук, які використовуються для інгаляційного наркозу, до деяких нейромедіаторів.

Калієві кнали, що керуються циклічними нуклеотидами;

• Канали, що керуються циклічними нуклеотидами є структурними гомологами потенціалкерованих К⁺-каналів. Канали формуються із чотирьох субодиниць, кожна з них складається з послідовності шести трансмембранних сегментів S1-S6. Між S5 і S6 розташована Р-петля, яка формує пору.

• Ці канали активуються при зв'язуванні внутрішньоклітинних лігандів - циклічного аденозинмонофосфату (иАМФ) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ).

• Вони складають велику надродину й поділяється на підродину каналів, що відповідають за сприйняття відповідних сигналів фоторецепторами сітківки й нюховими рецепторами (CNG - канали), і підродину каналів, що активуються гіперполяризацією (НСN - канали).

Калієві канали вхідного випрямлення

• Ці канали виконують роль регулятора мембранного потенціалу й клітинної збудливості. Вони є вибірково проникними для К⁺, їхня провідність чітко залежить від К⁺-градієнта й мембранного потенціалу.

• Дані канали не мають подібного до S4 сенсора напруги й структури, яка забезпечує інактивацію. Уявні ворітні механізми, які зумовлюють вхідне випрямлення, опосередковані не структурою каналу, а внутрішньоклітинними іонами Мg²⁺ і позитивно зарядженими поліамінами.

• Ідентифіковано сім підродин цих каналів. Їхні біофізичні властивості - випрямлення, провідність, чутливість до таких факторів, як концентрація протонів, G-білків, нуклеотидів, вторинних посередників тощо залежать від їхньої субодиничної будови.

• Для молекулярної будови каналів характерним є те, що пору каналу сформовано чотирма субодиницями. Кожна з них складається з двох сегментів. Між ними розташована Р-петля, яка формує вхід у пору. Канали беруть участь у регулюванні потенціалу спокою.