74.В чем отличия эстриола от эстрадиола.

По активности эстриол уступает другим эстрогенным гормонам. Оказывает влияние преимущественно на органы репродуктивной системы, практически не оказывает метаболического действия. Эстриол обладает короткой продолжительностью действия, поэтому если его применяют не чаще 1 раза в сутки он не оказывает существенного влияния на пролиферацию эндометрия и не повышает риск развития карциномы матки и влагалища.

Применяют эстриол главным образом для лечения атрофических кольпитов и вульвовагинитов.

Эстрадиол является самым активным из естественных эстрогенов. Однако, его нельзя вводить внутрь, поскольку он практически полностью инактивируется сразу после всасывания при первом прохождении через печень. В медицинской практике чистый эстрадиол применяют либо местно в виде специального геля, либо вводят чрезкожно, при помощи специальных пластырей. Монопрепараты эстрадиола широко применяются для лечения первичного гипогонадизма и аменореи. Эстрадиола валерат широко применяется в комбинированных эстроген-гестагенных препаратах, предназначенных для проведения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин в перименопаузе и постменопаузе.

75.Какие средства применяют для посткоитальной контрацепции.

Чистые эстрогены. Применяют не позднее 24 часов после незащищенного полового акта. Обычно используют высокие доза этинилэстрадиола (2,5 мг/сут) или диэтилстилбэстрола (50 мг/сут) на протяжении 5 дней.

Чистые прогестины. Чаще всего применяют таблетки Постинор (Postinor). Прием 1 таблетки необходимо произвести не позднее чем через 1 час после незащищенного полового акта однократно.

Прием КОК. Не позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта рекомендуется принять КОК в дозе соответствующей 100 мкг по этинилэстрадиолу (5 таблеток логеста, 3 таблетки минизистона, силеста или 2 таблетки овидона, нон-овлона, 1 таблетка трисеквенса). Через 12 часов прием КОК повторяют в той же дозе.

Антагонисты прогестинов. Если с момента полового акта прошло менее 72 часов, однократно принимают 600 мг мифепристона. Если прошло более 72 часов, прием мифепристона в дозе 600 мг продолжают 4 дня.

76. По каким показаниям в медицинской практике применяют кок.

Стремление ограничить свою репродуктивную функцию у женщин любого возраста моложе 40 лет с любым числом беременностей.

Менструальные расстройства (меноррагии, метрорагии, дисменорея). Используют монофазные КОК. При развитии кровотечения их принимают по 1 таблетке каждые 3-4 часа до остановки кровотечения (но не более 6 таблеток в сутки). Затем на 3-4 месяца назначают постоянный прием КОК.

Эндометриоз. Используют также монофазные КОК в течение не менее чем 6 месяцев.

Заместительная гормональная терапия при гипогонадизме. Лучше использовать высокодозированные трехфазные контрацептивы.

77.Почему природный прогестерон не используется как компонент кок.

Прогестерон хорошо всасывается при любом пути введения. Однако, при пероральном введении он практически полностью метаболизируется при первом прохождении через печень, поэтому практически не оказывает своего действия. Поэтому прогестерон применяют только парентерально (как правило, внутримышечно).

В крови прогестерон на 70-90% связан с белками крови, но, несмотря на это, чрезвычайно быстро подвергается элиминации (период полуэлиминации всего 5 минут). В процессе метаболизма образуется неактивный прегнандиол и несколько 20-гидроксипроизводных прогестерона, которые обладают приблизительно 1/5 исходной биологической активности прогестерона.

78.Перечислите контрацептивные средства, которые содержат ципротерона ацетат. Объясните, на чем основано его применение в качестве компонента КОК.

Диане-35, Климен. Ципротерона ацетат обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион и др.), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом, в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Таким образом, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам.