«Чистые» гестагены

Гестагены (от лат. gesto — носить, быть беременной + греч. genes — порождающий, производящий)— группа природных гормонов и их синтетических аналогов, обладающих биологи­ческой активностью прогестерона. Прогестерон — гормон жел­того тела, плаценты, коры надпочечников.

Функции прогестерона:

• способствует преобразованию эндометрия из состояния пролиферации в состояние секреции;

• инициирует отторжение эндометрия или переход в пред-беременное состояние;

• противодействует усилению пролиферации эндометрия в присутствии эстрогенов, вызывая обратное развитие его аденоматозной гиперплазии;

• усиливает превращение эстрадиола в эстрон и эстриол;

• расслабляет маточную мускулатуру, усиливая потенциал покоя миометрия;

• уменьшает сократимость маточных труб, увеличивает вязкость цервикальной слизи;

• способствует высвобождению из гипофиза ФСГ;

♦ стимулирует выделение ЛГ в малых дозах и угнетает в больших.

К гестагенам (прогестинам) относятся вещества, которые подобно прогестерону способны трансформировать эндомет­рий, предварительно подвергнутый воздействию эстрогенов, в секреторное состояние.

Виды прогестинов по химическому происхождению:

1. Производные 17-гидроксипрогестерона: ципротерона ацетат, хлормадинона ацетат, медроксипрогестерона ацетат.

2. Производные 19-нортестостерона: норэтинодрел, этио-нодиола ацетат, норэтинодрона ацетат (I поколение); норэтис-терон, линестренол, левоноргестрел, норгестрел (II поколение); дезогестрел, гестоден, гестринон, норгестимат (III поколение); диеногест (имеет преимущества производных 19-нортестосте­рона и 17-гидроксипрогестерона).

III. Производные спиронолактона: дроспиренон (имеет антиандрогенные и антиминералокортикоидные свойства, благодаря которым он препятствует задержке жидкости в ор­ ганизме).

«Чистые» гестагены («мини-пили») рекомендуются женщи­нам во время лактации, а также тем, кому противопоказаны КОК. Принимаются в постоянном режиме по 1 таблетке еже­дневно в течение 6—8—12 месяцев.

Препарат	Прогестаген	Доза в 1 таблетке, мг
Коншину ин	Этинодиола диацетат	0.5
Микронор	Норэтистерон	0.35
Минипил	Норэтистерон	0.3
Эксклютон	Линестренол	0.5
Овретт	Левоноргестрел	0.0375
Микролют	Левоноргестрел	0.3
Сиразет	Дезогестрел	0.075
Фемулен	Этинодиола диацетат	0.5
Конлудаг	Норэтистерон	0.3
Микроновум	Норэтистерон	0.35
Деновис	Квингестанола ацетат	0.3
Ацетомепрегенол	Ацетомепрегенол	0.5

Механизм противозачаточного действия «чистых» гестагенов состоит из следующих факторов:

• «шеечный фактор» — уменьшение количества шеечной слизи, увеличение ее вязкости, что обеспечивает сниже­ние пенетрирующей способности сперматозоидов в пе-риовуляторном периоде;

• «маточный фактор» — происходят изменения эндомет­рия, препятствующие имплантации;

• «трубный фактор» — замедление миграции яйцеклетки по маточной трубе;

• «центральный фактор» — угнетение овуляции (у 50 % пациенток [101]).

Преимущества «чистых» гестагенов:

• меньше, чем КОК, подавляют овуляцию;

• увеличивают вязкость цервикальной слизи, что затруд­няет попадание сперматозоидов в полость матки;

• уменьшают число и диаметр желез в эндометрии, а также его толщину, что снижает возможность имплантации;

• назначают при лактации, т.к. количество гормона, вы­деляемого с грудным молоком, минимально и не влияет на младенца;

• селективно действуют на рецепторы прогестерона (гесто-ден, дезогестрел, норгестимат), угнетают овуляцию и обеспечивают эффективную трансформацию эндомет­рия в очень низких дозах. Не нарушают метаболизм ли-пидов, не увеличивают риск развития сердечно-сосудис­тых заболеваний. Не имеют андрогенного действия.

Недостатки «чистых» гестагенов: нерегулярные мажущие кровотечения на ранних этапах применения, аменорея, голо­вные боли, мастальгия, метеоризм; увеличение массы тела.