Синтетические антибактериальные средства

Синтетические антибактериальные средства различного химического строения

В эту группу входят разнообразные вещества с широким сектором действия, которые существенно отличаются по активности и применению.

I Производные нитрофурана.

Синтетические пр/ микробные средства, которые а 5 положении фуранового кольца имеют нитрогруппы, а во 2-м

-различные заместители, от которых будет зависить спектр действия препаратов (местно или системно) и их применение.

Спектр широкий: гр+, гр- м/о, хламидин, некоторые простейшие (трихомонады, лямблии) спектр может колебаться с учетом конкретного вещества.

Механизм действия: В микробной клетке происходит восстановление NO2- образуются токсические продукты, которые повреждают клеточную стенку и нарушают обменные процессы м/о.

В зависимости от концентрации действие может быть Б/статическим или Б/цидным.

Достоинства:

-эффективным при устойчивости к АБ и САП.

-медленно развивается резистентность

Выделяют:

1) Вещества хорошо всасывающиеся из ЖКТ (фуразолин, фурагин, фурадонин)

2) Вещества плохо всасывающиеся из ЖКТ (фуразолидон)

3) Препараты для местного применения( фурациллин)

Фурадонин-быстро всасывается и быстро выводиться почками в неизменном виде. В моче создается бактерицидная концентрация против большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.(уросептик)

Лечение и профилактика, острое и хроническое течение, дети, беременные.

Ф.в.табл.01 х 4 р/д курс 5-8 дней

Фуразолин- назначают внутрь при инфекциях, вызванных гр+ и гр-бактер.; раневая инфекция, рожистые воспаления, некоторые инфекции дыхательных путей, остеомиелит, менингит, почки и мочевыводящие пути.

Табл. х 3-4 р/д= 10 дней

Фурагин- применяют внутрь и местно.

Внутрь- почки и мочевыводящая система, редко при инфекции дыхательных

путей. Табл. х 2-3 р/д курс 7-10 дней.

Местно- промывание и спринцевание в хирургии, акушерстве-гинекологии,

дерматологии, офтальмологии.

- р-р 1:13000

Фурагин растворимый (Солафур)- только взрослым, в тяжелых случаях , при устойчивости к АБ (в/в капельно)

Фуразолидон-сильно действует на гр- м/о и простейшие. Хуже других всасывается из ЖКТ, используют для лечения инфекций ЖКТ (энтериты, энтероколиты, пищевые интоксикации, дизентерия, лямблиоз, паратиф…)

Ф.в. табл. х 4 р/д курс 5-10 дней

Фурациллин- назначают наружно для лечения и профилактики гнойно- воспалительных процессов:

- раны, пролежни, ожоги, промывание полостей( дерматология).

- отиты, полоскание горла (лор), промывание пазух носа(гайморит)

- офтальмология (конюктивиты)

Ф.в. Табл. порошок

Водные р-ры 0,02%

Спиртовые р- ры 0,066%

Мази 0,2%

Входит в состав комбинированных препаратов:

«Фастин»- мазь

«Фурапласт»- сиропообразная жидкость

«Лифузоль»- аэрозоль

и др.

Табл. можно внутрь при дизентерии т.к. плохо всасывается.

ПВД- токсичность у нитрофуранов не высокая. Чаще всего наблюдается нарушение со стороны ЖКТ- потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе.-» назначают после еды, обильное питье, молоко.

Редко гиперчувствительность в виде:

-различных проявлений аллергии, а также гемолиз эритроцитов и невриты при отсутствии Г6ФДч

-повышают чувствительность к алкоголю.

-местно раздражающее действие, аллергия, фотосенсибилизация.

-при длительном применении или почечной недостаточности –»накопление в арготизме-» нейротоксичность. Курс лечения не более 2-х недель.

СОВРЕМЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

Нифурател (макмирор)-ПК: 1) антибактериальное, противопротозойдное, противогрибковое действие 2) инфекции моче- половых путей, ЖКТ. 3)внутрь

Нифуроксазид (эрсефурил)-ПК: 1)Антибактериальное действие. 2)кишечный антисептик 3)антидиарейное средство.

Ф.в. табл. сусп.

II Производные нитроимидазола

Метранидазол (трихолол, клион, метрогил и др.)

Тинидазол (фузижик…)

СПЕКТ: 1) Антипротозойное действие (амебы, трихомонады, лямблии…)

2)Антибактериальное действие в отношении гр+ и гр- анаэробных м/о.(90%) не

Механизи действия: Легко проникают в клетку, где происходит восстановление NO2 (нитроредуктаза) с образованием токсического в-ва, которое разрушает ДНК, белки, клеточную мембрану…-»бактерицидное действие

ФК При приеме внутрь препараты всасываются из ЖКТ на 90-95% с белками связываются до 10% в-ва

Проникают в различные ткани , в т.ч.в ЦНС, через плаценту; молоко накапливается в пучении. Выводиться с мочой в неизменном виде или в виде метаболитов.

.

ФК: 1)Амебиаз, трихомониаз, лямблиоз (см. тему «Антипротозойные средства»)

2)Инфекции вызванные анаэробными м/о: Инфекции брюшной полости, ЖКТ, ЦНС, Легких, Лор практика, мочевыводящие пути, органы малого таза, стоматология, гинекология, кожные покровы, раневые инфекции.

3)В комплексном лечения гастритов и язвенной болезни.

ПбД При коротких курсах (до 10 дней) возникают редко( диспепсия, головокружение, зуд)

При длительных курсах и заболевании почек могут накапливаться в организме-» значительные нарушения со стороны ЦНС(депрессии, головные боли, полиневриты, судорога, атаксия т.к. нитроимид связывается с РНК нейронов, миалгии, лейкопения, кандидозы.

Сенсибилизация к алкоголю (отказ во время лечения и еще неделю)

ППК: беременность, лактация, заболевание крови и ЦНС.

Метронидазол ф.в.-табл. фл. Вагин. Табл., суппозитории, желе.

х 3 р/д курсы 5-10 дней (дети 5 дней)

Входит в состав комбинированных средств. «Клион Д»-+противогрибковый компонент. ПК-инфекции влагалища.

Тинидазол- табл.х 1р/д высокая активность. Курсы зависят от показаний 3-6 дней