Билет № 17
Конкурентный, неконкурентный и бесконкурентный тип ингибирования ферментативных реакций.
Различают
три типа обратимого ингибирования, а
именно: конкурентное, неконкурентное
и бесконкурентное. При конкурентном и
неконкурентном ингибировании наблюдается
изменение кажущихся величин
и
соответственно.
Конкурентный ингибитор- это соединение, которое благодаря большому структурному сходству с истинным субстратом, способно взаимодействовать с активным центром и, следовательно, конкурировать с субстратом за фермент; он увеличивает . Скорость реакции снижается, поскольку комплекс фермент- ингибитор является неактивным, то есть не распадается с образованием продуктов. Степень ингибирования зависит от относительных концентраций субстрата и ингибитора, и при достаточно большой концентрации субстрата ингибирование может быть полностью подавлено.
При неконкурентном
ингибировании
степень обратимого ингибирования
зависит только от концентрации ингибитора
и не изменяется при варьировании
концентрации субстрата. Это свидетельствует
о том, что взаимодействие ингибитора с
ферментом происходит на участке, важном
для активности, но не в самом активном
центре, где связывается субстрат, то
есть сродство фермента к своему субстрату
не изменяется; ингибитор влияет на
.
Бесконкурентное ингибирование наблюдается в том случае, когда ингибитор не взаимодействует со свободным ферментом, а способен связываться только с комплексом фермент- субстрат или другими формами фермента, которые не присоединяют субстрат. Поэтому представляется вероятным, что в том случае, когда образование комплекса с субстратом не изменяет конформацию фермента, взаимодействие комплекса с ингибитором должно осуществляться, по крайней мере частично, при участии связанного субстрата. Бесконкурентное ингибирование влияет как на связывание субстрата так и на максимальную скорость, и, как будет показано ниже, характерной чертой для бесконкурентного ингибирования является уменьшение и в одно и то же число раз.
Следует подчеркнуть, что тип ингибирования, наблюдаемый при действии данного соединения, зависит от природы фермента. Например, соединение может действовать как конкурентный ингибитор по отношению к одному ферменту и как неконкурентный– по отношению к другому.
Установление типа ингибирования (конкурентного, неконкурентного и бесконкурентного) может быть осуществлено экспериментально; при этом используют кинетические уравнения ингибирования.
Уравнения Михаэлиса-Ментен для разных типов ингибирования
1)
Конкурентный
тип
2)
бесконкурентный
тип
3)
неконкурентный
тип
Билет № 17
Транспорт молекул через биологические мембраны путем облегченной диффузии. Переносчик глюкозы в мембранах эритроцитов.
Кинетика пассивного транспорта с помощью переносчиков
|
|
|
Вещество во внешней
среде обозначено как
и его концентрация
;
вещество внутри клетки -
и его внутриклеточная концентрация
,
-переносчик,
его концентрация
,
-комплекс
вещества с переносчиком.
Предполагается, что через мембрану могут перемещаться как свободные, так и наружные переносчики.
.
Однонаправленный поток вещества в клетку описывается уравнением Михаэлиса–Ментен:
,
при
,
и
,
.
Характерные черты пассивного транспорта с помощью переносчиков:
1. Однонаправленный поток вещества в клетку должен подчиняться уравнению Михаэлиса-Ментен. Иными словами, при увеличении внешней концентрации поток должен расти не линейно, и стремиться к пределу. Часто такую зависимость называют эффектом насыщения потока.
2. Наличие специфических химических групп в мембране, на которую связывается вещество, предполагает зависимость потока от строения транспортируемых молекул.
3. Посколькусистема переноса имеет ограниченное число транспортных мест, между различными веществами, транспортировка одной и той же системой, должна наблюдаться конкуренция.
4. Торможение транспорта может вызываться и веществами другого класса, но проявляющими способность связываться на местах транспорта. Таким образом, для транспортной системы могут существовать специфические ингибиторы, оказывающие влияние в очень малых концентрациях.
5.Характерной чертой, часто рассматриваемой как наиболее существенное доказательство наличия системы подвижных переносчиков, является эффект противопотока, т.е. возможность индуцировать поток одного вещества против градиента концентрации другого
Унипорт глюкозы через клеточную мембрану
Внутриклеточная концентрация свободной глюкозы значительно ниже ее внеклеточной концентрации.